التركيب :

الأقراص : المادة الفعالة : كل قرص ملبس بالفيلم يحتوي على سيفوروكسيم (على شكل أكسيتيل) : 250 ملغ أو 500 ملغ

             السواغات :

النواة:  ثنائي أوكسيد السيليكون الغرواني، كروس كارميلوز الصوديوم ، ميتيل بارابين، بروبيل بارابين، ميكروكريستالين السيللوز، بنزوات الصوديوم، لوريل سلفات الصوديوم، زيت نباتي مهدرج.

الفلم: بروبلين غليكول، ثنائي أوكسيد التيتانيوم، هيبروميللوز.

المعلق : المادة الفعالة : كل 5 مل من المعلق تحتوي على سيفوروكسيم (على شكل أكسيتيل): 125 أو 250 ملغ

             السواغات :

مانيتول، أسبارتام، بنزوات الصوديم ، سكروز ، نكهة فواكه، الصمغ الكزانتان

التأثيرات الدوائية :

يخضع سيفوروكسيم أكسيتيل للحلمهة بواسطة إنزيمات استيراز ليتحول إلى سيفوروكسيم المضاد الحيوي الفعال. يثبط سيفوروكسيم اصطناع جدار الخلية الجرثومية عقب ارتباطه ببروتينات ارتباط البنيسيللين (PBPs) . يؤدي هذا إلى إيقاف الاصطناع الحيوي لجدار الخلية (بيبتيدوغليكان)، الأمر الذي يؤدي إلى تحلل الخلية الجرثومية وموتها.

الحركية الدوائية:

بعد تناول سيفوروكسيم أكسيتيل عن طريق الفم يمتص من قبل الجهاز الهضمي و يتحلمه بسرعة في مخاطية الأمعاء والدم فيتحرر سيفوروكسيم في الدوران. يكون الامتصاص الأمثل عند تناوله بعد وقت قصير من تناول الطعام. إن معدل امتصاص سيفوروكسيم المأخوذ بشكل معلق أقل  مقارنةً مع الأقراص، مؤدياً إلى تأخر و انخفاض مستويات المصل الأعظمية وانخفاض التوافر الحيوي الجهازي (4 إلى 17% أقل). سيفوروكسيم أكسيتيل معلق فموي لا يكافئ حيوياً سيفوروكسيم أكسيتيل أقراص، ولذلك لا يمكن أن يكون بديلاً عن الأقراص على أساس ملي غرام ل ميلي غرام.

بعد تناول سيفوروكسيم أكسيتيل مضغوطات يتم الوصول الى مستويات المصل الأعظمية بعد 2.4 ساعة بعد تناول الجرعة مع الطعام.

يرتبط 33 إلى 50% ببروتينات البلازما، وذلك تبعاً للطريقة المستخدمة. يعبر سيفوروكسيم الحاجز الدماغي الدموي عندما تكون السحايا ملتهبة. لا يتم استقلاب سيفوروكسيم. يتراوح عمره النصفي في المصل من 1 إلى 1.5  ساعة. يمكن إزالة سيفوروكسيم بفعالية عن طريق التحال.

الاستطبابات :

يوصف سيفوروكسيم حثيرات من أجل معلق فموي لمعالجة الإنتانات المذكورة أدناه في البالغين والأطفال من عمر 3 أشهر.

• التهاب اللوزتين و البلعوم الحاد المسبب بالمكورات العقدية.
• التهاب الجيوب الحاد الجرثومي.
• التهاب الأذن الوسطى الحاد.
• التفاقمات الحادة لالتهاب القصبات المزمن.
• انتانات السبيل البولي (التهاب المثانة).
• التهاب الحويضة والكلية.
• إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة.
• علاج مرض لايم المبكر.
• مرض السيلان الغير مختلط
• القوباء

مضادات الاستطباب:

يعد سيفوروكسيم مضاد استطباب للمرضى الذين لديهم حساسية معروفة تجاه السيفالوسبورينات.

و كذلك للمرضى الذين لديهم سوابق فرط حساسية شديدة (تفاعل تأقي مثلاً) لأي نوع آخر من المضادات الجرثومية البيتالاكتامية (البينيسيللينات والمونوباكتامات والكاربابينيمات).

التأثيرات الجانبية:

التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً هي فرط نمو فطور المبيضات ، ارتفاع الحمضات ، صداع ، دوخة ، اضطرابات هضمية ، ارتفاع عابر في إنزيمات الكبد.

التحذيرات والاحتياطات:

تفاعلات فرط الحساسية: يجب اتخاذ رعاية خاصة للمرضى الذين عانوا من رد فعل تحسسي تجاه البنيسيللينات أو المضادات الحيوية البيتالاكتامية الأخرى، بسبب وجود خطر الحساسية المتصالبة. كما هو الحال مع كافة مضادات الجراثيم البيتالاكتامية، تم تسجيل تفاعلات فرط حساسية خطيرة وأحيانا مميتة. في حال حدوث تفاعلات فرط حساسية شديدة، يجب إيقاف العلاج بسيفوروكسيم فوراً والشروع في تدابير الطوارئ الكافية.

فرط نمو المتعضيات غير الحساسة: كما هو الحال مع المضادات الحيوية الأخرى، قد يؤدي استخدام سيفوروكسيم أكسيتيل إلى فرط نمو فطور المبيضات. كما قد يؤدي الاستخدام المطول أيضا إلى فرط نمو متعضيات أخرى غير حساسة (مثل المكوّرات المعوية والمطثيات العسيرة)، مما قد يتطلب وقف العلاج. تم تسجيل حدوث التهاب الكولون الغشائي الكاذب المترافق مع المضادات الحرثومية مع جميع مضادات الجراثيم تقريباً، بما في ذلك سيفوروكسيم، وقد يتراوح في شدته من الخفيفة إلى المهددة للحياة. ينبغي أخذ هذا التشخيص في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من الإسهال خلال أو لاحقاً لتناولهم سيفوروكسيم. و يجب الأخذ في الاعتبار  إيقاف العلاج بسيفوروكسيم وإعطاء علاج نوعي للمطثيات العسيرة.

التداخل مع اختبارات التشخيص: ينصح بأن تستخدم طرائق الغلوكوز أوكسيداز أو هيكسوكيناز لتحديد مستويات الغلوكوز في البلازما أو الدم في المرضى الذين يتلقون سيفوروكسيم أكسيتيل.

الحمل:

هناك بيانات محدودة عن استعمال سيفوروكسيم عند النساء الحوامل. ينبغي أن يوصف سيفوروكسيم للنساء الحوامل فقط إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر.

الإرضاع:

يطرح سيفوروكسيم في حليب الأم بكميات صغيرة. التأثيرات الجانبية ضمن الجرعات العلاجية غير متوقعة، مع أنه لا يمكن استبعاد خطر الإصابة بالإسهال والإنتانات الفطرية في الأغشية المخاطية. لذا قد يتوجب إيقاف الإرضاع الطبيعي بسبب هذه التأثيرات. ينبغي استخدام سيفوروكسيم خلال الإرضاع فقط بعد تقييم الفوائد مقابل المخاطر من قبل  الطبيب.

التأثير على القيادة و تشغيل الآلات:

بما أن هذا الدواء قد يسبب الدوار، لهذا يجب تحذير المرضى بتوخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات.

التداخلات الدوائية:

قد تؤدي الأدوية التي تخفض من حموضة المعدة إلى توافر حيوي أقل لسيفوروكسيم أكسيتيل بالمقارنة بحالة الصيام وتميل إلى إلغاء تأثير تعزيز الامتصاص بعد الطعام.

قد يؤثر سيفوروكسيم أكسيتيل على النبيت الجرثومي الطبيعي المعوي، مما يؤدي إلى خفض عودة امتصاص الإيستروجين وخفض فعالية موانع الحمل الفموية التشاركية.

الاستخدام المتزامن مع مضادات التخثر الفموية قد تؤدي إلى زيادة INR .

الجرعة و طريقة الاستعمال:

يعطى معلق سيفوروكسيم أكسيتيل مع الطعام من أجل تحقيق الامتصاص الأمثل.

يعطى السيفوروكسيم المضغوطات مع أو بدون الطعام.

فترة العلاج المقررة المعتادة هي سبعة أيام (يمكن أن تتراوح بين 5-10 أيام).

 

البالغون والأطفال (13 سنة و ما فوق) (≥ 40 كغ):

الجرعة	الاستطباب
250 ملغ مرتين يومياً	التهاب اللوزتين الحاد والتهاب البلعوم الحاد والتهاب الجيوب الجرثومي الحاد
500 ملغ مرتين يومياً	التهاب الأذن الوسطى الحاد
500 ملغ مرتين يومياً	التفاقمات الحادة لالتهاب القصبات المزمن
250 ملغ مرتين يومياً	التهاب المثانة
250 ملغ مرتين يومياً	التهاب الحويضة والكلية
250 أو 500 ملغ مرتين يومياً	التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة
500 ملغ مرتين يومياً لمدة 14  يوماً (من 10 إلى 21 يوماً)	مرض لايم

 

 

 

الأطفال (3  اشهر الى 12 سنة) (< 40 كغ):

الجرعة	الاستطباب
10 ملغ/ كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 500 ملغ ل 10 أيام	التهاب اللوزتين الحاد والتهاب البلعوم الحاد
15 ملغ/ كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 1000 ملغ  ل 10 أيام	التهاب الجيوب الجرثومي الحاد
15 ملغ/ كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 1000 ملغ	التهاب الأذن الوسطى الحاد
15ملغ/ كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 250 ملغ مرتين يومياً	التهاب المثانة
15 ملغ/ كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 250 ملغ مرتين يومياً لمدة 10 -14 يوماُ	التهاب الحويضة والكلية
15 ملغ/كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 1000 ملغ لمدة 10 أيام	التهابات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة
15 ملغ/ كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 250 ملغ مرتين يومياً لمدة 14 يوماُ (10 -21 يوم )	مرض لايم
15 ملغ/ كغ مرتين يومياً حتى جرعة قصوى 1000 ملغ لمدة 10 أيام	القوباء

لا توجد خبرة في استخدام سيفوروكسيم عند الأطفال بعمر أقل من 3 أشهر.

عند الأطفال الرضع (من عمر 3 أشهر) و الأطفال بوزن دون 40 كغ ، قد يكون من المفضل تعديل الجرعة وفقاً للوزن أو العمر. الجرعة للرضع و الأطفال من عمر 3 أشهر و حتى 18 سنة هي 10 ملغ/كغ مرتان يومياً لمعظم الإنتانات حتى جرعة قصوى 250 ملغ يومياً. في حالة التهاب الأذن الوسطى أو الإنتانات الأكثر شدة تكون الجرعة المنصوح بها 15 ملغ/كغ مرتان يومياً حتى جرعة قصوى 500 ملغ يومياً.

الاعتلال الكلوي:

يطرح سيفوروكسيم بشكل أساسي عبر الكلى. في المرضى المصابين باعتلال واضح في الوظيفة الكلوية، ينصح بأن تكون جرعة سيفوروكسيم أقل للتعويض

عن الإطراح البطيء. هناك احتمال أكبر لوجود ضعف في الوظيفة الكلوية عند المرضى المسنين، لهذا يجب تعديل الجرعة بما يتوافق مع الوظيفة الكلوية في المسنين. يتم التخلص من سيفوروكسيم بشكل فعال عن طريق التحال.

الجرعات المنصوح بها من سيفوروكسيم حثيرات من أجل معلق فموي في حالات الاعتلال الكلوي

تصفية الكرياتينين	عمر النصف (ساعة)	الجرعات المنصوح بها
≥ 30 مل/د/1,73 م2	1.4 – 2.4	لا ضرورة لتعديل الجرعة (الجرعة القياسية 125 ملغ – 500 ملغ تعطى مرتين يومياً)
10 – 29 مل/د/1,73 م2	4,6	الجرعة القياسية الفردية تعطى كل 24 ساعة.
<  10 مل/د/1,73 م2	16,8	الجرعة القياسية الفردية تعطى كل 48 ساعة.
المرضى الخاضعون للغسيل الكلوي	2 – 4	يجب إعطاء جرعة قياسية فردية إضافية عند نهاية كل عملية تحال.

تعليمات تحضير سيفوروكسيم حثيرات من أجل معلق فموي: يحضر المعلق عند وقت الاستخدام مباشرةً كما يلي: ترج العبوة أولاً للتخلص من تكدس المسحوق  ويضاف الماء للتعليق (37 مل لسيفوروكسيم- 125 ملغ، و19مل لسيفوروكسيم- 250 ملغ) ويغلق الغطاء جيداً ، و من ثم تقلب العبوة وتخض بشكل قوي.

فرط الجرعة:

قد تؤدي حالات فرط الجرعة إلى حدوث عقابيل عصبية بما في ذلك اعتلال دماغي واختلاجات وسبات. قد تظهر أعراض فرط الجرعة إذا لم يتم خفض الجرعة بشكل مناسب في المرضى المصابين باعتلال كلوي. يمكن خفض مستويات سيفوروكسيم في المصل عبر إجراء التحال الدموي أو الصفاقي.

 

التعبئة :

المعلق: كل علبة تحتوي على زجاجة بنية اللون سعة 60 مل أو 100 مل.

الأقراص: كل علبة تحتوي 20 قرص ملبس بالفيلم.

شروط الحفظ :

المعلق: قبل الحل تحفظ البودرة الجافة بدرجة حرارة بين ( 2- 30) ْ م . بمجرد حل الدواء يمكن أن يحفظ المعلق بدرجة حرارة ( 2- 8) ْ م ( في البراد). ويرمى الدواء بعد بدء استخدامه بـ10 أيام.

الأقراص: تحفظ في درجة حرارة الغرفة ( 15 – 30) ° م.