التركيب : المواد الفعالة :

كل فيال هياسيف بلس 375ملغ يحتوي على سيفترياكسون الصوديوم ما يكافئ 250ملغ سيفترياكسون ، و سولباكتام الصوديوم ما يكافئ 125 ملغ سولباكتام .

كل فيال هياسيف بلس 750 ملغ يحتوي على سيفترياكسون الصوديوم ما يكافئ 500ملغ سيفترياكسون ، و سولباكتام الصوديوم ما يكافئ 250 ملغ سولباكتام .

كل فيال هياسيف بلس 1500ملغ يحتوي على سيفترياكسون الصوديوم ما يكافئ 1000ملغ سيفترياكسون ، و سولباكتام الصوديوم ما يكافئ 500ملغ سولباكتام .

السواغات : لا يوجد سواغات .

آلية التأثير :

أن المكون المضاد للجراثيم لهذه التركيبة يعود إلى تثبيط تصنيع جدار الخلية الذي يحققه السيفترياكسون. يعد السولباكتام في هذا التركيب  مثبط فعّال نوعي ضد طيف واسع من الجراثيم المنتجة للبيتالاكتاماز الأيجابية الغرام منها والسلبية الغرام الهوائية واللاهوائية. و تعد التركيبة المشتركة بين السولباكتام و سيفترياكسون الصوديوم فعالة ضد جميع المتعضيات المتحسسة للسيفترياكسون. بالإضافة إلى ذلك ، تظهر نشاط تآزري.

فوائد الصيغة المعدلة: فعالية محسنة بالمقارنة بالسيفترياكسون لوحده بعد التمديد بواسطة المحل , لا يوجد تأثيرات سمية , طيف جرثومي واسع , تحسن في نتائج الحساسية تجاه الجراثيم .

الحرائك الدوائية:

بعد الإعطاء العضلي يظهر التركيز البلاسمي الاعظمي لمركب السيفترياكسون والسولباكتام بين 15 دقيقة الى 2 ساعة.

بالإعطاء الوريدي، يدوم التركيز القاتل للجراثيم  للسفترياكسون لمدة تصل إلى 24ساعة.  يرتبط السيفترياكسون بشكل عكوس بالألبومين و يتناقص ارتباطه مع ازدياد التركيز. يعبر السيفترياكسون المشيمة ويتوزع في السائل السلوي . يطرح  تقريبا 75-85% من السولباكتام و 50-60% من السيفترياكسون دون تغيير في البول، بينما تطرح الجرعة المتبقية في الصفراء.متوسط ​​عمر النصف للسولباكتام حوالي ساعة واحدة.

الميكروبيولوجي:

الميكروبات الهوائية موجبة الغرام: العنقوديات الذهبية (متضمنة السلالات المنتجة للبنيسيللين) , العنقوديات البشروية , العقدية الرئوية , العقديات المقيحة و مجموعة العقدية المخضرة.

الميكروبات الهوائية سالبة الغرام: كالكوسيتكوس الراكدة ، الإمعائية المرياحة، الإمعائية المذرقية، الإشريكية القولونية، المستدمية النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز و المقاومة للأمبيسيللين )، المستدمية نظيرة النزلية، الكلبسيلة أوكسيتوكا، الكلبسيلة الرئوية، الموراكسيلا النزلية (بما في ذلك السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز) ، مورغانيلة المورغانية، النيسيرية البنية ، النيسيرية السحائية، المتقلبة الرائعة، المتقلبة الاعتيادية، السيراتية الذابلة، كما أنه فعال ضد عدة سلالات من فصائل الزائفة الزنجارية.

الميكروبات الهوائية: أنواع المطثيات ، أنواع الهضمونية ، أنواع العصوانية بما في ذلك العصوانية الهشة .

الاستطبابات:

يستطب هذا المستحضر لعلاج الانتانات التالية:

• إنتانات السبيل التنفسي السفلي
• إلتهاب الأذن الوسطى الحاد
• إنتانات الجلد
• إنتانات السبيل البولي (المختلطة و غير المختلطة)
• مرض التهاب الحوض
• الإنتان الدموي الجرثومي
• إنتانات العظام والمفاصل
• إنتانات داخل البطن
• التهاب السحايا
• الأمراض المنتقلة جنسياً
• الوقاية ا الجراحية

إن إعطاء هذا المستحضر قبل العمليات الجراحية يخفض من خطر الإصابة بالإنتانات التالية للعمليات الجراحية عند المرضى الخاضعين للعمليات الجراحية.

مضادات الاستطباب:

يعد مضاد استطباب عند المرضى الذين لديهم حساسية معروفة للبنيسيللين أو تجاه أي من مكونات هذا المستحضر.

التحذيرات:

·      تم الإبلاغ عن تفاعلات فرط الحساسية (تأق) خطيرة أو مميتة في بعض الأحيان عند المرضى المتلقين للعلاج ببيتا لاكتام . في حال حدوث تفاعل تحسسي يجب إيقاف الدواء والبدء بالمعالجة المناسبة.·      تم الإبلاغ عن التهاب الكولون الغشائي الكاذب مع استخدام السيفالوسبورينات (وغيرها من المضادات الحيوية واسعة الطيف). ·      العلاج بالمضادات الحيوية واسعة الطيف يغير من الفلورا الطبيعية في الكولون وربما يسمح بفرط نمو المطثيات. تشير الدراسات إلى مادة سامة تنتجها المطثية العسيرة والتي تعد السبب الرئيسي لالتهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية. قد تستجيب الحالات الخفيفة من التهاب القولون لإيقاف الدواء لوحده. و يجب أن تعالج الحالات المتوسطة إلى الخطيرة بمعاوضات السوائل و الشوارد ومتممات البروتين كما يشار إليه.

الاحتياطات:

·          لوحظ حدوث ارتفاع عابر ليوريا و كرياتينين المصل .·          ليس من الضروري تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من خلل الوظيفة الكبدية. لكن عند المرضى الذين يعانون من خلل الوظيفة الكبدية ولديهم أمراض كلوية هامة ، يجب عدم تجاوز جرعة السيفترياكسون والسولباكتام 3 غرام يوميا بدون مراقبة دقيقة لتراكيز المصل.·          حدثت تغييرات نادرة في زمن البروثرومبين عند المرضى المعالجين بالسيفترياكسون والسولباكتام المعد للحقن . قد تدعو الحاجة عند المرضى الذين يعانون من ضعف في مخازن فيتامين K (مثل، الأمراض المزمنة وسوء التغذية) مراقبة لزمن البروثرومبين أثناء العلاج بالمستحضر. ·          يجب أن يوصف هذا الدواء بحذر عند الأشخاص الذين لديهم تاريخ لمرض معدي معوي ، وخاصة التهاب الكولون.·          يجب عدم إعطاء هذا المستحضر لحديثي الولادة المصابين بفرط بيليروبين الدم وخصوصاً الخدج.

الحمل, فئة ب:

لا يوجد دراسات كافية ومضبوطة على المرأة الحامل، يجب استعمال المستحضر أثناء الحمل فقط عند الحاجة الملحة.

الإرضاع:

يفرز السفترياكسون بتراكيز ضئيلة في حليب الإنسان. يجب الحذر عند إعطاء المستحضر للأمهات المرضعات.

الجرعة و طريقة الاستخدام:

تحضير المحلول:

ينصح باستخدام المحلول فورا بعد الحل. فيما يلي التوصيات لتمديد المحلول:

	حجم المحل للحقن العضلي	التركيز الاعظمي ملغ/مل	حجم المحل للحقن الوريدي	التركيز الاعظمي ملغ/مل
1500 غ	5 مل	200+100	10مل	100+50
750 غ	2.5مل	200+100	5 مل	100+50
375 غ	1 مل	250+125	3 مل	83.3+41.6

 

البالغين: الجرعة الاعتيادية للبالغين هي 1.5 – 3 غ مرة واحدة باليوم (أو مقسمة على جرعتين باليوم) حسب شدة ونوع الانتان. يجب ان لا تتجاوز الجرعة اليومية عن 6 غ.

يجب تعديل نظام جرعات هذا المستحضر عند المرضى الذين لديهم تناقص ملحوظ في الوظيفة الكلوية  (تصفية الكرياتنين أقل من 30 مل/دقيقة)، لتعويض نقص التصفية لنسبة أقل من 15مل/دقيقة يجب أن يتلقوا جرعة قصوى 500 ملغ من السولباكتام كل 12 ساعة (الجرعة القصوى للسولباكتام 1 غرام).

المرضى الأطفال: الجرعة الاعتيادية للأطفال هي 375 الى 750 ملغ كجرعة واحدة يومياً( أو مقسمة على جرعتين باليوم) حسب شدة ونوع الإنتان. يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية  الكلية 1.5 غرام.

لعلاج الإنتانات الخطيرة غير التهاب السحايا، الجرعة اليومية الكلية الموصى بها 75 حتى 100 ملغ/كغ معطاة على جرعتين كل 12 ساعة. يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 3 غ. مدة العلاج الاعتيادية من 7 إلى 14 يوم.

بشكل عام, يجب أن يستمر العلاج بالسفترياكسون ليومين على الأقل بعد اختفاء الأعراض. مدة العلاج الاعتيادية من 4 حتى 14 يوم للإنتانات المختلطة التي قد تتطلب مدة أطول للعلاج.

عند علاج انتانات العقديات المقيحة، يجب أن يستمر العلاج على الأقل 10 أيام.

لا ضرورة لتعديل الجرعات عند مرضى الاعتلال الكلوي أو الكبدي، لكن يجب مراقبة مستويات الدم عند مرضى الاعتلال (مثل مرضى التحال) و عند مرضى الاختلال الوظيفي الكلوي و الكبدي سويا.

فرط الجرعة:

تتوافر معلومات محدودة عن التسمم الحاد بهذا المستحضر. لا يوجد ترياق محدد. في حال حدوث فرط جرعة حاد بهذا المستحضر، يجب البدء بالمعالجة العرضية و الداعمة ,التحال الدموي أو التحال الصفاقي غير فعّالين في تخفيض تركيز السفترياكسون بعد فرط الجرعة.

 

الحفظ : يحفظ الهياسيف بلس عند الدرجة 20-25 ْ م و بعيداً عن الضوء و الرطوبة .

التعبئة : كل علبة من هياسيف بلس (375 ملغ ، 750 ملغ ، 1500 ملغ ) تحتوي على:1 فيال أو 100 فيال