التركيب والسواغات : 

كل قرص ألودوبا ملبس بالفلم يحتوي:

• مواد فعالة: ميتيل دوبا 125 ملغ أو 250 ملغ أو 500 ملغ.
• سواغات:

النواة: بوفيدون، كوتينا HR، نشاء غليكولات الصوديوم، تالك.

الفيلم: ايدراجيت EPO، تالك، بولي ايتيلين غليكول، أوكسيد التيتان.

الخواص :

الميتيل دوبا هو مقلد أدرنرجي لألفا-2 ذو تأثير مركزي حيث أنه يقلل من النبضات الودية و يسبب هبوطاً في ضغط الدم .

– يتحول ألودوبا في الجملة العصبية المركزية بنزع الكربوكسيلات إلى ألفا ميتيل -نورأدرينالين الذي يعتقد أنه يحفز مستقبلات الأدرينالين لألفا-2 مؤدياً إلى تناقص المقوية الودية و هبوط ضغط الدم . و يمكنه أن يعمل أيضاَ كناقل عصبي كاذب كما أنه يملك تأثير بسيط مثبط لفعالية جملة الرينين في البلازما .

– يخفض الألودوبا  تركيز الدوبامين و النورأدرينالين و الأدرينالين و السيروتونين في النسج .

– عندما يعطى عن طريق الفم تصل تأثيراته إلى حدها الأعظمي خلال4-6 ساعات  بعد جرعة مفردة ، بالرغم من عدم إمكانية الوصول إلى التأثير الأعظمي الخافض للضغط إلا بعد يومين أو ثلاث من العلاج المتواصل . يعود مستوى  ضغط الدم إلى قيمته السابقة للمعالجة بعد إيقاف الميتيل دوبا و خلال 24-48 ساعة .

– لتقليل الآثار الجانبية يمكن إعطاء جرعات أقل من الميتيل دوبا بالتزامن مع مدر الثيازيد الذي يمكنه أيضاً  تخفيف الوذمة التي تحدث عند المعالجة بالميتيل دوبا و يقلل من إمكانية حدوث تحمل للدواء .

– يمكن تقليل الآثار الجانبية ما أمكن إذا تم الحفاظ على جرعة يومية أقل من 1 غ .

الاستطبابات :

يستعمل الألودوبا لعلاج و ضبط ارتفاع الضغط المتوسط إلى الشديد و عادة يعطى بالمشاركة مع أدوية أخرى ، و لكن غالباً ما تفضل أدوية أخرى ذات آثار جانبية أقل . يخفض ضغط الدم الانتصابي و يمكنه أن يخفض ضغط الدم الاستلقائي بدرجة أقل .

الحرائك الدوائية :

من الواضح أن امتصاص الألودوبا يتم بعد الإعطاء الفموي بشكل متباين و جزئي بواسطة نظام النقل الفعال لزمرة (أمينو -أسيد ) . تم تسجيل توافره الحيوي بمعدل 50 % و يستقلب بشكل واسع و يطرح عبر البول بشكل رئيسي كدواء غير متبدل و مرافق لزمرة السلفات . و يجتاز الحاجز الدماغي الدموي حيث يتم نزع الكاربوكسيلات في نظام الجملة العصبية فيتحول إلى ألفا ميتيل نورأدرينالين فعال .

يتم الإطراح على مرحلتين مع عمر نصفي يقارب 1.7 ساعة  في المرحلة الأولى و يستمر لمدة أطول في المرحلة الثانية .

ينقص الإطراح و يزيد العمر النصفي للدواء في حالة الإصابة بالقصور الكلوي . سجلت التقارير أن ارتباطه ببروتينات البلازما قليل . يجتاز المشيمة و تفرز كميات قليلة منه في حليب  الأم .

مضادات الاستطباب :

لا يستطب  لدى المرضى المصابين بفرط حساسية للميتيل دوبا أو أي من مكوناته ، القصور الكلوي أو الكبدي ، البورفيريا ، التهاب الكبد الناشط ، احتباس البول ، تشمع الكبد النشط .

الإعطاء المترافق للألودوبا مع  MAOIs و L-dopa ، و مرضى ورم القوائم .

حدوث اضطرابات كبدية ترافقت مع معالجة سابقة بالميتيل دوبا .

التحذيرات :

– يجب إجراء اختبار كومبس خلال المعالجة لكشف فقرالدم الانحلالي و إنه لمن المفيد إجراء الاختبار قبل العلاج و عند مرور 6-12 شهر بعد بدء المعالجة .

– بما أن استخدام الميتيل دوبا يترافق باضطرابات كبدية يجب فحص وظيفة الكبد قبل البدء بالمعالجة و خلال 6-12 شهر من بدء المعالجة .

– بعض المرضى يعانون من وذمات سريرية أو زيادة وزن و هذا نتغلب عليه باستعمال المدرات البولية . يجب إيقاف الدواء عند ظهور أعراض فشل قلبي أو إذا تطورت الوذمة .

– يجب وقف الدواء إذا لوحظ ظهور حركات لا إرادية لدى المرضى المصابين باضطرابات وعائية دماغية ثنائية الجانب .

التداخلات الدوائية :

– يزداد تأثير الميتيل دوبا الخافض للضغط بوجود المدرات و عناصر  أخرى خافضة للضغط و كما لوحظ نقص امتصاص الميتيل دوبا حتى 73 % و61 %  عند تناوله مع جرعة من سلفات الحديدي  أو غلوكونات الحديدي  على التوالي.

– إعطاء الميتيل دوبا بالتزامن مع الليثيوم يؤدي إلى احتمال حدوث تسمم بالليثيوم لذلك يجب مراقبة المرضى المعالجين بكلا الدوائين .

الحمل و الإرضاع : الحمل فئة C :

لا توجد دراسات مضبوطة و دقيقة  لتأثير الميتيل دوبا على المرأة الحامل . يجب عدم استعمال الميتيل دوبا أثناء فترة الحمل و الإرضاع إلا إذا كانت الحاجة إليه ملحة و تحت إشراف طبي .

الآثار الجانبية :

– تحدث بعض الآثار الجانبية في حالة الجرعات العالية مثل الدوار و الصداع و الوهن و أعراض جانبية  مشابهة لباركنسون .

– هبوط ضغط انتصابي ، بطء القلب .

– تبدلات دموية تشمل فقر دم انحلالي ، اختبار كومبس إيجابي ، ردات فعل تحسسية ، و نادراً عنانة .

– على الجملة العصبية المركزية: قد يسبب الألودوبا تركين ، كما ينصح بعدم قيادة الآليات عند تناول الدواء .

– آثار جانبية أقل تشمل الاحتقان الأنفي ، حمى دوائية ، فشل القذف ، نقص الرغبة الجنسية ، قلة الصفيحات الدموية ، قلة الخلايا البيض ، يرقان ، التهاب معثكلة .

الجرعة والإعطاء :

يجب تخصيص جرعة الألودوبا :

للبالغين : الجرعة البدئية المعتادة عبر الفم هي 250 ملغ 2-3 مرات  في اليوم . يتم بعدها ضبط الجرعة زيادة أو نقصان خلال فواصل لا تقل عن يومين تبعاً لاستجابة المريض .

الجرعة العظمى 3 غ / اليوم .

الجرعة الداعمة المعتادة هي 0.5-2 غ يومياً مقسمة على جرعتين إلى أربع جرعات .

الكهول : بدئيا ً 125 ملغ مرتين في اليوم ، تزاد تدريجياً . الجرعة العظمى 2 غ يومياً .

الأطفال : الجرعة الابتدائية المقترحة هي 10 ملغ / كغ / من وزن الجسم يومياً مقسمة على 2-4 دفعات تزاد هذه الجرعة عند الضرورة حتى الوصول إلى استجابة مناسبة و كحد أقصى حتى 65 ملغ/ كغ  أو 3 غ يومياً أيهما أقل .

– يجب الانتباه إلى خفض الجرعة لدى مرضى القصور الكلوي .

التعبئة : علبة تحتوي ألودوبا (125 ملغ-250 ملغ-500 ملغ) 30 -50 قرص ملبس بالفلم .

التخزين : يحفظ في درجة حرارة (15-30)° م .