الأرشيف: الأدوية

التركيب والسواغات :

كل 1 غرام فوسين مرهم يحتوي على:

• مواد فعالة: فوسيدات الصوديوم 20ملغ.
• سواغات: فازلين – بوتيل هيدروكسي التولوين .

كل 1 غرام فوسين كريم يحتوي على:

• مواد فعالة: حمض الفوسيديك 20ملغ.

          سواغات: فازلين – سوربات البوتاسيوم – بوتيل هيدروكسي انيسول – سيتانول – زيت البرافين – غليسرين – بولي سوربات 80 –

ماء منقى.

الاستطبابات:

يستخدم إما لوحده أو بالمشاركة مع معالجة جهازية، لمعالجة انتانات الجلد الأولية والثانوية والتي تسببها سلالات حساسة من أنواع المكورات العنقودية الذهبية، العقدية والوتدية المستدقة.

تشمل انتانات الجلد الأولية والتي من المتوقع أنها تستجيب للمعالجة الموضعية بالفوسيديك أسيد كلاً من :

القَوْباء السارية، التهاب الجريبات السطحي، تِيْنَة اللحية، الـداحِس، الـوَذَح (عدوى في ثنيات الجلد)، ومن انتانات الجلد الثانوية : الانتانات اكزيمية الشكل، التهاب الجلد التماسي والـسَحْج / الجروح الانتانية.

الجرعة وطريقة الاستعمال :

البالغين والأطفال :

الآفات غير المغطاة : يوضع المستحضر بلطف 3-4 مرات يومياً

الآفات المغطاة : يستخدم المستحضر بتواتر أقل قد يكون كافياً.

مضادات الاستطباب :

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من مكونات المستحضر.

التحذيرات والاحتياطات :

• تم الابلاغ عن حدوث مقاومة جرثومية للمكورات العنقودية الذهبية لدى الاستخدام الموضعي للفوسيديك أسيد كما هو الحال بالنسبة لكل المضادات الحيوية, قد يزيد الاستعمال المديد أو المتكرر من خطر ظهور مقاومة للمضادات الحيوية.
• قد يزيد الاستعمال المديد أو المتكرر من خطر ظهور تَحْسيس احتكاكي.
• يحتوي مرهم حمض الفوسيديك على بوتيل هيدروكسي تولوين ((E32 و التي قد تسبب ردود فعل جلدية موضعية (مثل التهاب الجلد التماسي) أو تهيج للعينين و الأغشية المخاطية .
• يجب توخي الحذر لدى استعمال الفوسيديك أسيد على الوجه وذلك لتجنب العينين لأن السواغات المستخدمة بالمرهم قد تسبب تهيجاً للملتحمة.
• يحتوي الفوسيديك أسيد كريم على بوتيل هيدروكسي أنيسول، سيتيل الكحول وسوربات البوتاسيوم. قد تسبب هذه السواغات تفاعلات جلدية موضعية (مثل التهاب الجلد التماسي). قد يسبب البوتيل هيدروكسي أنيسول تهييجاً للعيون والأغشية المخاطية. لذلك يجب استعمال الفوسيديك أسيد كريم بحذر حول العينين.

التداخلات الدوائية :

تعتبر التداخلات الدوائية مع الأدوية المعطاة جهازياً قليلة لأن الامتصاص الجهازي للفوسيديك أسيد المطبق موضعياً لا يكاد يذكر.

الحمل :

لا يتوقع حدوث تأثيرات أثناء الحمل لأن التعرض الجهازي للفوسيديك أسيد /فوسيدات الصوديوم المطبق موضعياً لا يكاد يذكر. يمكن استخدام الفوسيديك أسيد موضعياً أثناء الحمل.

الإرضاع :

لا يتوقع حدوث تأثيرات على الأطفال الرضع لأن الامتصاص الجهازي للفوسيديك أسيد/صوديوم فوسيدات المطبق موضعياً لدى المرأة المرضع لا يكاد يذكر. يمكن استخدام الفوسيديك أسيد موضعياً أثناء الارضاع ولكن ينصح بتجنب استخدامه موضعياً على الثدي.

التأثيرات الجانبية :

إن التأثيرات الجانبية الأكثر تكراراً أثناء العلاج هي تفاعلات جلدية متنوعة مثل الحكة والطفح، يتبعها بعض الحالات التي تم الابلاغ عنها في موضع التطبيق مثل ألم، تهيج، فرط حساسية ووَذَمَةٌ وِعائِيَّة.

تأثيرات أخرى :

اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: غير شائعة : إلتهاب الجلد (إلتهاب الجلد التماسي، أَكْزِيمَا)، طفح (مثل حُمامِيٌّ، بثري ، حُوَيْصِلِيّ، بُقْعِيٌّ حَطاطِيّ، حَطاطِيّ و طفح معمم ) ، حكة، حُمَامَى.

اضطرابات عامة وحالات موضع التطبيق :

غير شائعة : ألم في موضع التطبيق ( احساس لاذع) ، تهيج موضع التطبيق .

فرط الجرعة :

من المستبعد حدوث فرط جرعة إلا في حال حدوث فرط حساسية للفوسيديك أسيد أو أياً من السواغات المستخدمة، لا يسبب الابتلاع غير المقصود للكريم أو المرهم أي ضرر. الكمية الكلية للفوسيديك أسيد لا تتجاوز عادة الجرعة اليومية الكلية المسموح بها في المستحضرات التي تحوي الفوسيديك أسيد إلا عند الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة  بأوزان ≤ 10 كغ. تركيز السواغات منخفض جداً حيث أنها لاتشكل خطراً.

شروط الحفظ: يحفظ بدرجة حرارة تتراوح بين (15 – 25) ° م

التعبئة : فوسين مرهم: أنبوب يحتوي على (20-40) غرام مرهم.

فوسين كريم: أنبوب يحتوي على 20 غرام كريم.

التركيب : كل  1 غرام من المستحضر يحتوي على 10 ملغ فوسيديك أسيد .

الخواص الدوائية :

يحتوي المستحضر على مادة الفوسيدك أسيد و هي عبارة عن صاد حيوي واسع الطيف يؤثر على عدد كبير من الجراثيم مثل المكورات العنقودية ، مكورات عقدية ، النايسيريا ،  الموراكسيلا و الكرينوباكتر . و يستطيع المستحضر أن ينفذ إلى مختلف أنسجة و أخلاط العين و بتراكيز كافية عند تطبيقه مرتين يومياً .

الاستطبابات :

يستعمل المستحضر في معالجة :

– انتانات العين المسببة بفعل جراثيم حساسة للمستحضر مثل التهاب الملتحمة ، التهاب الجفن ، جدجد ، التهاب القرنية ، انتانات الكيس الدمعي و عند استئصال الأجسام الغريبة من العين .

مضادات الاستعمال و التحذيرات :

– لا يستعمل المستحضر عند وجود تحسس لأحد مكوناته .

– لا يستعمل المستحضر عند ارتداء العدسات اللاصقة .

التأثيرات الجانبية :

يذكر حدوث شعور وخز مؤقت و من النادر جداً حدوث حساسية للمستحضر .

الجرعة و الاستعمال :

– يطبق المرهم مرتين يومياً و يستمر العلاج بعد الشفاء بيومين .

العبوة : أنبوب يحتوي على 5 غرام .

شروط الحفظ : يحفظ بدرجة حرارة تحت 25º م .

التركيب :

كل 70 غ هلامة معدية تحوي : ميتيل بولي زيلوكسان 10.5 غ .

الخواص :

يقوم بولس سان (ميتيل بولي زيلوكسان) بحماية المعدة و ذلك بتشكيل طبقة هلامية من السيليكون مقاومة للحموضة

و الأغذية المخرشة  و التي تسبب عسر هضم .

كما أنه ينقص من التوتر السطحي لفقاعات الغاز و بالتالي يسبب اندماجها و إزالتها ، كما أنه مضاد للرغوة و لا يؤثر على امتصاص الأدوية من الأمعاء و لا يغير من حموضة المعدة .

يمتاز بولي سان بطعم مستحب حلو و يؤخذ بحذر عند مرضى السكري لاحتوائه على كمية قليلة من السكر .

الاستطبابات :

– انتفاخ و تطبل البطن .

– القرحة المعدية .

– عسر الهضم .

– التهاب المري و المعدة .

– الحرقة المعدية .

– الحرقة المعدية عند الحوامل .

– فتق الحجاب الحاجز .

– تحضير الجهاز الهضمي قبل التصوير الشعاعي أو التنظير و ذلك للتخلص من الغازات و الهواء .

مضادات الاستطباب : لا يوجد مضادات استطباب مطلقة للمستحضر .

الجرعة و طريقة الاستعمال :

الجرعة اليومية وسطياً ملعقة كبيرة تملأ بالهلامة  3 مرات يومياً قبل الطعام و يمكن تكرار الجرعة عند الشعور بالألم حسب الحاجة .

العبوة : أنبوب يحتوي على 70 غ بولي سان (جيل) .

التخزين : يحفظ بدرجة حرارة (2-30) º م .

التركيب :

كل قرص ملبس بالفلم يحتوي على 5 أو 10 ملغ بيزوبرولول فومارات .

الخواص :

بيزورات( بيزوبرولول فومارات ) حاجب انتقائي  لمستقبلات بيتا-1 في القلب ، و هو يثبط فعالية الرينين في المصل مما يسبب توسع وعائي. إن حصر مستقبلات بيتا -1 يقلل من جهد القلب و بذلك يقلل من طلب الأوكسجين . يعتبر بيزوراتفعالاً في خفض أو إزالة أعراض الذبحة القلبية .

الاستطبابات :

يوصف بيزورات كعلاج لارتفاع ضغط الدم و الذبحة الصدرية  . و يمكن استخدامه لوحده أو بالمشاركة مع مضادات ارتفاع التوتر الشرياني الأخرى .

مضادات الاستطباب :

لا يوصف بيزوبرولول للمرضى الذين لديهم صدمة قلبية ، فشل قلبي واضح ، حصار أذيني بطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة ، أو بطء ملحوظ في ضربات القلب .

تحذيرات :

• يجب أن يعطى بيزوراتبحذر للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي .
• يعطى بحذر في الاضطرابات الوعائية المحيطية مثل ظاهرة رينو .
• يعطى بيزوراتبحذر لمرضى المجاري التنفسية و الانسدادية المزمنة مثل الربو .
• عند حدوث تشنج قصبي يمكن استعمال موسعات القصبات ( مثل السالبوتامول ) .
• يعطى بحذر لمرضى السكري و خاصة المسنين لأن حاجبات بيتا يمكن أن تخفي أعراض انخفاض السكر و خصوصاً الخفقان وكذلك يمكن أن تسبب نقصان في تحمل السكر لديهم.

الحمل – فئة C :

لا توجد دراسات دقيقة و مضبوطة على النساء الحوامل لذلك لا يستعمل بيزوراتأثناء الحمل إلا إذا كانت فائدته تبرر الخطر الكامن على الجنين . و في حال استخدامه عند الحامل يجب إيقاف الدواء قبل 72 ساعة من اليوم المتوقع للولادة و ذلك لاحتمال حدوث انخفاض ضغط، انخفاض سكر ، بطء قلب عند الوليد .

الإرضاع :

لم يعرف فيما إذا كان المستحضر ينتقل عبر حليب الأم . و بما أن الكثير من الأدوية تنتقل إلى الحليب البشري ، لذلك يجب الحذر عند وصف بيزوراتللنساء المرضعات .

الاستعمال لدى الأطفال :

لم تثبت سلامة و فعالية المستحضر لدى الأطفال .

التداخلات الدوائية :

يجب عدم مشاركة بيزورات مع حاصرات بيتا الأخرى .

قد يزيد تأثير بيزوراتعند مشاركته مع خافضات الضغط مثل : ريزيرين، ألفا ميتيل دوبا ، كلوندين ، و يجب إيقاف المعالجة بكلوندين عدة أيام قبل استخدام المستحضر و بالعكس . كما يجب الحذر عند استخدام المستحضر مع مخمدات القلب ، حاصرات الكالسيوم ( مثل فيرباميل ، ديلتيازيم ) ، مضادات النظم من نوع I ( مثل ديزوبيراميد ) . كما ينقص ريفامبيسين العمر النصفي للبيزوبرولول و لكن ذلك لا يحتاج لتعديل الجرعة .

يزداد تأثير الأنسولين أو خافضات السكر الفموية عند مشاركتها مع المستحضر . يجب الحذر عند استخدام المخدرات التي تثبط عمل القلب ( مثل إيتر ، سيكلوبروبان ، تريكلور إيتيلين ) .

الآثار الجانبية :

بيزوراتمستحضر جيد التحمل بشكل عام . أكثر الآثار الجانبية شيوعاً لاستعمال بيزوراتهي : وهن ، دوار ، صداع خفيف ، زيادة تعرق ، جفاف في الفم ، آلام في العضلات و المفاصل ..من الآثار الجانبية الأخرى نادرة الحدوث الأرق ، غثيان ، إسهال ، و اضطراب في النوم . تفاعلات جلدية : حكة ، طفح جلدي .

الجرعة و الاستعمال :

يفضل تناول البيزوبرولول صباحاً على معدة فارغة أو مع الفطور .

10 ملغ مرة واحدة يومياً. و يجب أن لا تزيد الجرعة القصوى عن 20 ملغ يومياً . يمكن أن تكون جرعة 5 ملغ يومياً كافية لبعض المرضى و خاصة الكهول . يجب أن لا تتجاوز الجرعة 10 ملغ مرة واحدة يومياً لمرضى القصور الكلوي أو الكبدي الشديد .

يجب استخدام أقل جرعة فعالة و ذلك للمحافظة على الانتقائية في حجب مستقبلات بيتا  .

العبوات :

علبة تحتوي على ( 20- 30 ) قرص ملبس بالفلم .

التركيب : كل مضغوطة تحتوي على 150 ملغ بوبروبيون هيدروكلورايد .

الخواص الدوائية :

بانسموك (بوبروبيون هيدروكلورايد)  دواء غير نيكوتيني يستعمل في المساعدة على إيقاف التدخين و هو لا ينتمي إلى الأدوية الأخرى الحاوية على النيكوتين و التي تستعمل في حالات الإدمان على التدخين . يحتوي بانسموك على المركب الفعال بوبروبيون و هو مثبط ضعيف نسبياً لعملية قبط النورابينفرين ، السيروتونين ،  و الدوبامين من قبل العصبونات و هو لا يثبط المونو أمين أوكسيداز ، و الآلية التي يعمل من خلالها على تحسين قدرة المرضى على الامتناع عن التدخين غير معروفة و لكن يفترض بأنه يعمل على ذلك بالتوسط في الآليات النورأدرنرجية و/أو الدوبامينية .

الاستطبابات :

– يستعمل بانسموك في المساعدة على إيقاف التدخين .

مضادات الاستطبابات :

لا يعطى بانسموك في الحالات التالية :

– المرضى الذين لديهم اضطرابات اختلاجية .  .

– المرضى الذين يعالجون بأدوية أخرى تحتوي على بوبروبيون .

– المرضى الذين لديهم أو شخصت لديهم سابقاً حالات نهام أو قهم عصبي بسبب إمكانية حدوث حالات اختلاجية .

– المرضى الخاضعين لإيقاف مفاجئ عن تناول الكحول أو المهدئات (مثل البنزوديازيبينات).

– لا يعطى بانسموك مع مثبطات المونوأمين أكسيداز (MAO) و لكن عند الحاجة لذلك يمكن إعطاء بانسموك بعد 14 يوم على الأقل من التوقف عن استعمال مثبطات MAO .

– لا يعطى بانسموك للمرضى الذين لديهم حساسية تجاه بوبروبيون.

تحذيرات :

– يترافق استعمال بوبروبيون بإمكانية حدوث اختلاجات معتمدة على الجرعة لذا يجب على الأطباء عدم إعطاء جرعات أعلى من 300 ملغ/يوم لإيقاف التدخين .

تتعلق أيضاً إمكانية حدوث الاختلاجات بعوامل أخرى ترتبط  بحالة المريض و وضعه السريري و استعماله لأدوية أخرى مع بانسموك . لذا يجب الأخذ بالاعتبار  هذه العوامل عند العلاج ببانسموك .

– يمكن الإقلال من إمكانية حدوث الاختلاج من خلال : عدم تجاوز 300 ملغ يومياً ، تقسيم الجرعة الكلية إلى عدة جرعات (150 ملغ مرتين يومياً) ، عدم تجاوز 150 ملغ في الجرعة الواحدة.

– من العوامل التي تزيد إمكانية حدوث نوبات اختلاجية باستعمال بوبروبيون :

رض سابق على الرأس ، ورم في الجهاز العصبي المركزي ، وجود تشمع شديد في الكبد و استعمال أدوية تخفض من عتبة الاختلاج .

وضع المريض السريري : من الظروف التي تترافق بزيادة إمكانية النوبات الاختلاجية : الافراط في شرب الكحول و المهدئات (مثل البنزوديازيبينات)، الاعتياد على الافيونات أو الكوكائين أو المنبهات و كذلك مرضى السكر يالمعالجين بخافضات السكر الفموية أو الانسولين .

من الأدوية التي تخفض عتبة الاختلاج : مضادات الذهان ، مضادات الاكتئاب ، الثيوفيللين ، الستيروئدات الجهازية .

– يعطى بانسموك بحذر شديد لمرضى تشمع الكبد و يفضل إنقاص عدد مرات إعطاء الدواء.

احتياطات :

يجب على المريض إيقاف الدواء و استشارة الطبيب في حال حدوث ارتكاسات تحسسية أو تأقية (مثل : طفح جلدي ، حكة ، ألم صدري ، وذمة ، قصر النفس) .

– قد يسبب بانسموك حدوث أرق و يمكن الإقلال من ذلك بتجنب إعطاء جرعات قبل النوم و عند الضرورة يمكن إنقاص الجرعة .

– أظهرت بعض الدراسات حدوث علامات نفسية عصبية عند إعطاء بوبروبيون لمرضى لديهم اكتئاب و من هذه العلامات : هلوسات و أوهام ، ذهان ، اضطراب التركيز و تشوش ذهني ، و في بعض الحالات تزول هذه العلامات بإنقاص الجرعة أو بسحب الدواء .

– ذكر حدوث حالات ارتفاع ضغط بعضها شديد و استدعى المعالجة عند إعطاء بوبروبيون لوحده أو بالمشاركة مع المعالجات الأخرى البديلة للنيكوتين لذلك يفضل مراقبة ضغط الدم عند إعطاء بانسموك مع معوضات النيكوتين .

– يجب أخذ الحذر عند إعطاء بانسموك لمرضى لديهم احتشاء قلب حديث .

– يجب أن يستعمل بحذر شديد عند المرضى الذين لديهم اعتلال كلوي أو كبدي و يفضل الإقلال من عدد مرات إعطاء الدواء .

التداخلات الدوائية :

– يجب أخذ الحذر عند إعطاء بانسموك مع أدوية تستقلب بنظام CYP2D6 و منها مضادات الاكتئاب (مثل نورتريبتيلين ، ايميبرامين ، ديسيبرامين ، باروكسيتين ، فلوكسيتين ، سيرترالين) ، مضادات الذهان (مثل: هالوبيريدول ، ريسبيريدون ، ثيوريدازين) ، حاصرات بيتا (مثل: ميتوبرولول) ، و نمط 1C من مضادات اللانظمية (مثل بروبافينون ، فليكائينيد) . و يفضل البدء بالحد الأصغري لمجال الجرعة للدواء المرافق عند هذه المشاركة .

– أظهرت الدراسات على الحيوانات أن الفينيلزين (مثبط MAO) يمكن أن يزيد الانسمام الحاد بالبوبروبيون .

– يجب اخذ الحذر عند إعطاء بانسموك لمرضى يعالجون بالليفودوبا أو أمانتادين لذا يفضل البدء بجرعات صغيرة و زيادة الجرعة تدريجياً .

– يعطى بانسموك بحذر شديد مع الأدوية التي قد تخفض عتبة الصرع مثل مضادات الذهان و مضادات الاكتئاب و الثيوفيللين والستيروئيدات الجهازية .

– يجب مراقبة ضغط الدم عند المرضى الذين يستخدمون بانسموك بالإضافة إلى معيضات النيكوتين و منها NTS .

– يمكن للتغيرات الفيزيولوجية الناتجة عن إيقاف التدخين أن تغير من الحرائك الدوائية لبعض الأدوية المرافقة و قد يتطلب ذلك تعديلاً في جرعتها .

– يجب الإقلال من شرب الكحول خلال فترة المعالجة ببانسموك و يفضل تجنب شربه .

الاستعمال خلال الحمل : (صنف B) :

لا يستعمل هذا الدواء خلال الحمل إلا عند الضرورة الملحة .

الاستعمال في الإرضاع :

يفرز بوبروبيون و مستقلباته في حليب الأم و يمكن أن يسبب تأثيرات جانبية خطيرة للرضيع لذلك يجب اتخاذ قرار إما بإيقاف الإرضاع أو بإيقاف الدواء آخذين بالحسبان ضرورة الدواء للأم .

التأثيرات الجانبية :

– أكثر الآثار الجانبية شيوعاً والتي قد تتسبب بإيقاف المعالجة تتضمن : اضطرابات في الجهاز العصبي ، رجفانات ، طفح و اضطرابات جلدية . أما أكثر التأثيرات الجانبية ملاحظة باستعمال بانسموك هي جفاف فم و أرق .

– من التأثيرات الأخرى الممكن مشاهدتها : ارتكاسات تحسسية ، توهج ، ارتفاع ضغط ، زيادة الشهية – قمه ، ألم عضلي ، دوار ، رجفان ، التهاب قصبات ، حكة ، وهن ، حمى ، صداع ، عسر هضم ، نفخة ، إقياء ، هياج ، اكتئاب ، تعرق ، تشوش رؤية ، إلحاح بولي .

– يعتبر بانسموك من الأدوية ذات الإمكانية الضعيفة لإحداث سوء استخدام أو فرط استعمال من المرضى لكن يجب الأخذ بالحسبان إمكانية حدوث اعتياد على الدواء عند الرغبة في إدراجه ضمن خطة إيقاف التدخين .

الجرعة والاعطاء :

– الجرعة المطلوبة من بانسموك ، 300 ملغ/يوم ( و هي الجرعة القصوى) تعطى 150 ملغ مرتين يومياً . في بداية المعالجة يعطى 150 ملغ يومياً لمدة ثلاثة أيام ثم تزاد الجرعة للوصول للجرعة المطلوبة 300 ملغ/يوم و يفضل أن تعطى الجرعات بفاصل لا يقل عن 8 ساعات كما يجب عدم إعطاء جرعات أعلى من 300 ملغ/يوم .

– يجب البدء بإعطاء بانسموك والمريض ما يزال يدخن حيث أن الدواء يحتاج لمدة أسبوع على الأقل للوصول إلى مستويات ثابتة في الدم  للبوبروبيون . يجب على المريض أن يحدد تاريخاً لإيقاف التدخين خلال الأسبوعين الأولين للمعالجة و يفضل عادة في الأسبوع الثاني و تستمر المعالجة لمدة 7 – 12 أسبوع و المعالجة الأطول من ذلك تحدد حسب المخاطر و المنافع العائدة على المريض. في حال لم يحرز أي تقدم ملحوظ باتجاه إيقاف التدخين في الأسبوع السابع فالأغلب أنه لن يستفيد من هذه المحاولة و يفضل إيقاف المعالجة و على العكس يفضل المتابعة في العلاج  في حال نجح المريض في إيقاف التدخين بعد 7 – 12 أسبوع .

لا داعي لإنقاص الجرعة تدريجياً عند إيقاف المعالجة ببانسموك .

– الاعتياد على التدخين حالة مزمنة لذلك قد يحتاج بعض المرضى معالجة مستمرة و أظهرت النتائج السريرية فعالية العلاج المحافظ ببانسموك 300 ملغ/يوم لمدة تصل إلى 6 أشهر .

– يمكن في بعض الحالات إعطاء بانسموك مع العلاج الجلدي (نيكوتين عبر الأدمة) كمشاركة لإيقاف التدخين .

التعبئة : علبة تحتوي على 20 أو 30 قرص ملبس بالفلم .

الحفظ : تحفظ بدرجة حرارة 20 – 25 ْ م .

التركيب والسواغات : 

كل قرص ألودوبا ملبس بالفلم يحتوي:

• مواد فعالة: ميتيل دوبا 125 ملغ أو 250 ملغ أو 500 ملغ.
• سواغات:

النواة: بوفيدون، كوتينا HR، نشاء غليكولات الصوديوم، تالك.

الفيلم: ايدراجيت EPO، تالك، بولي ايتيلين غليكول، أوكسيد التيتان.

الخواص :

الميتيل دوبا هو مقلد أدرنرجي لألفا-2 ذو تأثير مركزي حيث أنه يقلل من النبضات الودية و يسبب هبوطاً في ضغط الدم .

– يتحول ألودوبا في الجملة العصبية المركزية بنزع الكربوكسيلات إلى ألفا ميتيل -نورأدرينالين الذي يعتقد أنه يحفز مستقبلات الأدرينالين لألفا-2 مؤدياً إلى تناقص المقوية الودية و هبوط ضغط الدم . و يمكنه أن يعمل أيضاَ كناقل عصبي كاذب كما أنه يملك تأثير بسيط مثبط لفعالية جملة الرينين في البلازما .

– يخفض الألودوبا  تركيز الدوبامين و النورأدرينالين و الأدرينالين و السيروتونين في النسج .

– عندما يعطى عن طريق الفم تصل تأثيراته إلى حدها الأعظمي خلال4-6 ساعات  بعد جرعة مفردة ، بالرغم من عدم إمكانية الوصول إلى التأثير الأعظمي الخافض للضغط إلا بعد يومين أو ثلاث من العلاج المتواصل . يعود مستوى  ضغط الدم إلى قيمته السابقة للمعالجة بعد إيقاف الميتيل دوبا و خلال 24-48 ساعة .

– لتقليل الآثار الجانبية يمكن إعطاء جرعات أقل من الميتيل دوبا بالتزامن مع مدر الثيازيد الذي يمكنه أيضاً  تخفيف الوذمة التي تحدث عند المعالجة بالميتيل دوبا و يقلل من إمكانية حدوث تحمل للدواء .

– يمكن تقليل الآثار الجانبية ما أمكن إذا تم الحفاظ على جرعة يومية أقل من 1 غ .

الاستطبابات :

يستعمل الألودوبا لعلاج و ضبط ارتفاع الضغط المتوسط إلى الشديد و عادة يعطى بالمشاركة مع أدوية أخرى ، و لكن غالباً ما تفضل أدوية أخرى ذات آثار جانبية أقل . يخفض ضغط الدم الانتصابي و يمكنه أن يخفض ضغط الدم الاستلقائي بدرجة أقل .

الحرائك الدوائية :

من الواضح أن امتصاص الألودوبا يتم بعد الإعطاء الفموي بشكل متباين و جزئي بواسطة نظام النقل الفعال لزمرة (أمينو -أسيد ) . تم تسجيل توافره الحيوي بمعدل 50 % و يستقلب بشكل واسع و يطرح عبر البول بشكل رئيسي كدواء غير متبدل و مرافق لزمرة السلفات . و يجتاز الحاجز الدماغي الدموي حيث يتم نزع الكاربوكسيلات في نظام الجملة العصبية فيتحول إلى ألفا ميتيل نورأدرينالين فعال .

يتم الإطراح على مرحلتين مع عمر نصفي يقارب 1.7 ساعة  في المرحلة الأولى و يستمر لمدة أطول في المرحلة الثانية .

ينقص الإطراح و يزيد العمر النصفي للدواء في حالة الإصابة بالقصور الكلوي . سجلت التقارير أن ارتباطه ببروتينات البلازما قليل . يجتاز المشيمة و تفرز كميات قليلة منه في حليب  الأم .

مضادات الاستطباب :

لا يستطب  لدى المرضى المصابين بفرط حساسية للميتيل دوبا أو أي من مكوناته ، القصور الكلوي أو الكبدي ، البورفيريا ، التهاب الكبد الناشط ، احتباس البول ، تشمع الكبد النشط .

الإعطاء المترافق للألودوبا مع  MAOIs و L-dopa ، و مرضى ورم القوائم .

حدوث اضطرابات كبدية ترافقت مع معالجة سابقة بالميتيل دوبا .

التحذيرات :

– يجب إجراء اختبار كومبس خلال المعالجة لكشف فقرالدم الانحلالي و إنه لمن المفيد إجراء الاختبار قبل العلاج و عند مرور 6-12 شهر بعد بدء المعالجة .

– بما أن استخدام الميتيل دوبا يترافق باضطرابات كبدية يجب فحص وظيفة الكبد قبل البدء بالمعالجة و خلال 6-12 شهر من بدء المعالجة .

– بعض المرضى يعانون من وذمات سريرية أو زيادة وزن و هذا نتغلب عليه باستعمال المدرات البولية . يجب إيقاف الدواء عند ظهور أعراض فشل قلبي أو إذا تطورت الوذمة .

– يجب وقف الدواء إذا لوحظ ظهور حركات لا إرادية لدى المرضى المصابين باضطرابات وعائية دماغية ثنائية الجانب .

التداخلات الدوائية :

– يزداد تأثير الميتيل دوبا الخافض للضغط بوجود المدرات و عناصر  أخرى خافضة للضغط و كما لوحظ نقص امتصاص الميتيل دوبا حتى 73 % و61 %  عند تناوله مع جرعة من سلفات الحديدي  أو غلوكونات الحديدي  على التوالي.

– إعطاء الميتيل دوبا بالتزامن مع الليثيوم يؤدي إلى احتمال حدوث تسمم بالليثيوم لذلك يجب مراقبة المرضى المعالجين بكلا الدوائين .

الحمل و الإرضاع : الحمل فئة C :

لا توجد دراسات مضبوطة و دقيقة  لتأثير الميتيل دوبا على المرأة الحامل . يجب عدم استعمال الميتيل دوبا أثناء فترة الحمل و الإرضاع إلا إذا كانت الحاجة إليه ملحة و تحت إشراف طبي .

الآثار الجانبية :

– تحدث بعض الآثار الجانبية في حالة الجرعات العالية مثل الدوار و الصداع و الوهن و أعراض جانبية  مشابهة لباركنسون .

– هبوط ضغط انتصابي ، بطء القلب .

– تبدلات دموية تشمل فقر دم انحلالي ، اختبار كومبس إيجابي ، ردات فعل تحسسية ، و نادراً عنانة .

– على الجملة العصبية المركزية: قد يسبب الألودوبا تركين ، كما ينصح بعدم قيادة الآليات عند تناول الدواء .

– آثار جانبية أقل تشمل الاحتقان الأنفي ، حمى دوائية ، فشل القذف ، نقص الرغبة الجنسية ، قلة الصفيحات الدموية ، قلة الخلايا البيض ، يرقان ، التهاب معثكلة .

الجرعة والإعطاء :

يجب تخصيص جرعة الألودوبا :

للبالغين : الجرعة البدئية المعتادة عبر الفم هي 250 ملغ 2-3 مرات  في اليوم . يتم بعدها ضبط الجرعة زيادة أو نقصان خلال فواصل لا تقل عن يومين تبعاً لاستجابة المريض .

الجرعة العظمى 3 غ / اليوم .

الجرعة الداعمة المعتادة هي 0.5-2 غ يومياً مقسمة على جرعتين إلى أربع جرعات .

الكهول : بدئيا ً 125 ملغ مرتين في اليوم ، تزاد تدريجياً . الجرعة العظمى 2 غ يومياً .

الأطفال : الجرعة الابتدائية المقترحة هي 10 ملغ / كغ / من وزن الجسم يومياً مقسمة على 2-4 دفعات تزاد هذه الجرعة عند الضرورة حتى الوصول إلى استجابة مناسبة و كحد أقصى حتى 65 ملغ/ كغ  أو 3 غ يومياً أيهما أقل .

– يجب الانتباه إلى خفض الجرعة لدى مرضى القصور الكلوي .

التعبئة : علبة تحتوي ألودوبا (125 ملغ-250 ملغ-500 ملغ) 30 -50 قرص ملبس بالفلم .

التخزين : يحفظ في درجة حرارة (15-30)° م .