التركيب  :

كل قرص ملبس يحتوي على 400 ملغ موكسيفلوكساسين ( هيدروكلورايد ) .

الخواص الدوائية  :

أفيلوكسين ( موكسيفلوكساسين هيدروكلورايد ) هو مضاد حيوي فلوروكوينولوني تركيبي له تأثير واسع الطيف على الجراثيم عندما يؤخذ عن طريق الفم .

وقد أظهرت التجارب في الزجاج على أن أفيلوكسين يتمتع بفعالية ضد مجال واسع من المتعضيات الدقيقة موجبة الغرام وسلبية الغرام .

ينتج الأثر القاتل للجراثيم للموكسيفلوكساسين من كونه يكبح عمل توبوإيزوميراز II  (DNA جيراز) وتوبوإيزوميراز IV اللازمة لنسخ وإصلاح وعودة اتحاد ( تأشيب ) DNA الجراثيم .

آلية عمل الكوينولونات – بما في ذلك موكسيفلوكساسين – تختلف عن الميكروليدات والبتالاكتامات والأمينوغليكوزيدات أو التتراسيكلينات ، لذلك فالمتعضيات الدقيقة المقاومة لهذه الأصناف من العقاقير يمكن أن تتحسس للموكسيفلوكساسين وغيره من الكوينولونات .

لا توجد مقاومة تبادلية بين موكسيفلوكساسين والأصناف الأخرى من المضادات الجرثومية .

الحرائك الدوائية  :

عندما يؤخذ موكسيفلوكساسين عن طريق الفم ( أقراص ) فإنه يمتص بشكل جيد من القناة المعدية المعوية . التوافر الحيوي المطلق للموكسيفلوكساسين هو حوالي 90 % ، وتناوله مع وجبات عالية الدسم لا يؤثر على امتصاصه .

متوسط نصف عمر الطرح من البلازما يبلغ حوالي 12 ± 1.3 ساعة . يتم الوصول إلى الحالة الثابتة بعد ثلاثة أيام على الأقل من تناول 400 ملغ مرة واحدة يومياً .

التركيز الأعظمي يتحقق بعد الجرعة الفموية بـ 1 – 3 ساعات ، ويزداد تركيز البلازما طرداً مع الجرعة حتى أعلى جرعة تم اختبارها ( جرعة مفردة 800 ملغ ) .

يرتبط موكسيفلوكساسين بنسبة 50 % إلى بروتينات البلازما ولا يتعلق ذلك بتركيزه . موكسيفلوكساسين واسع الانتشار في الجسم وأحياناً يتجاوز تركيزه في الأنسجة تركيزه في البلازما .

تم الكشف عن الموكسيفلوكساسين في اللعاب وإفرازات الأنف والقصبات وفي مخاطية الجيوب وسائل نفطة الجلد وفي النسيج تحت الجلد وفي العضلات الهيكلية بعد جرعة فموية مقدارها 400 ملغ .

معدلات طرح الموكسيفلوكساسين من الأنسجة توازي عادة طرحه من البلازما .  تقريباً 45 % من جرعة موكسيفلوكساسين الفموية تطرح دون تبديل ( حوالي 20 % في البول و 25 % في البراز ) .

ميكروبيولوجيا  :

أظهرت التجارب أن موكسيفلوكساسين فعال ضمن معظم سلالات المتعضيات الدقيقة موجبة الغرام وسلبية الغرام الهوائية منها واللا هوائية ، وهو يستخدم في معالجة البالغين المصابين بإنتانات سببها سلالات من المتعضيات الدقيقة الحساسة له مثل المكورات العنقودية البرتقالية وعقديات ذات الرئة والنزلة المحبة للدم وشبيه النزلة الوافدة والكلبسيلا الرئوية ، والبيروجينات العقدية ، الأشريشيا كولي والكليبسلا أوكسيتوكا  وغيرها من المتعضيات الدقيقة بما في ذلك المتدثرة الرئوية والفطور المصورية الرثوية .

الاستطبابات  :

يستعمل أفيلوكسين لمعالجة البالغين المصابين بالإنتانات التالية :

– التهاب الجيوب الجرثومي الحاد

– الاشتداد الجرثومي الحاد لالتهاب القصبات المزمن

– ذات الرئة الوبائية ( خفيفة إلى متوسطة الشدة )

مضادات الاستطباب :

– لا يوصف موكسيفلوكساسين للأشخاص الذين سبق أن كان لديهم فرط تحسس شديد للموكسيفلوكساسين أو أي من المضادات الجرثومية الكوينولونية .

– لا يعطى للمرضى الذين لديهم نقص بوتاسيوم غير مصحح .

التحذيرات :

– يجب استخدام موكسيفلوكساسين بحذر من قبل المرضى الذين يعانون من اضطراب نظمي سابق مثل بطء القلب السريري  و نقص التروية القلبية الحاد .لهذا يجب عدم تجاوز الجرعة المنصوح بها . إطالة QT  يمكن أن تؤدي إلى زيادة خطر اللانظمية البطينية مثل Torsade de Pointes.

-يعطى بحذر مع الأدوية التي يمكن أن تساعد على إطالة زمن QT  مثل سيسابريد ،  و الأريتيرومايسين ، و مضادات الذهان ، و مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات .

– نظراً لعدم توفر البيانات السريرية فإنه لا ينصح باستعمال موكسيفلوكساسين للمرضى بقصور كبد شديد أو متوسط .

– يستعمل موكسيفلوكساسين بحذر من قبل المرضى باضطراب في الجهاز العصبي المركزي أو

المشكوك في مرضهم بذلك ( مثل تصلب الشرايين المحيطي الحاد ، والصرع ) أو عند وجود

عوامل خطر أخرى يمكن أن تؤدي إلى نوبات أو تخفض عتبة النوبة .

– يجب وقف المداواة بالموكسيفلوكساسين عند أول ظهور للطفح الجلدي أو أي دليل على فرط

التحسس .

– كقاعدة عامة تفاعلات التأق الشديدة تتطلب مداواة إسعافية مباشرة بالإبينفرين .

– يجب تجنب استعمال موكسيفلوكساسين من قبل المرضى الذين يتناولون كويننيدين أو بروكائين

أميد ، أو أميودارون ، أو سوتاتول أو العوامل المضادة لاضطراب النظم .

– قد يسبب المستحضر حدوث التهاب كولون غشائي ، لذلك يجب الانتباه إلى التشخيص  في حال

حدوث إسهال مرافق لأخذ المستحضر .

– بسبب إمكانية حدوث الدوار يجب الحذر عند القيادة و تشغيل الآلات الثقيلة .

– عدم التعرض الشديد لأشعة الشمس بسبب إمكانية حدوث تفاعلات تحسسية .

التداخلات الدوائية :

– لوحظ أن هناك مقاومة متبادلة بين موكسيفلوكساسين وغيره من الفلوروكوينولونات المضادة

للجراثيم سلبية الغرام ، لكن الجراثيم موجبة الغرام المقاومة للفلوروكوينولونات يمكن أن تبقى

حساسة للموكسيفلوكساسين .

– كما في الكوينولونات الأخرى فإن الحديد ومضادات الحموضة تخفض بشكل كبير التوافر

الحيوي للموكسيفلوكساسين لذلك يجب أخذ موكسيفلوكساسين قبل أخذ مضادات الحموضة المحتوية

على مغنيزيوم أو ألمنيوم بأربع ساعات أو بعدها بثماني ساعات ، وهذا ينطبق أيضاً على

سوكرالفات والشوارد الموجبة المعدنية مثل سلفات الحديدي   والمستحضرات متعددة الفيتامين

المحتوية على الزنك .

– الاستعمال المتزامن لمضادات الالتهاب غير السيتروئيدية مع الكوينولون يمكن أن يزيد من

خطر تنبيه الجملة العصبية المركزية والاختلاجات .

– يجب تجنب استعمال مضادات اضطراب النظم والصنف IA و IIIA بالتزامن مع موكسيفلوكساسين .

الآثار الجانبية :

أفيلوكسين عادة جيد التحمل ، وأكثر آثاره الجانبية شيوعاً – والتي غالباً ما تكون طفيفة – تشتمل على دوار ، إقياء ، آلام في المعدة ، إسهال ، غثيان ، وصداع .

من الأمور الأخرى التي يمكن أن يكون لها علاقة بهذا الدواء نذكر الوهن ، وداء المبيضات ، والوذمة المحيطية ، وتوسع الأوعية ، وتسرع القلب والخفقان .

من الآثار الجانبية نادرة الحدوث جفاف الفم ، الإمساك ، فقدان الشهية ، التهاب معدة ، طفح جلدي ، وتعرق .

الاستعمال أثناء الحمل :

بما أنه لا توجد دراسات وافية عن استعمال هذا العقار لدى الحوامل لذلك يستعمل موكسيفلوكساسين خلال الحمل فقط إذا كانت فوائده تبرر المخاطر المحتملة على الجنين .

الاستعمال أثناء الإرضاع :

يمكن أن يطرح موكسيفلوكساسين في الحليب ، وبسبب مخاطر حدوث تفاعلات عكسية لدى الرضع من أمهات تأخذ الموكسيفلوكساسين لذلك يجب اتخاذ قرار إما بوقف الإرضاع أو إيقاف الدواء حسب أهمية الدواء بالنسبة للأم .

الاستعمال من قبل الأطفال :

لم يدرس جيداً تأثير وأمان هذا المستحضر بالنسبة للأطفال واليافعين دون سن 18 سنة .

الجرعة والاستعمال :

* جرعة أفيلوكسين هي قرص واحد ( 400 ملغ ) كل 24 ساعة مع ملاحظة شرب كمية وافرة من الماء .

* فترة العلاج تعتمد على نوع الإنتان وهي كما يلي :

– التهاب الجيوب الجرثومي الحاد : قرص واحد يومياً لمدة 10 أيام .

– اشتداد جرثومي حاد لالتهاب القصبات المزمن : قرص واحد يومياً لمدة 5 أيام .

-ذات الرئة الوبائية : قرص واحد يومياً لمدة 10 أيام .

العبوة  :  علبة 10 – 20 قرص ملبس بالفيلم .