info@ibnhayyanpharma.com
التعبئة :6 كبسولات
الشكل الصيدلاني : كبسول
الفئة العلاجية : مضادات الانتانات
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Azithromycin (dihydrate) 250 mg.

التركيب والسواغات:

كل قرص أزيترومايسين ابن حيان ملبس بالفلم  يحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 500 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات:

*النواة: بروسولف ، نشاء غليكولات الصوديوم، ستيارات المغنزيوم، كروس كرميلوز الصوديوم،  تالك، سيليكا، ميكروكرسيستالين سيللوز.

*الفيلم: هيبروميلوز، تالك، بولي ايتيلين غليكول، أوكسيد التيتان.

كل كبسولة أزيترومايسين ابن حيان تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 250 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات: لاكتوز، نشاء الذرة، ستيارات المغنزيوم ، لوريل سلفات الصوديوم.

كل5 مل أزيترومايسين ابن حيان معلق فموي بعد الحل  تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 200 ملغ (على شكل ثنائي هيدرات ).

سواغات: سكر، صمغ الكزانتان، بزوات الصوديوم، حمض السيتريك ، سيترات الصوديوم ،  نكهة البرتقال.

الخواص الـدوائيــة وآليــة العمـل:

أزيترومايسين صاد حيوي من زمرة الماكروليدات مشتق من أريترومايسين. يبدي تأثيره عن طريق الارتباط بتحت الوحدة الريبوزومية 50S للعضيات المتحسسة له فيسبب تداخلاً في تركيب البروتينات الجرثومية. بينما لا يبدي تأثيراًعلى تصنيع الحمض النووي.

يتركز أزيترومايسين ضمن البالعات والأرومات الليفية كما تبين ذلك من خلال تقنيات الحقن ضمن المخبر. باستخدام هذه الطريقة تبين أن معدل تركيز الدواء داخل الخلية بالنسبة إلى خارجها بلغ أكثر من 30 وذلك بعد ساعة من الحقن. وقد بينت الدراسات الحيوية أن تركزه ضمن البالعات يسهم في انتشار الدواء إلى النسج الملتهبة.

الطيف الجرثـومي:

يعد أزيترومايسين فعالاً سريرياً ضد عدد كبير من العضيات الجرثومية:

– الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام: Staphylococcus aureus , Streptococcus agalactiae ,   Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes .

– الجراثيم الهوائية سلبية الغرام: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.  .

جراثيم أخرى: Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae, mycoplasma  pneumoniae

ملاحظة :

إن السلالات إيجابية الغرام المقاومة لأريترومايسين تبدي أيضاً مقاومة لأزيترومايسين. كما أن معظم سلالات Enttrococcus Faecails والعنقوديات المقاومة للميتيسللين تقاوم أزيترومايسين. ولا يؤثر إنتاج أنزيم البيتالاكتاماز على فعالية أزيترومايسين.

الحرائــك الـدوائيـة:

الامتصاص: يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكبسولات أزيترومايسين ( 250 ملغ) 38 %. وعند تناول جرعة واحدة من أزيترومايسين 500 ملغ (كبسولتين 250 ملغ) مع أو بدون وجبة طعام دسمة ، فإن الطعام يسبب زيادة في التركيز الأعظمي لأزيترومايسين بنسبة 23 % ولكن لا تحدث أية تأثيرات على  (AUC).

إن معدل امتصاص أزيترومايسين يزداد بنسبة 56 %عند تناول المعلق الفموي مع الطعام. بينما لا تتغير (AUC).

– لا تتأثر منطقة تحت المنحني لأزيترومايسين في حال تم مشاركة مضاد الحموضة الحاوي على هيدروكسيد الألمنيوم والملغنزيوم مع كبسولات أزيترومايسين. بينما يتناقص التركيز الأعظمي بنسبة 24 %. أما عند تناول سيميتيدين ( 800 ملغ ) قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين لن يحدث ذلك أية تأثيرات على امتصاص أزيترومايسين.

التوزع : يتوزع أزيترومايسين ضمن الجسم بشكل واسع، حيث يتنشر بسرعة من المصل إلى الخلايا ومنها إلى النسج ويظهر تراكيز في النسج أعلى مما هي في المصل أو البلازما بشكل واضح.

يختلف ارتباط أزيترومايسين ببروتينات المصل بحيث يتناقص من 51 % عند التركيز 0.02 مكغ/مل  حتى 7 % عند تركيز 2 مكغ / مل. يتوزع أزيترومايسين بعد تناوله عن طريق الفم ضمن الجسم بشكل واسع بحيث يبلغ حجم التوزع الظاهري في الحالة الثابتة 31.1 ل/كغ. ونلاحظ أن تراكيز أزيترومايسين ضمن النسج تكون أعلى مما هي عليه في البلازما أو المصل. يجب ألا يفسر علاقة تراكيز النسج العالية بالفعالية السريرية بشكل كمي. تتعلق فعالية أزيترومايسين المضادة للجراثيم بـ PH الوسط حيث تتناقص بتناقص الـ PH. قد توجد علاقة بين انتشار الدواء الواسع إلى النسج وفعاليته السريرية.

يتواجد أزيترومايسين بتراكيز عالية في اللوزات والرئتين حيث يكون تركيزه ضمن اللوزات أعلى بـ 100 مرة من تركيزه في المصل وذلك بعد تناول جرعة 250 ملغ مرتين في اليوم بفاصل 12 ساعة. كما يتواجد أزيترومايسين ضمن البشرة، القشع وعنق الرحم بتراكيز أقل.

كما تم إثبات انتشار الدواء الواسع عند فحص نسج وسوائل أخرى ( العظم، السائل المتدفق، البروستات، المبيض، الرحم، البوق، المعدة، الكبد، والمرارة).

بعد اتباع دورة علاجية لمدة 5 أيام ( 500 ملغ في اليوم الأول تتبع بـ 250 ملغ يومياً لمدة 4 أيام) لوحظ وجود تراكيز منخفضة جداً من أزيترومايسين ضمن السائل الدماغي الشوكي ( أقل من 0.01 مكغ/مل) وذلك في حال عدم وجود التهاب السحايا.

الاستقلاب والإطراح: يطرح أزيترومايسين بشكل غير متبدل عبر الصفراء، وبعد حوالي أسبوع من العلاج فإن 6% تقريباً من الجرعة المتناولة تظهر بشكل غير متبدل في البول. ولم تنجز دراسات حيوية أو مخبرية للكشف عن مستقلبات أزيترومايسين يبلغ العمر النصفي النهائي للإطراح 68 ساعة..

الفئات الخاصة:

القصور الكلوي: بعد تناول جرعة فموية 1000 ملغ من أزيترومايسين، يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 5.1 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط الشدة  (معدل التصفية الكلوية لديهم10 – 80 مل/د)، كما يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 35 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي شديد ( معدل التصفية الكلوية < 10 مل/د) وذلك مقارنة بالأشخاص الذين لديهم الوظيفة الكلوية طبيعية (معدل التصفية الكلوية >80 مل/د).

القصور الكبدي: لم يتم تحديد الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند مرضى القصور الكبدي.

المرضى كبار السن: تتشابه الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند الرجال كبار السن والبالغين الشباب. ولايحدث تراكم لأزيترومايسين عند النساء كبار السن بالرغم من ملاحظة زيادة التركيز الأعظمي ( بنسبة 30 – 50 % )

الاسـتطبابـات:

يستخدم أزيترومايسين لعلاج المرضى المصابين بإنتانات خفيفة ومتوسطة الشدة والتي تسببها سلالات جرثومية معينة تمتلك حساسية لأزيترومايسين وذلك في حالات محددة. وتختلف مدة العلاج وعدد المرضى الذين يمكن تطبيق هذا العلاج لهم حسب الحالة المرضية.

البالغين:

– التفاقم الجرثومي الحاد من الداء الرئوي الانسدادي المزمن التي تسببها المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسلين الذي يعد الخط الأول للعلاج) وذلك عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات التحسس عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

– إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، العقديات المقيحة، أو العقديات القاطعة للدر streptococcus agalactiae. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية تصريف جراحية.

– التهاب  الاحليل والتهاب عنق الرحم الذي تسببه المتدثرة الحثرية أو النيسيريا البنية.

– القرحة التناسلية عند الرجال التي تسببها المستدمية الدوكرية ( القرحة اللينة ). لم تثبت فعالية أزيترومايسين في علاج القرحة اللينة عند النساء.

لا يعتمد على أزيترومايسين بالجرعة المنصوح بها عادة في علاج الزهري . إن المضادات الحيوية التي تستخدم بجرعات عالية ولفترات قصيرة لعلاج التهاب الاحليل اللاسيلاني قد تسبب إخفاء أو تأخير في ظهور أعراض الزهري المحضون ضمن الجسم. يجب إجراء فحص مصلي للكشف عن الزهري وكذلك إجراء الزرع المناسب عند التشخيص للكشف عن السيلان عند المرضى المصابين بالتهاب الاحليل والتهاب عنق الرحم المنقول جنسياً. ويجب إجراء اختبارات حساسية وزرع مناسبة قبل البدء بالعلاج لتحديد العضية المسببة وحساسيتها لأزيترومايسين. يمكن البدء بالعلاج باستخدام أزيترومايسين قبل معرفة نتائج هذه الاختبارات. وعندما تصبح النتائج جاهزة، يتم ضبط العلاج وفقاً لتلك النتائج.

الأطفال:

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس ، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسيللين الذي يعد الخط الأول للعلاج ) عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات الحساسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات الحساسية عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

مضــادات الاسـتطباب:

يعد أزيترومايسين مضاد استطباب لدى المرضى الذين يعانون من فرط التحسس لأزيترومايسين، أريترومايسين أو أي نوع آخر من الماكروليدات.

التحذيــرات والاحتيـاطـات:

– يجب استخدام هذا الدواء بحذر عند مرضى اللانظمية القلبية والذين يعانون من تطاول في فترات QT.

الحمل: ( فئة B ) : لا يوجد دراسات دقيقة عن تأثير أزيترومايسين على المرأة الحامل، لذلك يفضل أن يستخدم خلال الحمل فقط عند الضرورة القصوى.

الإرضاع: لم يعرف فيما إذا كان أزيترومايسين يطرح في حليب الإنسان، ولذلك يفضل توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين للمرأة المرضعة.

الأطفال:

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الجيوب الجرثومي الحاد بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بذات الرئة المكتسبة في المجتمع بعمر أقل من 6 شهور. لقد وثق في التجارب السريرية عند الأطفال فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المتدثرة الرئوية والمفطورات الرئوية . بينما لم يوثق جرثومياً فعالية وأمان أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المستدمية النزلية والعقديات الرئوية ضمن التجارب السريرية عند الأطفال وذلك بسبب صعوبة الحصول على العينات. على أية حال، فإن استخدام أزيترومايسين في العلاج من هاتين الجرثومتين يدعم بدليل من دراسات دقيقة ومضبوطة عند البالغين.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج عند الأطفال المصابين بالتهاب البلعوم أو اللوزات بعمر أقل من سنتين.

اعتلال الكبد : يطرح أزيترومايسين عن طريق الكبد ولذلك لابد من توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكبد الشديد.

اعتلال الكلية: ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى اعتلال الكلية خفيف إلى متوسط الشدة (معدل التصفية الكلوية لديهم10– 80 مل/د)، ويجب توخي الحذر عند وصف أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكلية الشديد (معدل التصفية الكلوية لديهم أقل من 10 مل/ د).

– يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 61% وا لمنطقة تحت المنحني بنسبة 35 % عند المرضى المصابين بقصور كلوي شديد (معدل التصفية الكلوية ≥80 مل/د)

– يسبب العلاج بالماكروليدات تبدلاً في الفلورا الطبيعية ضمن الكولون وقد يسمح ذلك بزيادة في نمو المطثيات. ولقد أشارت الدراسات إلى أن الذيفان المفرز من المطثيات الصعبة هو السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الغشائي الكاذب المرتبط بالصادات الحيوية “. يتظاهر التهاب الكولون الغشائي الكاذب بحدوث إسهال تتراوح شدته من خفيف إلى مهدد للحياة. تستجيب الحالات الخفيفة منه إلى إيقاف الدواء فقط. 

ملاحظة: لا يستخدم أزيترومايسين عند المرضى المصابين بذات الرئة (البالغين و المرضى الأطفال) والذين لا يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي بسبب شدة المرض أو بسبب وجود عوامل الخطورة هذه: – المرضى المصابين بالتليف الكيسي

– المرضى المصابين بإنتانات مكتسبة من المشفى.

– المرضى المصابين بإنتان دم معروف السبب أو في حال الاشتباه بالإصابة به.

– المرضى الذين يحتاجون للعلاج ضمن المشفى

– المرضى كبار السن أو الضعفاء، أو المرضى الذين يعانون من مشاكل صحية واضحة ( نقص المناعة أوانعدام وظيفة الطحال).

– لقد أوردت التقارير حدوث تفاعلات تحسسية خطيرة، كالوذمة الوعائية، التأق، والتفاعلات الجلدية كمتلازمة ستيفين جونسون وانحلال البشرة النخري السام عند المرضى المعالجين بأزيترومايسين ولكنها تبقى نادرة الحدوث. وبالرغم من ذلك فلقد ورد ذكر بعض حالات الوفيات. بالرغم من أن العلاج العرضي لحالات التحسس ينجح في البداية، لكن في حال إيقاف هذا العلاج، تعود هذه الأعراض لتظهر مجدداً عند بعض المرضى حتى لو لم يستمر تعرضهم لأزيترومايسين.

– يحتاج هؤلاء المرضى لفترات مطولة من المراقبة ومعالجة للأعراض. لم تحدد العلاقة بين هذه الحوادث العرضية بالنسبة للعمر النصفي الطويل لأزيترومايسين ضمن النسج والتعرض الطويل اللاحق للمستضد حتى الآن.

– عند حدوث حالات تحسسية يجب إيقاف الدواء واتخاذ العلاج المناسب. ويجب الانتباه إلى احتمال عودة ظهور أعراض التحسس عند إيقاف علاج هذه الأعراض.

التـأثيرات الجـانبيـة :

– إن معظم التأثيرات الجانبية التي تحدث تكون عكوسة، خفيفة إلى متوسطة الشدة وتختفي عند إيقاف العلاج، و إن أكثرها شيوعاً و التي تؤدي إلى إيقاف الدواء تلك التي تتعلق بالجهاز الهضمي كحدوث الغثيان، الإقياء، الإسهال، تلين البراز، وألم البطن. هناك تأثيرات جانبية أخرى نادرة الحدوث لكنها خطيرة كالوذمة الوعائية واليرقان الركودي.

– كما سجل حدوث لانظميات بطينية عند استعمال الماكروليدات كتسرع القلب البطيني عند المرضى الذين لديهم تطاول في فترات QT.

التداخــلات الدوائيــة :

ينصح بمراقبة المرضى جيداً عند استخدام الأدوية التالية بشكل متزامن مع أزيترومايسين:

مضادات الحموضة: الحاوية على الألمنيوم والمغنزيوم تقلل من التركيز الأعظمي لأزيترومايسين في المصل.

سيميتيدين: يفضل تناوله قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين.

نيلفينافير: يجب مراقبة التأثيرات الجانبية الناتجة كاضطرابات قيم أنزيمات الكبد واعتلال السمع عندما يستخدم نيلفينافير بشكل متزامن مع أزيترومايسين.

التيوفيللين: تزداد تراكيز التيوفيللين في المصل عند استعماله المتزامن مع أزيترومايسين.

وارفارين: تزداد التأثيرات المضادة لتخثر الدم عند استعمال الوارفارين المتزامن مع أزيترومايسين، لذلك فمن المهم مراقبة زمن التخثر عند كل المرضى الذين يعالجون بأزيترومايسين و وارفارين بشكل متزامن.

ديجوكسين: نلاحظ ارتفاع مستويات ديجوكسين في المصل.

إرغوتامين أو دي هيدرو إرغوتامين: تظهر أعراض التسمم بالإرغوت حاد.

تريازولام: تتناقص تصفية تريازولام مما قد يزيد من تأثيره الدوائي.

الأدوية التي تستقلب عن طريق أنزيمات الكبد السيتوكروم P-450: نلاحظ ازدياد تراكيز كاربامازبين، سيكلوسبورين، هيكزوباربيتال، والفينيتوئين في المصل.

الجرعـــة وطريقــة الإعطـــاء:

البالغين:

يعطى أزيترومايسين ( مضغوطات وكبسول) مع الطعام أو بدونه.

علاج الحالات الخفيفة من ذات الرئة المكتسبة ، التهاب البلعوم أو اللوزات ( كخط ثان للعلاج )، وانتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة: يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم).

علاج الحالات الخفيفة إلى متوسطة الشدة من التفاقم الجرثومي الحاد  من الداء الرئوي الانسدادي المزمن: يعطى إما 500 ملغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام، أو يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم) .

علاج القرحة التناسلية التي تسببها المستدمية الدوكرية (القرحة اللينة) والتهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم الناتجان عن الإصابة بالمتدثرة الحثرية: يعطى 1غ ( 1000 ملغ ) من أزيترومايسين كجرعة مفردة، ( يمكن أن تقدم هذه الجرعة 4 كبسولات عيار 250 ملغ ).

التهاب الاحليل وعنق الرحم الذي تسببه النيسيريا البنية: تعطى جرعة 2 غ ( 2000 ملغ ) من أزيترومايسين.

قصور الكلية: لا حاجة لتعديل الجرعة للأشخاص الذين معدل التصفية الكلوية ³ 80 مل/د . يجب اتخاذ الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى قصور الكلية الشديد.

قصور الكبد: لاحاجة لتعديل الجرعة عند مرضى قصور الكبد.

– لا حاجة لتعديل الجرعة حسب العمر أو الجنس.

الأطفال:

يمكن أن يعطى معلق أزيترومايسين مع الطعام أو بدونه.

علاج التهاب الأذن الوسطى الحاد: يعطى 30 ملغ/كغ كجرعة وحيدة من معلق أزيترومايسين أو 10 ملغ/كغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام أو 10 ملغ/كغ جرعة وحيدة في اليوم الأول وتتبع بـ 5 ملغ/كغ/اليوم منذ اليوم الثاني حتى اليوم الخامس.

ذات الرئة المكتسبة : الجرعة المنصوح بها من معلق أزيترومايسين 10 ملغ/كغ كجرعة وحيدة في اليوم الأول ثم تتبع بـ 5 ملغ/كغ منذ اليوم الثاني وحتى الخامس.

علاج التهاب البلعوم واللوزات: يعطى أزيترومايسين بجرعة مفردة 12 ملغ / كغ لمدة 5 أيام.

– وبالاستناد إلى معطيات الحرائك الدوائية عند الأطفال ، فإن جرعة 20 ملغ / كغ ستكون مماثلة لجرعة البالغ ( 1200 ملغ ) ولكن بتركيز أعظمي أعلى.

بالنسبة للأطفال الذين يبلغ وزنهم أقل من 15 كغ ، يجب ضبط جرعة أزيترومايسين بصورة مقاربة قدر الإمكان . ومن أجل الأطفال الذين يبلغ وزنهم 15 كغ أو أكثر يتم إعطاء أزيترومايسين لهم وفقاً إلى الجدول التالي:

الجرعة الكلية من أزيترومايسين المعلق الفموي 30 ملغ / كغ
الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 5 أيام الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 3 أيام الوزن ( كغ )
10 ملغ / كغ في اليوم الأول ، تتبع بـ 5 ملغ / كغ  في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس  مرة واحدة في اليوم

 

10 ملغ / كغ مرة واحدة في اليوم، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث < 15
200 ملغ ( 5 مل) في اليوم الأول ، تتبع بـ100 ملغ (2.5 مل) في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس، مرة واحدة في اليوم

 

200 ملغ ( 5 مل )، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 15 – 25
300 ملغ ( 7.5 مل ) في اليوم الأول، ثم 150 ملغ (3.75 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى الخامس ، مرة واحدة في اليوم.

 

300 ملغ ( 7.5 مل ) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 26 – 35
400 ملغ ( 10 مل )في اليوم الأول، تتبع بـ 200 ملغ ( 5 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس.

 

400 ملغ ( 10 مل) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث ، مرة واحدة في اليوم. 36 – 45
الجرعة مثل جرعة البالغين الجرعة مثل جرعة البالغين > 45

لم يتم إثبات أمان تكرار الجرعة عند المرضى الأطفال الذين عانوا من الإقياء بعد تلقيهم جرعة 30 ملغ/كغ كجرعة مفردة . حيث أنه في الدراسات السريرية فإن ثمانية مرضى من أصل 487 مريضاً من المصابين بالتهاب الأذن الوسطى الحاد و الذين تم إعطاؤهم 30 ملغ/كغ من أزيترومايسين كانو قد عانو من الإقياء خلال 30 دقيقة من إعادة إعطائهم الجرعة بنفس مقدار الجرعة الكلية المنصوح بها . 

الحفـظ والتخزيـن:

– يحفظ الكبسول في درجة حرارة أقل من 30 م◦.

– تحفظ المضغوطات بين 15 – 30 م◦.

– تحفظ البودرة الجافة في درجة حرارة أقل من 30 م◦ بعيداً عن الرطوبة.

– يحفظ المعلق بعد الحل بدرجة حرارة تحت 30 م◦ ويستخدم خلال 10 أيام من التعليق وترمى الكمية المتبقية.

– خض العبوة جيداً قبل الاستخدام.

– يحفظ هذا الدواء بعيداً عن متناول يد الأطفال.

العبـوة:

أزيترومايسين – ابن حيان 200 ملغ / 5 مل : عبوة زجاجية يعطي 15 مل أو30 مل بعد الحل من بودرة جافة من أجل التعليق الفموي.

أزيترومايسين – ابن حيان 250 ملغ : علبة كرتونية تحوي 6 كبسولات .

أزيترومايسين – ابن حيان 500 ملغ : علبة كرتونية تحوي 3 مضغوطات ملبسة بالفيلم

التعبئة :1 فيال
الشكل الصيدلاني : فيال جاف
الفئة العلاجية : مضادات الانتانات
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Azithromycin (dihydrate) 500 mg.

التركيب والسواغات:

كل قرص أزيترومايسين ابن حيان ملبس بالفلم  يحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 500 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات:

*النواة: بروسولف ، نشاء غليكولات الصوديوم، ستيارات المغنزيوم، كروس كرميلوز الصوديوم،  تالك، سيليكا، ميكروكرسيستالين سيللوز.

*الفيلم: هيبروميلوز، تالك، بولي ايتيلين غليكول، أوكسيد التيتان.

كل كبسولة أزيترومايسين ابن حيان تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 250 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات: لاكتوز، نشاء الذرة، ستيارات المغنزيوم ، لوريل سلفات الصوديوم.

كل5 مل أزيترومايسين ابن حيان معلق فموي بعد الحل  تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 200 ملغ (على شكل ثنائي هيدرات ).

سواغات: سكر، صمغ الكزانتان، بزوات الصوديوم، حمض السيتريك ، سيترات الصوديوم ،  نكهة البرتقال.

الخواص الـدوائيــة وآليــة العمـل:

أزيترومايسين صاد حيوي من زمرة الماكروليدات مشتق من أريترومايسين. يبدي تأثيره عن طريق الارتباط بتحت الوحدة الريبوزومية 50S للعضيات المتحسسة له فيسبب تداخلاً في تركيب البروتينات الجرثومية. بينما لا يبدي تأثيراًعلى تصنيع الحمض النووي.

يتركز أزيترومايسين ضمن البالعات والأرومات الليفية كما تبين ذلك من خلال تقنيات الحقن ضمن المخبر. باستخدام هذه الطريقة تبين أن معدل تركيز الدواء داخل الخلية بالنسبة إلى خارجها بلغ أكثر من 30 وذلك بعد ساعة من الحقن. وقد بينت الدراسات الحيوية أن تركزه ضمن البالعات يسهم في انتشار الدواء إلى النسج الملتهبة.

الطيف الجرثـومي:

يعد أزيترومايسين فعالاً سريرياً ضد عدد كبير من العضيات الجرثومية:

– الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام: Staphylococcus aureus , Streptococcus agalactiae ,   Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes .

– الجراثيم الهوائية سلبية الغرام: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.  .

جراثيم أخرى: Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae, mycoplasma  pneumoniae

ملاحظة :

إن السلالات إيجابية الغرام المقاومة لأريترومايسين تبدي أيضاً مقاومة لأزيترومايسين. كما أن معظم سلالات Enttrococcus Faecails والعنقوديات المقاومة للميتيسللين تقاوم أزيترومايسين. ولا يؤثر إنتاج أنزيم البيتالاكتاماز على فعالية أزيترومايسين.

الحرائــك الـدوائيـة:

الامتصاص: يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكبسولات أزيترومايسين ( 250 ملغ) 38 %. وعند تناول جرعة واحدة من أزيترومايسين 500 ملغ (كبسولتين 250 ملغ) مع أو بدون وجبة طعام دسمة ، فإن الطعام يسبب زيادة في التركيز الأعظمي لأزيترومايسين بنسبة 23 % ولكن لا تحدث أية تأثيرات على  (AUC).

إن معدل امتصاص أزيترومايسين يزداد بنسبة 56 %عند تناول المعلق الفموي مع الطعام. بينما لا تتغير (AUC).

– لا تتأثر منطقة تحت المنحني لأزيترومايسين في حال تم مشاركة مضاد الحموضة الحاوي على هيدروكسيد الألمنيوم والملغنزيوم مع كبسولات أزيترومايسين. بينما يتناقص التركيز الأعظمي بنسبة 24 %. أما عند تناول سيميتيدين ( 800 ملغ ) قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين لن يحدث ذلك أية تأثيرات على امتصاص أزيترومايسين.

التوزع : يتوزع أزيترومايسين ضمن الجسم بشكل واسع، حيث يتنشر بسرعة من المصل إلى الخلايا ومنها إلى النسج ويظهر تراكيز في النسج أعلى مما هي في المصل أو البلازما بشكل واضح.

يختلف ارتباط أزيترومايسين ببروتينات المصل بحيث يتناقص من 51 % عند التركيز 0.02 مكغ/مل  حتى 7 % عند تركيز 2 مكغ / مل. يتوزع أزيترومايسين بعد تناوله عن طريق الفم ضمن الجسم بشكل واسع بحيث يبلغ حجم التوزع الظاهري في الحالة الثابتة 31.1 ل/كغ. ونلاحظ أن تراكيز أزيترومايسين ضمن النسج تكون أعلى مما هي عليه في البلازما أو المصل. يجب ألا يفسر علاقة تراكيز النسج العالية بالفعالية السريرية بشكل كمي. تتعلق فعالية أزيترومايسين المضادة للجراثيم بـ PH الوسط حيث تتناقص بتناقص الـ PH. قد توجد علاقة بين انتشار الدواء الواسع إلى النسج وفعاليته السريرية.

يتواجد أزيترومايسين بتراكيز عالية في اللوزات والرئتين حيث يكون تركيزه ضمن اللوزات أعلى بـ 100 مرة من تركيزه في المصل وذلك بعد تناول جرعة 250 ملغ مرتين في اليوم بفاصل 12 ساعة. كما يتواجد أزيترومايسين ضمن البشرة، القشع وعنق الرحم بتراكيز أقل.

كما تم إثبات انتشار الدواء الواسع عند فحص نسج وسوائل أخرى ( العظم، السائل المتدفق، البروستات، المبيض، الرحم، البوق، المعدة، الكبد، والمرارة).

بعد اتباع دورة علاجية لمدة 5 أيام ( 500 ملغ في اليوم الأول تتبع بـ 250 ملغ يومياً لمدة 4 أيام) لوحظ وجود تراكيز منخفضة جداً من أزيترومايسين ضمن السائل الدماغي الشوكي ( أقل من 0.01 مكغ/مل) وذلك في حال عدم وجود التهاب السحايا.

الاستقلاب والإطراح: يطرح أزيترومايسين بشكل غير متبدل عبر الصفراء، وبعد حوالي أسبوع من العلاج فإن 6% تقريباً من الجرعة المتناولة تظهر بشكل غير متبدل في البول. ولم تنجز دراسات حيوية أو مخبرية للكشف عن مستقلبات أزيترومايسين يبلغ العمر النصفي النهائي للإطراح 68 ساعة..

الفئات الخاصة:

القصور الكلوي: بعد تناول جرعة فموية 1000 ملغ من أزيترومايسين، يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 5.1 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط الشدة  (معدل التصفية الكلوية لديهم10 – 80 مل/د)، كما يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 35 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي شديد ( معدل التصفية الكلوية < 10 مل/د) وذلك مقارنة بالأشخاص الذين لديهم الوظيفة الكلوية طبيعية (معدل التصفية الكلوية >80 مل/د).

القصور الكبدي: لم يتم تحديد الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند مرضى القصور الكبدي.

المرضى كبار السن: تتشابه الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند الرجال كبار السن والبالغين الشباب. ولايحدث تراكم لأزيترومايسين عند النساء كبار السن بالرغم من ملاحظة زيادة التركيز الأعظمي ( بنسبة 30 – 50 % )

الاسـتطبابـات:

يستخدم أزيترومايسين لعلاج المرضى المصابين بإنتانات خفيفة ومتوسطة الشدة والتي تسببها سلالات جرثومية معينة تمتلك حساسية لأزيترومايسين وذلك في حالات محددة. وتختلف مدة العلاج وعدد المرضى الذين يمكن تطبيق هذا العلاج لهم حسب الحالة المرضية.

البالغين:

– التفاقم الجرثومي الحاد من الداء الرئوي الانسدادي المزمن التي تسببها المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسلين الذي يعد الخط الأول للعلاج) وذلك عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات التحسس عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

– إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، العقديات المقيحة، أو العقديات القاطعة للدر streptococcus agalactiae. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية تصريف جراحية.

– التهاب  الاحليل والتهاب عنق الرحم الذي تسببه المتدثرة الحثرية أو النيسيريا البنية.

– القرحة التناسلية عند الرجال التي تسببها المستدمية الدوكرية ( القرحة اللينة ). لم تثبت فعالية أزيترومايسين في علاج القرحة اللينة عند النساء.

لا يعتمد على أزيترومايسين بالجرعة المنصوح بها عادة في علاج الزهري . إن المضادات الحيوية التي تستخدم بجرعات عالية ولفترات قصيرة لعلاج التهاب الاحليل اللاسيلاني قد تسبب إخفاء أو تأخير في ظهور أعراض الزهري المحضون ضمن الجسم. يجب إجراء فحص مصلي للكشف عن الزهري وكذلك إجراء الزرع المناسب عند التشخيص للكشف عن السيلان عند المرضى المصابين بالتهاب الاحليل والتهاب عنق الرحم المنقول جنسياً. ويجب إجراء اختبارات حساسية وزرع مناسبة قبل البدء بالعلاج لتحديد العضية المسببة وحساسيتها لأزيترومايسين. يمكن البدء بالعلاج باستخدام أزيترومايسين قبل معرفة نتائج هذه الاختبارات. وعندما تصبح النتائج جاهزة، يتم ضبط العلاج وفقاً لتلك النتائج.

الأطفال:

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس ، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسيللين الذي يعد الخط الأول للعلاج ) عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات الحساسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات الحساسية عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

مضــادات الاسـتطباب:

يعد أزيترومايسين مضاد استطباب لدى المرضى الذين يعانون من فرط التحسس لأزيترومايسين، أريترومايسين أو أي نوع آخر من الماكروليدات.

التحذيــرات والاحتيـاطـات:

– يجب استخدام هذا الدواء بحذر عند مرضى اللانظمية القلبية والذين يعانون من تطاول في فترات QT.

الحمل: ( فئة B ) : لا يوجد دراسات دقيقة عن تأثير أزيترومايسين على المرأة الحامل، لذلك يفضل أن يستخدم خلال الحمل فقط عند الضرورة القصوى.

الإرضاع: لم يعرف فيما إذا كان أزيترومايسين يطرح في حليب الإنسان، ولذلك يفضل توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين للمرأة المرضعة.

الأطفال:

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الجيوب الجرثومي الحاد بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بذات الرئة المكتسبة في المجتمع بعمر أقل من 6 شهور. لقد وثق في التجارب السريرية عند الأطفال فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المتدثرة الرئوية والمفطورات الرئوية . بينما لم يوثق جرثومياً فعالية وأمان أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المستدمية النزلية والعقديات الرئوية ضمن التجارب السريرية عند الأطفال وذلك بسبب صعوبة الحصول على العينات. على أية حال، فإن استخدام أزيترومايسين في العلاج من هاتين الجرثومتين يدعم بدليل من دراسات دقيقة ومضبوطة عند البالغين.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج عند الأطفال المصابين بالتهاب البلعوم أو اللوزات بعمر أقل من سنتين.

اعتلال الكبد : يطرح أزيترومايسين عن طريق الكبد ولذلك لابد من توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكبد الشديد.

اعتلال الكلية: ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى اعتلال الكلية خفيف إلى متوسط الشدة (معدل التصفية الكلوية لديهم10– 80 مل/د)، ويجب توخي الحذر عند وصف أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكلية الشديد (معدل التصفية الكلوية لديهم أقل من 10 مل/ د).

– يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 61% وا لمنطقة تحت المنحني بنسبة 35 % عند المرضى المصابين بقصور كلوي شديد (معدل التصفية الكلوية ≥80 مل/د)

– يسبب العلاج بالماكروليدات تبدلاً في الفلورا الطبيعية ضمن الكولون وقد يسمح ذلك بزيادة في نمو المطثيات. ولقد أشارت الدراسات إلى أن الذيفان المفرز من المطثيات الصعبة هو السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الغشائي الكاذب المرتبط بالصادات الحيوية “. يتظاهر التهاب الكولون الغشائي الكاذب بحدوث إسهال تتراوح شدته من خفيف إلى مهدد للحياة. تستجيب الحالات الخفيفة منه إلى إيقاف الدواء فقط. 

ملاحظة: لا يستخدم أزيترومايسين عند المرضى المصابين بذات الرئة (البالغين و المرضى الأطفال) والذين لا يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي بسبب شدة المرض أو بسبب وجود عوامل الخطورة هذه: – المرضى المصابين بالتليف الكيسي

– المرضى المصابين بإنتانات مكتسبة من المشفى.

– المرضى المصابين بإنتان دم معروف السبب أو في حال الاشتباه بالإصابة به.

– المرضى الذين يحتاجون للعلاج ضمن المشفى

– المرضى كبار السن أو الضعفاء، أو المرضى الذين يعانون من مشاكل صحية واضحة ( نقص المناعة أوانعدام وظيفة الطحال).

– لقد أوردت التقارير حدوث تفاعلات تحسسية خطيرة، كالوذمة الوعائية، التأق، والتفاعلات الجلدية كمتلازمة ستيفين جونسون وانحلال البشرة النخري السام عند المرضى المعالجين بأزيترومايسين ولكنها تبقى نادرة الحدوث. وبالرغم من ذلك فلقد ورد ذكر بعض حالات الوفيات. بالرغم من أن العلاج العرضي لحالات التحسس ينجح في البداية، لكن في حال إيقاف هذا العلاج، تعود هذه الأعراض لتظهر مجدداً عند بعض المرضى حتى لو لم يستمر تعرضهم لأزيترومايسين.

– يحتاج هؤلاء المرضى لفترات مطولة من المراقبة ومعالجة للأعراض. لم تحدد العلاقة بين هذه الحوادث العرضية بالنسبة للعمر النصفي الطويل لأزيترومايسين ضمن النسج والتعرض الطويل اللاحق للمستضد حتى الآن.

– عند حدوث حالات تحسسية يجب إيقاف الدواء واتخاذ العلاج المناسب. ويجب الانتباه إلى احتمال عودة ظهور أعراض التحسس عند إيقاف علاج هذه الأعراض.

التـأثيرات الجـانبيـة :

– إن معظم التأثيرات الجانبية التي تحدث تكون عكوسة، خفيفة إلى متوسطة الشدة وتختفي عند إيقاف العلاج، و إن أكثرها شيوعاً و التي تؤدي إلى إيقاف الدواء تلك التي تتعلق بالجهاز الهضمي كحدوث الغثيان، الإقياء، الإسهال، تلين البراز، وألم البطن. هناك تأثيرات جانبية أخرى نادرة الحدوث لكنها خطيرة كالوذمة الوعائية واليرقان الركودي.

– كما سجل حدوث لانظميات بطينية عند استعمال الماكروليدات كتسرع القلب البطيني عند المرضى الذين لديهم تطاول في فترات QT.

التداخــلات الدوائيــة :

ينصح بمراقبة المرضى جيداً عند استخدام الأدوية التالية بشكل متزامن مع أزيترومايسين:

مضادات الحموضة: الحاوية على الألمنيوم والمغنزيوم تقلل من التركيز الأعظمي لأزيترومايسين في المصل.

سيميتيدين: يفضل تناوله قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين.

نيلفينافير: يجب مراقبة التأثيرات الجانبية الناتجة كاضطرابات قيم أنزيمات الكبد واعتلال السمع عندما يستخدم نيلفينافير بشكل متزامن مع أزيترومايسين.

التيوفيللين: تزداد تراكيز التيوفيللين في المصل عند استعماله المتزامن مع أزيترومايسين.

وارفارين: تزداد التأثيرات المضادة لتخثر الدم عند استعمال الوارفارين المتزامن مع أزيترومايسين، لذلك فمن المهم مراقبة زمن التخثر عند كل المرضى الذين يعالجون بأزيترومايسين و وارفارين بشكل متزامن.

ديجوكسين: نلاحظ ارتفاع مستويات ديجوكسين في المصل.

إرغوتامين أو دي هيدرو إرغوتامين: تظهر أعراض التسمم بالإرغوت حاد.

تريازولام: تتناقص تصفية تريازولام مما قد يزيد من تأثيره الدوائي.

الأدوية التي تستقلب عن طريق أنزيمات الكبد السيتوكروم P-450: نلاحظ ازدياد تراكيز كاربامازبين، سيكلوسبورين، هيكزوباربيتال، والفينيتوئين في المصل.

الجرعـــة وطريقــة الإعطـــاء:

البالغين:

يعطى أزيترومايسين ( مضغوطات وكبسول) مع الطعام أو بدونه.

علاج الحالات الخفيفة من ذات الرئة المكتسبة ، التهاب البلعوم أو اللوزات ( كخط ثان للعلاج )، وانتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة: يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم).

علاج الحالات الخفيفة إلى متوسطة الشدة من التفاقم الجرثومي الحاد  من الداء الرئوي الانسدادي المزمن: يعطى إما 500 ملغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام، أو يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم) .

علاج القرحة التناسلية التي تسببها المستدمية الدوكرية (القرحة اللينة) والتهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم الناتجان عن الإصابة بالمتدثرة الحثرية: يعطى 1غ ( 1000 ملغ ) من أزيترومايسين كجرعة مفردة، ( يمكن أن تقدم هذه الجرعة 4 كبسولات عيار 250 ملغ ).

التهاب الاحليل وعنق الرحم الذي تسببه النيسيريا البنية: تعطى جرعة 2 غ ( 2000 ملغ ) من أزيترومايسين.

قصور الكلية: لا حاجة لتعديل الجرعة للأشخاص الذين معدل التصفية الكلوية ³ 80 مل/د . يجب اتخاذ الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى قصور الكلية الشديد.

قصور الكبد: لاحاجة لتعديل الجرعة عند مرضى قصور الكبد.

– لا حاجة لتعديل الجرعة حسب العمر أو الجنس.

الأطفال:

يمكن أن يعطى معلق أزيترومايسين مع الطعام أو بدونه.

علاج التهاب الأذن الوسطى الحاد: يعطى 30 ملغ/كغ كجرعة وحيدة من معلق أزيترومايسين أو 10 ملغ/كغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام أو 10 ملغ/كغ جرعة وحيدة في اليوم الأول وتتبع بـ 5 ملغ/كغ/اليوم منذ اليوم الثاني حتى اليوم الخامس.

ذات الرئة المكتسبة : الجرعة المنصوح بها من معلق أزيترومايسين 10 ملغ/كغ كجرعة وحيدة في اليوم الأول ثم تتبع بـ 5 ملغ/كغ منذ اليوم الثاني وحتى الخامس.

علاج التهاب البلعوم واللوزات: يعطى أزيترومايسين بجرعة مفردة 12 ملغ / كغ لمدة 5 أيام.

– وبالاستناد إلى معطيات الحرائك الدوائية عند الأطفال ، فإن جرعة 20 ملغ / كغ ستكون مماثلة لجرعة البالغ ( 1200 ملغ ) ولكن بتركيز أعظمي أعلى.

بالنسبة للأطفال الذين يبلغ وزنهم أقل من 15 كغ ، يجب ضبط جرعة أزيترومايسين بصورة مقاربة قدر الإمكان . ومن أجل الأطفال الذين يبلغ وزنهم 15 كغ أو أكثر يتم إعطاء أزيترومايسين لهم وفقاً إلى الجدول التالي:

الجرعة الكلية من أزيترومايسين المعلق الفموي 30 ملغ / كغ
الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 5 أيام الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 3 أيام الوزن ( كغ )
10 ملغ / كغ في اليوم الأول ، تتبع بـ 5 ملغ / كغ  في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس  مرة واحدة في اليوم

 

10 ملغ / كغ مرة واحدة في اليوم، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث < 15
200 ملغ ( 5 مل) في اليوم الأول ، تتبع بـ100 ملغ (2.5 مل) في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس، مرة واحدة في اليوم

 

200 ملغ ( 5 مل )، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 15 – 25
300 ملغ ( 7.5 مل ) في اليوم الأول، ثم 150 ملغ (3.75 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى الخامس ، مرة واحدة في اليوم.

 

300 ملغ ( 7.5 مل ) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 26 – 35
400 ملغ ( 10 مل )في اليوم الأول، تتبع بـ 200 ملغ ( 5 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس.

 

400 ملغ ( 10 مل) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث ، مرة واحدة في اليوم. 36 – 45
الجرعة مثل جرعة البالغين الجرعة مثل جرعة البالغين > 45

لم يتم إثبات أمان تكرار الجرعة عند المرضى الأطفال الذين عانوا من الإقياء بعد تلقيهم جرعة 30 ملغ/كغ كجرعة مفردة . حيث أنه في الدراسات السريرية فإن ثمانية مرضى من أصل 487 مريضاً من المصابين بالتهاب الأذن الوسطى الحاد و الذين تم إعطاؤهم 30 ملغ/كغ من أزيترومايسين كانو قد عانو من الإقياء خلال 30 دقيقة من إعادة إعطائهم الجرعة بنفس مقدار الجرعة الكلية المنصوح بها . 

الحفـظ والتخزيـن:

– يحفظ الكبسول في درجة حرارة أقل من 30 م◦.

– تحفظ المضغوطات بين 15 – 30 م◦.

– تحفظ البودرة الجافة في درجة حرارة أقل من 30 م◦ بعيداً عن الرطوبة.

– يحفظ المعلق بعد الحل بدرجة حرارة تحت 30 م◦ ويستخدم خلال 10 أيام من التعليق وترمى الكمية المتبقية.

– خض العبوة جيداً قبل الاستخدام.

– يحفظ هذا الدواء بعيداً عن متناول يد الأطفال.

العبـوة:

أزيترومايسين – ابن حيان 200 ملغ / 5 مل : عبوة زجاجية يعطي 15 مل أو30 مل بعد الحل من بودرة جافة من أجل التعليق الفموي.

أزيترومايسين – ابن حيان 250 ملغ : علبة كرتونية تحوي 6 كبسولات .

أزيترومايسين – ابن حيان 500 ملغ : علبة كرتونية تحوي 3 مضغوطات ملبسة بالفيلم

التعبئة :15 مل
الشكل الصيدلاني : مسحوق جاف من أجل التعليق
الفئة العلاجية : مضادات الانتانات
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Azithromycin (dihydrate) 200 mg./ 5ml.

التركيب والسواغات:

كل قرص أزيترومايسين ابن حيان ملبس بالفلم  يحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 500 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات:

*النواة: بروسولف ، نشاء غليكولات الصوديوم، ستيارات المغنزيوم، كروس كرميلوز الصوديوم،  تالك، سيليكا، ميكروكرسيستالين سيللوز.

*الفيلم: هيبروميلوز، تالك، بولي ايتيلين غليكول، أوكسيد التيتان.

كل كبسولة أزيترومايسين ابن حيان تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 250 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات: لاكتوز، نشاء الذرة، ستيارات المغنزيوم ، لوريل سلفات الصوديوم.

كل5 مل أزيترومايسين ابن حيان معلق فموي بعد الحل  تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 200 ملغ (على شكل ثنائي هيدرات ).

سواغات: سكر، صمغ الكزانتان، بزوات الصوديوم، حمض السيتريك ، سيترات الصوديوم ،  نكهة البرتقال.

الخواص الـدوائيــة وآليــة العمـل:

أزيترومايسين صاد حيوي من زمرة الماكروليدات مشتق من أريترومايسين. يبدي تأثيره عن طريق الارتباط بتحت الوحدة الريبوزومية 50S للعضيات المتحسسة له فيسبب تداخلاً في تركيب البروتينات الجرثومية. بينما لا يبدي تأثيراًعلى تصنيع الحمض النووي.

يتركز أزيترومايسين ضمن البالعات والأرومات الليفية كما تبين ذلك من خلال تقنيات الحقن ضمن المخبر. باستخدام هذه الطريقة تبين أن معدل تركيز الدواء داخل الخلية بالنسبة إلى خارجها بلغ أكثر من 30 وذلك بعد ساعة من الحقن. وقد بينت الدراسات الحيوية أن تركزه ضمن البالعات يسهم في انتشار الدواء إلى النسج الملتهبة.

الطيف الجرثـومي:

يعد أزيترومايسين فعالاً سريرياً ضد عدد كبير من العضيات الجرثومية:

– الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام: Staphylococcus aureus , Streptococcus agalactiae ,   Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes .

– الجراثيم الهوائية سلبية الغرام: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.  .

جراثيم أخرى: Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae, mycoplasma  pneumoniae

ملاحظة :

إن السلالات إيجابية الغرام المقاومة لأريترومايسين تبدي أيضاً مقاومة لأزيترومايسين. كما أن معظم سلالات Enttrococcus Faecails والعنقوديات المقاومة للميتيسللين تقاوم أزيترومايسين. ولا يؤثر إنتاج أنزيم البيتالاكتاماز على فعالية أزيترومايسين.

الحرائــك الـدوائيـة:

الامتصاص: يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكبسولات أزيترومايسين ( 250 ملغ) 38 %. وعند تناول جرعة واحدة من أزيترومايسين 500 ملغ (كبسولتين 250 ملغ) مع أو بدون وجبة طعام دسمة ، فإن الطعام يسبب زيادة في التركيز الأعظمي لأزيترومايسين بنسبة 23 % ولكن لا تحدث أية تأثيرات على  (AUC).

إن معدل امتصاص أزيترومايسين يزداد بنسبة 56 %عند تناول المعلق الفموي مع الطعام. بينما لا تتغير (AUC).

– لا تتأثر منطقة تحت المنحني لأزيترومايسين في حال تم مشاركة مضاد الحموضة الحاوي على هيدروكسيد الألمنيوم والملغنزيوم مع كبسولات أزيترومايسين. بينما يتناقص التركيز الأعظمي بنسبة 24 %. أما عند تناول سيميتيدين ( 800 ملغ ) قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين لن يحدث ذلك أية تأثيرات على امتصاص أزيترومايسين.

التوزع : يتوزع أزيترومايسين ضمن الجسم بشكل واسع، حيث يتنشر بسرعة من المصل إلى الخلايا ومنها إلى النسج ويظهر تراكيز في النسج أعلى مما هي في المصل أو البلازما بشكل واضح.

يختلف ارتباط أزيترومايسين ببروتينات المصل بحيث يتناقص من 51 % عند التركيز 0.02 مكغ/مل  حتى 7 % عند تركيز 2 مكغ / مل. يتوزع أزيترومايسين بعد تناوله عن طريق الفم ضمن الجسم بشكل واسع بحيث يبلغ حجم التوزع الظاهري في الحالة الثابتة 31.1 ل/كغ. ونلاحظ أن تراكيز أزيترومايسين ضمن النسج تكون أعلى مما هي عليه في البلازما أو المصل. يجب ألا يفسر علاقة تراكيز النسج العالية بالفعالية السريرية بشكل كمي. تتعلق فعالية أزيترومايسين المضادة للجراثيم بـ PH الوسط حيث تتناقص بتناقص الـ PH. قد توجد علاقة بين انتشار الدواء الواسع إلى النسج وفعاليته السريرية.

يتواجد أزيترومايسين بتراكيز عالية في اللوزات والرئتين حيث يكون تركيزه ضمن اللوزات أعلى بـ 100 مرة من تركيزه في المصل وذلك بعد تناول جرعة 250 ملغ مرتين في اليوم بفاصل 12 ساعة. كما يتواجد أزيترومايسين ضمن البشرة، القشع وعنق الرحم بتراكيز أقل.

كما تم إثبات انتشار الدواء الواسع عند فحص نسج وسوائل أخرى ( العظم، السائل المتدفق، البروستات، المبيض، الرحم، البوق، المعدة، الكبد، والمرارة).

بعد اتباع دورة علاجية لمدة 5 أيام ( 500 ملغ في اليوم الأول تتبع بـ 250 ملغ يومياً لمدة 4 أيام) لوحظ وجود تراكيز منخفضة جداً من أزيترومايسين ضمن السائل الدماغي الشوكي ( أقل من 0.01 مكغ/مل) وذلك في حال عدم وجود التهاب السحايا.

الاستقلاب والإطراح: يطرح أزيترومايسين بشكل غير متبدل عبر الصفراء، وبعد حوالي أسبوع من العلاج فإن 6% تقريباً من الجرعة المتناولة تظهر بشكل غير متبدل في البول. ولم تنجز دراسات حيوية أو مخبرية للكشف عن مستقلبات أزيترومايسين يبلغ العمر النصفي النهائي للإطراح 68 ساعة..

الفئات الخاصة:

القصور الكلوي: بعد تناول جرعة فموية 1000 ملغ من أزيترومايسين، يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 5.1 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط الشدة  (معدل التصفية الكلوية لديهم10 – 80 مل/د)، كما يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 35 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي شديد ( معدل التصفية الكلوية < 10 مل/د) وذلك مقارنة بالأشخاص الذين لديهم الوظيفة الكلوية طبيعية (معدل التصفية الكلوية >80 مل/د).

القصور الكبدي: لم يتم تحديد الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند مرضى القصور الكبدي.

المرضى كبار السن: تتشابه الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند الرجال كبار السن والبالغين الشباب. ولايحدث تراكم لأزيترومايسين عند النساء كبار السن بالرغم من ملاحظة زيادة التركيز الأعظمي ( بنسبة 30 – 50 % )

الاسـتطبابـات:

يستخدم أزيترومايسين لعلاج المرضى المصابين بإنتانات خفيفة ومتوسطة الشدة والتي تسببها سلالات جرثومية معينة تمتلك حساسية لأزيترومايسين وذلك في حالات محددة. وتختلف مدة العلاج وعدد المرضى الذين يمكن تطبيق هذا العلاج لهم حسب الحالة المرضية.

البالغين:

– التفاقم الجرثومي الحاد من الداء الرئوي الانسدادي المزمن التي تسببها المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسلين الذي يعد الخط الأول للعلاج) وذلك عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات التحسس عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

– إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، العقديات المقيحة، أو العقديات القاطعة للدر streptococcus agalactiae. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية تصريف جراحية.

– التهاب  الاحليل والتهاب عنق الرحم الذي تسببه المتدثرة الحثرية أو النيسيريا البنية.

– القرحة التناسلية عند الرجال التي تسببها المستدمية الدوكرية ( القرحة اللينة ). لم تثبت فعالية أزيترومايسين في علاج القرحة اللينة عند النساء.

لا يعتمد على أزيترومايسين بالجرعة المنصوح بها عادة في علاج الزهري . إن المضادات الحيوية التي تستخدم بجرعات عالية ولفترات قصيرة لعلاج التهاب الاحليل اللاسيلاني قد تسبب إخفاء أو تأخير في ظهور أعراض الزهري المحضون ضمن الجسم. يجب إجراء فحص مصلي للكشف عن الزهري وكذلك إجراء الزرع المناسب عند التشخيص للكشف عن السيلان عند المرضى المصابين بالتهاب الاحليل والتهاب عنق الرحم المنقول جنسياً. ويجب إجراء اختبارات حساسية وزرع مناسبة قبل البدء بالعلاج لتحديد العضية المسببة وحساسيتها لأزيترومايسين. يمكن البدء بالعلاج باستخدام أزيترومايسين قبل معرفة نتائج هذه الاختبارات. وعندما تصبح النتائج جاهزة، يتم ضبط العلاج وفقاً لتلك النتائج.

الأطفال:

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس ، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسيللين الذي يعد الخط الأول للعلاج ) عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات الحساسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات الحساسية عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

مضــادات الاسـتطباب:

يعد أزيترومايسين مضاد استطباب لدى المرضى الذين يعانون من فرط التحسس لأزيترومايسين، أريترومايسين أو أي نوع آخر من الماكروليدات.

التحذيــرات والاحتيـاطـات:

– يجب استخدام هذا الدواء بحذر عند مرضى اللانظمية القلبية والذين يعانون من تطاول في فترات QT.

الحمل: ( فئة B ) : لا يوجد دراسات دقيقة عن تأثير أزيترومايسين على المرأة الحامل، لذلك يفضل أن يستخدم خلال الحمل فقط عند الضرورة القصوى.

الإرضاع: لم يعرف فيما إذا كان أزيترومايسين يطرح في حليب الإنسان، ولذلك يفضل توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين للمرأة المرضعة.

الأطفال:

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الجيوب الجرثومي الحاد بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بذات الرئة المكتسبة في المجتمع بعمر أقل من 6 شهور. لقد وثق في التجارب السريرية عند الأطفال فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المتدثرة الرئوية والمفطورات الرئوية . بينما لم يوثق جرثومياً فعالية وأمان أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المستدمية النزلية والعقديات الرئوية ضمن التجارب السريرية عند الأطفال وذلك بسبب صعوبة الحصول على العينات. على أية حال، فإن استخدام أزيترومايسين في العلاج من هاتين الجرثومتين يدعم بدليل من دراسات دقيقة ومضبوطة عند البالغين.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج عند الأطفال المصابين بالتهاب البلعوم أو اللوزات بعمر أقل من سنتين.

اعتلال الكبد : يطرح أزيترومايسين عن طريق الكبد ولذلك لابد من توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكبد الشديد.

اعتلال الكلية: ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى اعتلال الكلية خفيف إلى متوسط الشدة (معدل التصفية الكلوية لديهم10– 80 مل/د)، ويجب توخي الحذر عند وصف أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكلية الشديد (معدل التصفية الكلوية لديهم أقل من 10 مل/ د).

– يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 61% وا لمنطقة تحت المنحني بنسبة 35 % عند المرضى المصابين بقصور كلوي شديد (معدل التصفية الكلوية ≥80 مل/د)

– يسبب العلاج بالماكروليدات تبدلاً في الفلورا الطبيعية ضمن الكولون وقد يسمح ذلك بزيادة في نمو المطثيات. ولقد أشارت الدراسات إلى أن الذيفان المفرز من المطثيات الصعبة هو السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الغشائي الكاذب المرتبط بالصادات الحيوية “. يتظاهر التهاب الكولون الغشائي الكاذب بحدوث إسهال تتراوح شدته من خفيف إلى مهدد للحياة. تستجيب الحالات الخفيفة منه إلى إيقاف الدواء فقط. 

ملاحظة: لا يستخدم أزيترومايسين عند المرضى المصابين بذات الرئة (البالغين و المرضى الأطفال) والذين لا يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي بسبب شدة المرض أو بسبب وجود عوامل الخطورة هذه: – المرضى المصابين بالتليف الكيسي

– المرضى المصابين بإنتانات مكتسبة من المشفى.

– المرضى المصابين بإنتان دم معروف السبب أو في حال الاشتباه بالإصابة به.

– المرضى الذين يحتاجون للعلاج ضمن المشفى

– المرضى كبار السن أو الضعفاء، أو المرضى الذين يعانون من مشاكل صحية واضحة ( نقص المناعة أوانعدام وظيفة الطحال).

– لقد أوردت التقارير حدوث تفاعلات تحسسية خطيرة، كالوذمة الوعائية، التأق، والتفاعلات الجلدية كمتلازمة ستيفين جونسون وانحلال البشرة النخري السام عند المرضى المعالجين بأزيترومايسين ولكنها تبقى نادرة الحدوث. وبالرغم من ذلك فلقد ورد ذكر بعض حالات الوفيات. بالرغم من أن العلاج العرضي لحالات التحسس ينجح في البداية، لكن في حال إيقاف هذا العلاج، تعود هذه الأعراض لتظهر مجدداً عند بعض المرضى حتى لو لم يستمر تعرضهم لأزيترومايسين.

– يحتاج هؤلاء المرضى لفترات مطولة من المراقبة ومعالجة للأعراض. لم تحدد العلاقة بين هذه الحوادث العرضية بالنسبة للعمر النصفي الطويل لأزيترومايسين ضمن النسج والتعرض الطويل اللاحق للمستضد حتى الآن.

– عند حدوث حالات تحسسية يجب إيقاف الدواء واتخاذ العلاج المناسب. ويجب الانتباه إلى احتمال عودة ظهور أعراض التحسس عند إيقاف علاج هذه الأعراض.

التـأثيرات الجـانبيـة :

– إن معظم التأثيرات الجانبية التي تحدث تكون عكوسة، خفيفة إلى متوسطة الشدة وتختفي عند إيقاف العلاج، و إن أكثرها شيوعاً و التي تؤدي إلى إيقاف الدواء تلك التي تتعلق بالجهاز الهضمي كحدوث الغثيان، الإقياء، الإسهال، تلين البراز، وألم البطن. هناك تأثيرات جانبية أخرى نادرة الحدوث لكنها خطيرة كالوذمة الوعائية واليرقان الركودي.

– كما سجل حدوث لانظميات بطينية عند استعمال الماكروليدات كتسرع القلب البطيني عند المرضى الذين لديهم تطاول في فترات QT.

التداخــلات الدوائيــة :

ينصح بمراقبة المرضى جيداً عند استخدام الأدوية التالية بشكل متزامن مع أزيترومايسين:

مضادات الحموضة: الحاوية على الألمنيوم والمغنزيوم تقلل من التركيز الأعظمي لأزيترومايسين في المصل.

سيميتيدين: يفضل تناوله قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين.

نيلفينافير: يجب مراقبة التأثيرات الجانبية الناتجة كاضطرابات قيم أنزيمات الكبد واعتلال السمع عندما يستخدم نيلفينافير بشكل متزامن مع أزيترومايسين.

التيوفيللين: تزداد تراكيز التيوفيللين في المصل عند استعماله المتزامن مع أزيترومايسين.

وارفارين: تزداد التأثيرات المضادة لتخثر الدم عند استعمال الوارفارين المتزامن مع أزيترومايسين، لذلك فمن المهم مراقبة زمن التخثر عند كل المرضى الذين يعالجون بأزيترومايسين و وارفارين بشكل متزامن.

ديجوكسين: نلاحظ ارتفاع مستويات ديجوكسين في المصل.

إرغوتامين أو دي هيدرو إرغوتامين: تظهر أعراض التسمم بالإرغوت حاد.

تريازولام: تتناقص تصفية تريازولام مما قد يزيد من تأثيره الدوائي.

الأدوية التي تستقلب عن طريق أنزيمات الكبد السيتوكروم P-450: نلاحظ ازدياد تراكيز كاربامازبين، سيكلوسبورين، هيكزوباربيتال، والفينيتوئين في المصل.

الجرعـــة وطريقــة الإعطـــاء:

البالغين:

يعطى أزيترومايسين ( مضغوطات وكبسول) مع الطعام أو بدونه.

علاج الحالات الخفيفة من ذات الرئة المكتسبة ، التهاب البلعوم أو اللوزات ( كخط ثان للعلاج )، وانتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة: يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم).

علاج الحالات الخفيفة إلى متوسطة الشدة من التفاقم الجرثومي الحاد  من الداء الرئوي الانسدادي المزمن: يعطى إما 500 ملغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام، أو يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم) .

علاج القرحة التناسلية التي تسببها المستدمية الدوكرية (القرحة اللينة) والتهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم الناتجان عن الإصابة بالمتدثرة الحثرية: يعطى 1غ ( 1000 ملغ ) من أزيترومايسين كجرعة مفردة، ( يمكن أن تقدم هذه الجرعة 4 كبسولات عيار 250 ملغ ).

التهاب الاحليل وعنق الرحم الذي تسببه النيسيريا البنية: تعطى جرعة 2 غ ( 2000 ملغ ) من أزيترومايسين.

قصور الكلية: لا حاجة لتعديل الجرعة للأشخاص الذين معدل التصفية الكلوية ³ 80 مل/د . يجب اتخاذ الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى قصور الكلية الشديد.

قصور الكبد: لاحاجة لتعديل الجرعة عند مرضى قصور الكبد.

– لا حاجة لتعديل الجرعة حسب العمر أو الجنس.

الأطفال:

يمكن أن يعطى معلق أزيترومايسين مع الطعام أو بدونه.

علاج التهاب الأذن الوسطى الحاد: يعطى 30 ملغ/كغ كجرعة وحيدة من معلق أزيترومايسين أو 10 ملغ/كغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام أو 10 ملغ/كغ جرعة وحيدة في اليوم الأول وتتبع بـ 5 ملغ/كغ/اليوم منذ اليوم الثاني حتى اليوم الخامس.

ذات الرئة المكتسبة : الجرعة المنصوح بها من معلق أزيترومايسين 10 ملغ/كغ كجرعة وحيدة في اليوم الأول ثم تتبع بـ 5 ملغ/كغ منذ اليوم الثاني وحتى الخامس.

علاج التهاب البلعوم واللوزات: يعطى أزيترومايسين بجرعة مفردة 12 ملغ / كغ لمدة 5 أيام.

– وبالاستناد إلى معطيات الحرائك الدوائية عند الأطفال ، فإن جرعة 20 ملغ / كغ ستكون مماثلة لجرعة البالغ ( 1200 ملغ ) ولكن بتركيز أعظمي أعلى.

بالنسبة للأطفال الذين يبلغ وزنهم أقل من 15 كغ ، يجب ضبط جرعة أزيترومايسين بصورة مقاربة قدر الإمكان . ومن أجل الأطفال الذين يبلغ وزنهم 15 كغ أو أكثر يتم إعطاء أزيترومايسين لهم وفقاً إلى الجدول التالي:

الجرعة الكلية من أزيترومايسين المعلق الفموي 30 ملغ / كغ
الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 5 أيام الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 3 أيام الوزن ( كغ )
10 ملغ / كغ في اليوم الأول ، تتبع بـ 5 ملغ / كغ  في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس  مرة واحدة في اليوم

 

10 ملغ / كغ مرة واحدة في اليوم، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث < 15
200 ملغ ( 5 مل) في اليوم الأول ، تتبع بـ100 ملغ (2.5 مل) في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس، مرة واحدة في اليوم

 

200 ملغ ( 5 مل )، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 15 – 25
300 ملغ ( 7.5 مل ) في اليوم الأول، ثم 150 ملغ (3.75 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى الخامس ، مرة واحدة في اليوم.

 

300 ملغ ( 7.5 مل ) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 26 – 35
400 ملغ ( 10 مل )في اليوم الأول، تتبع بـ 200 ملغ ( 5 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس.

 

400 ملغ ( 10 مل) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث ، مرة واحدة في اليوم. 36 – 45
الجرعة مثل جرعة البالغين الجرعة مثل جرعة البالغين > 45

لم يتم إثبات أمان تكرار الجرعة عند المرضى الأطفال الذين عانوا من الإقياء بعد تلقيهم جرعة 30 ملغ/كغ كجرعة مفردة . حيث أنه في الدراسات السريرية فإن ثمانية مرضى من أصل 487 مريضاً من المصابين بالتهاب الأذن الوسطى الحاد و الذين تم إعطاؤهم 30 ملغ/كغ من أزيترومايسين كانو قد عانو من الإقياء خلال 30 دقيقة من إعادة إعطائهم الجرعة بنفس مقدار الجرعة الكلية المنصوح بها . 

الحفـظ والتخزيـن:

– يحفظ الكبسول في درجة حرارة أقل من 30 م◦.

– تحفظ المضغوطات بين 15 – 30 م◦.

– تحفظ البودرة الجافة في درجة حرارة أقل من 30 م◦ بعيداً عن الرطوبة.

– يحفظ المعلق بعد الحل بدرجة حرارة تحت 30 م◦ ويستخدم خلال 10 أيام من التعليق وترمى الكمية المتبقية.

– خض العبوة جيداً قبل الاستخدام.

– يحفظ هذا الدواء بعيداً عن متناول يد الأطفال.

العبـوة:

أزيترومايسين – ابن حيان 200 ملغ / 5 مل : عبوة زجاجية يعطي 15 مل أو30 مل بعد الحل من بودرة جافة من أجل التعليق الفموي.

أزيترومايسين – ابن حيان 250 ملغ : علبة كرتونية تحوي 6 كبسولات .

أزيترومايسين – ابن حيان 500 ملغ : علبة كرتونية تحوي 3 مضغوطات ملبسة بالفيلم

التعبئة :100 مل
الشكل الصيدلاني : مسحوق جاف من أجل التعليق
الفئة العلاجية : مضادات الانتانات
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Clarithromycin 250 mg. / 5ml.

التركيب والسواغات:

كل مضغوطة باكتيمايسين ملبسة بالفلم تحتوي:

  • مواد فعالة: كلاريترومايسين 250، 500 مغ
  • سواغات:

النوة: كروس كرمللوزالصوديوم، ستيارات المغنيزيوم، ميكروكريسالين سيللوز، بوفيدون، نشاء الذرة، اوكسيد السيلكون، حمض الشمع- تالك.

الفلم: سوربيتان مونوأوليات، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي اوكسيد التيتان.

كل 5مل باكتيمايسين معلق تحتوي:

  • مواد فعالة: كل 5 مل من معلق باكتيمايسين  تحتوي على  125، 250 مغ كلاريترومايسين.
  • سواغات: سكروز، ميتيل سيللوز، بنزوات الصوديوم، صمغ الكزانتان، نكهة.

الخواص الدوائية :

كلاريترومايسين هو مضاد حيوي نصف صنعي ينتمي إلى فئة الماكروليدات، يعمل من خلال تثبيط اصطناع البروتين الجرثومي وذلك بالارتباط بتحت الوحدة 50S في الريبوزومات الجرثومية وهو فعال مخبرياً ضد العديد من الأحياء الدقيقة الهوائية وغير الهوائية سلبية أو إيجابية الغرام بالإضافة إلى المتفطرات الطيرية.

وقد أثبتت فعاليته سريرياً ومخبرياً ضد الجراثيم التالية : العنقوديات المذهبة، العقديات الرئوية، العقديات المقيحة، المستدمية الوافدة والمستدمية نظيرة الوافدة ، الموراكسيلا النزلية، المفطورات الرئوية، الكلاميديا الرئوية، مجموعة المتفطرات الطيرية وتضم المتفطرة الطيرية والمتفطرة داخل الخلوية بالإضافة إلى فعاليته ضد الملتويات البوابية .

ملاحظة: لايؤثر إنتاج بيتالاكتاماز على فعالية كلاريترومايسين.

إن معظم سلالات العنقوديات المقاومة للأوكساسيلين والميتيسيللين  تقاوم كلاريترومايسين.

الحرائك الدوائية:

– يمتص كلاريترومايسين بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم ويمكن أن يعطى دون طعام.

عند البالغين:

بعد إعطاء جرعة 250 مغ كل 12 ساعة : يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكلاريترومايسين حوالي 50 %. يصل كلاريترومايسين إلى تراكيزه العظمى في البلاسما خلال 2 – 3 ساعات. بينما يبلغ تراكيزه العظمى في مرحلة الثبات خلال 3 أيام حيث تبلغ 1 – 2 مكغ / مل . يبلغ العمر النصفي لإطراح جرعة 250 مغ من كلاريترومايسين  3 – 4 ساعات.

إن المستقلب الرئيسي لكلاريترومايسين  هو ( 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين )، ويبلغ تركيزه في مرحلة الثبات حوالي 0.6 مكغ / مل، ويبلغ العمر النصفي لإطراحه 5 – 6 ساعات.

بعد إعطاء جرعة 500 مغ كل (8 – 12) ساعة : يصل كلاريترومايسين إلى تراكيزه العظمى خلال 2–3 ساعات. بينما يصل تراكيزه في مرحلة الثبات خلال 3 أيام حيث تبلغ 3 – 4 مكغ/مل. يبلغ العمر النصفي لإطراح جرعة 500 مغ من كلاريترومايسين 5 –7 ساعات. تبلغ تراكيز الحالة الثابتة للمستقلب 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين حوالي 1 مكغ/مل، ويبلغ العمر النصفي لإطراحه7-9 ساعات.

عند الأطفال:  تصل التراكيز البلازمية الثابتة لهذا الدواء بعد إعطاء جرعة 7.5 مغ / كغ كل 12 ساعة إلى 3 – 7 مكغ / مل لكلاريترومايسين و 1 – 2 مكغ / مل لـ 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين. تتراوح تراكيز المرحلة الثابتة لكلاريترومايسين ( 6 – 15 مكغ/مل) وذلك عند الأطفال المصابين بالإيدز الذين يتناولون جرعة 15مغ/كغ كل 12 ساعة .

التوزع :  ينتشر كلاريترومايسين ومستقلبه الفعال بسرعة في معظم أنسجة الجسم وسوائله كالرئتين واللوزات. وتكون تراكيزه ضمن النسج أعلى منها في المصل. كما يصل كلاريترومايسين سائل الأذن الوسطى عند الأطفال المصابين بالتهاب أذن وسطى إفرازي. ولا يوجد معلومات متوفرة عن انتشاره إلى السائل الدماغي الشوكي.

الاستقلاب:  يستقلب كلاريترومايسين بواسطة أنزيمات الكبد P – 450  فينتج عنه مستقلب فعال هو ( 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين ) الفعال ميكروبيولوجياً.

الإطراح: يطرح حوالي 20 % من جرعة كلاريترومايسين 250 مغ المعطاة كل 12 ساعة في البول على شكل كلاريترومايسين، بينما يطرح 30 % من جرعة 500 مغ المعطاة كل 12 ساعة على شكل كلاريترومايسين، مقارنة بجرعة المعلق حيث يطرح 40 % من جرعة 250 مغ ( 125 مغ/5 مل ) المعطاة كل 12 ساعة في البول على شكل كلاريترومايسين. إن المستقلب الرئيسي الذي يظهر في البول هو 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين والذي يشكل 10 – 15 % من الجرعة المعطاة. تكون التصفية الكلوية لكلاريترومايسين مستقلة نسبياً عن حجم الجرعة وتقارب معدل الترشيح الكبيبي الطبيعي.

– تتغير حرائك باكتيمايسين في حال القصور الكلوي.

الاستطبابات :

البالغين:

– التهاب البلعوم واللوزات المسببة بالمكورات العقدية المقيحة.

ملاحظة : يعد البنسلين ( فموياً أو عن طريق الحقن العضلي) الدواء المختار للعلاج والوقاية من الإصابة بالإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد كلاريترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا تتوفر حالياً دراسات تثبت فعالية كلاريترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية .

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– التفاقم الجرثومي الحاد من التهاب القصبات المزمن الذي تسببه المستدمية الوافدة ونظيرة الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية، العقديات الرئوية أو المتدثرة الرئوية.

– إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية نزح جراحية ( تصريف).

– إنتانات المتفطرات المنتشرة الناتجة عن المتفطرات الطيرية أوالمتفطرات داخل الخلوية.

– يستخدم باكتيمايسين لعلاج المرضى المصابين بالقرحة العفجية واستئصال الملتوية البوابية المسببة لها وذلك بالمشاركة مع الأموكسيسيللين ولانسوبرازول أو أوميبرازول ، كعلاج ثلاثي، أو بالمشاركة مع أوميبرازول أو رانيتيدين لعلاج القرحة العفجية النشطة التي تسببها الملتوية البوابية.

الأطفال:

– التهاب البلعوم واللوزات المسببة بالمكورات العقدية المقيحة.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه المفطورات الرئوية، العقديات الرئوية أو المتدثرة الرئوية.

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية نزح جراحية ( تصريف).

– إنتانات المتفطرات المنتشرة الناتجة عن المتفطرات الطيرية أوالمتفطرات داخل الخلوية.

* كما يوصف باكتيمايسين ( مضغوطات ومعلق ) للوقاية من الإصابة بالمتفطرة الرئوية الطيرية المركبة عند المرضى المصابين بعوز المناعة المكتسب في مراحله المتقدمة.

مضادات الاستطباب :

– لا يعطى باكتيمايسين للمرضى الذين لديهم حساسية تجاه كلاريترومايسين ، أريثرومايسين ، أو لأي صاد من مجموعة الماكروليدات

– لا يعطى باكتيمايسين مع الأدوية التالية : سيزابريد ، بيموزيد ، أستيميزول ، تيرفينادين .

تحذيرات واحتياطات :

– يغير العلاج بالمضادات الحيوية من الفلورا الطبيعية للكولون وقد يسمح بنمو المطثيات، وقد ذكر حدوث التهاب كولون غشائي كاذب باستخدام المضادات الحيوية ومنها كلاريترومايسين وتتراوح خطورته من خفيف الشدة إلى مهدد للحياة. لذا يجب الأخذ بعين الاعتبار هذا التشخيص عند المرضى الذين يحدث لديهم إسهال تالٍ لأخذ المضادات الحيوية. تشير الدراسات إلى أن السم الذي تنتجه المطثيات الصعبة يعد السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الناتج عن استخدام الصادات الحيوية”.

بعد تأكيد الإصابة بالتهاب الكولون الغشائي الكاذب، لابد من البدء بالإجراءات العلاجية. تستجيب الحالات الخفيفة منه بإيقاف تناول الدواء. بينما في الحالات المتوسطة والخطيرة فلا بد من إعطاء السوائل والشوارد والبروتينات واستخدام صاد حيوي فعال لعلاج التهاب الكولون الذي تسببه المطثيات الصعبة.

– يطرح كلاريترومايسين عن طريق الكبد والكلية ولا تعدل الجرعة عند المرضى الذين لديهم أذية كبدية ولكن الوظائف الكلوية لديهم طبيعية. وإنما يجب تعديل الجرعة عند المرضى الذين لديهم أذية كلوية شديدة ( سواء كانوا مصابين بأذية كبدية أو غير مصابين) حيث يفضل إنقاص الجرعة أو زيادة الفواصل الزمنية بين الجرعات .

– لا ينصح بمشاركة كلاريترومايسين مع رانيتيدين بيزموت سيترات للمرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د أو عند المرضى المصابين بالبرفيريا الحادة

– يعطى باكتيمايسين ( أقراص ومعلق فموي) مع الطعام أو بدونه ويمكن أن يعطى مع الحليب .

الاستعمال في الحمل و الإرضاع:

الحمل (صنف C): لا يستعمل كلاريترومايسين خلال الحمل إلا إذا كانت المنافع المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. وفي حال حدوث الحمل خلال فترة تناول الدواء، يجب إعلام المريض بالخطورة المحتملة على الجنين.

الإرضاع: يجب أخذ الحذر عند إعطائه للمرأة المرضع .

الاستعمال عند الأطفال :

لم تحدد فعالية وأمان استخدام كلاريترومايسين عند الأطفال تحت 6 أشهر. كما لم تثبت الدراسات أمان كلاريترومايسين للأطفال المصابين بمعقد المتفطرات الطيرية بعمر أقل من 20 شهر.

الاستعمال عند كبار السن :

يجب الأخذ بالاعتبار تعديل الجرعة عند كبار السن الذين لديهم أذية كلوية شديدة .

التداخلات الدوائية :

– يزيد كلاريترومايسين من تركيز رانيتيدين سترات البزموت في المصل ، ولا يفضل إعطاء كلاريترومايسين مع رانيتيدين سترات البزموت لمرضى لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د كذلك لمرضى البورفيريا الحادة .

– قد يزيد كلاريترومايسين من التراكيز المصلية للثيوفيللين والكاربامازبين ويجب مراقبة تراكيز هذه الأدوية في المصل عند إعطائها المتزامن مع كلاريترومايسين .

– قد يزيد كلاريترومايسين من تأثيرات مضادات التخثر الفموية كالوارفارين لذلك يفضل مراقبة زمن البروثرومبين عند المرضى الذين يتناولون كلاريترومايسين ومضادات التخثر الفموية في نفس الوقت

– قد يزيد كلاريترومايسين تراكيز مرحلة الثبات لأوميبرازول .

– إن إعطاء كلاريترومايسين مع زيدوفيودين لمرضى الإيدز قد ينقص من تراكيز مرحلة الثبات لزيدوفيودين .

– ينتج عن مشاركة فلوكونازول (200 مغ مرة واحدة في اليوم) مع كلاريترومايسين (500 مغ مرتين يومياً) إلى زيادة التركيز الأدنى لكلاريترومايسين بنسبة 33 % و تراكيز المنطقة تحت المنحني بنسبة 18 %.

– لا يحدث أي تغيير واضح في الحرائك الدوائية لدواء ديدانوزين عند إعطائه بالتزامن مع كلاريترومايسين للمرضى البالغين والمصابين بالإيدز.

– تعد مشاركة كلاريترومايسين مع تيرفينادين مضاد استطباب.

– يمكن أن يعطى كلاريترومايسين مع ريتونافير دون تعديل في الجرعة عند مرضى لديهم وظائف كلوية طبيعية أما في حال الأذية الكلوية فيجب تعديل الجرعة حسب التالي : إذا كانت تصفية الكرياتينين 30 – 60 مل/د يجب إنقاص جرعة كلاريترومايسين بمقدار 50 % و إذا كانت التصفية أقل من 30 مل/ د تنقص الجرعة إلى 75 % .

– يفضل مراقبة تراكيز الديجوكسين في المصل عند المشاركة مع كلاريترومايسين .

– إن إعطاء اريترومايسين أو كلاريترومايسين مع دواء يستقلب بشكل أساسي عن طريق أنزيمات CYP3A يمكن ان يترافق مع زيادة في تراكيز هذا الدواء و بالتالي زيادة أو إطالة مدة كل من تأثيراته العلاجية والجانبية، ومن المهم مراقبة تراكيز هذه الأدوية عند إعطائها مع كلاريترومايسين ومنها :

1- مضادات اللانظميات مثل الكينيدين و ديسوبيراميد.

2- أدوية الشقيقة مثل إرغوتامين و دي هيدرو إرغوتامين.

3- بنزوديازبينات ثلاثية الحلقة مثل ألبرازولام و تريازولام و البنزوديازيبينات الأخرى مثل ميدازولام.

4- مثبطات HMG-COA reductase مثل ( لوفاستاتين، سيمفاستاتين)

5- سيلدينافيل، سيكلوسبورين، كاربامازيبين، تاكروليماس، ألفينتانيل، ديسوبيراميد، ريفابوتين، كينيدين، ميتيل بريدنيزولون، سيلوستازول، بروموكريبتين .

كذلك ذكر حدوث تداخلات لكلاريترومايسن و أريترومايسين مع أدوية لا تستقلب بنظام CYP3A مثل هيكزو باربيتال، فينتوئين ، فالبروات.

لا يعطى كلاريترومايسين مع الأدوية التالية : سيزابريد ، بيموزيد ، أستيميزول ، تيرفينادين .

التأثيرات الجانبية :

معظم التأثيرات الجانبية خفيفة و عابرة و أكثرها شيوعاً: إسهال ، غثيان ، تغير في حاسة الذوق ، عسر هضم ، ألم و عدم ارتياح بطني ، صداع . وإن أكثر التأثيرات الجانبية شيوعاً عند الأطفال : إسهال ، إقياء ، ألم بطني ، طفح ، صداع . من التأثيرات الأخرى التي حدثت بعد تسويق المستحضر: ارتكاسات تحسسية ، التهاب لسان ومعدة ، داء المبيضات الفموي ، التهاب بنكرياس ، تغير في لون اللسان والأسنان، نقص الصفيحات ، نقص كريات بيض، دوار و أعراض عصبية عابرة مثل حدوث قلق ، تغيرات سلوكية و حالات تشوش ذهني ، قصور في وظائف الكبد ، نقص سكر ، تطاول QT وحدوث لانظميات بطينية .

الجرعة و طريقة الإعطاء :

البالغين:

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه المكورات العقدية المقيحة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 10 أيام.

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية: 500 مغ كل 12 ساعة ولمدة 14 يوم.

– التفاقم الجرثومي الحاد من التهاب القصبات المزمن الذي تسببه:

  • المستدمية الوافدة: 500 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • نظيرة الوافدة: 500 مغ كل 12 ساعة لمدة 7 أيام.
  • الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه:
  • المستدمية الوافدة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 أيام.
  • العقديات الرئوية، المتدثرة الرئوية، أو المفطورات الرئوية: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • استئصال الملتوية البوابية للتقليل من خطر حدوث انتكاس في القرحة العفجية:
  • العلاج الثلاثي: باكتيمايسين 500 مغ/ لانسوبرازول 30 مغ / أموكسيسيللين 1 غ: كلها تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) ولمدة 10 أو 14 يوم.
  • باكتيمايسين500 مغ / أوميبرازول20 مغ / أموكسيسيللين1 غ : كلها تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) ولمدة 10 أيام. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء أوميبرازول 20 مغ مرة واحدة يومياً لمدة 18 يوم.
  • العلاج الثنائي: باكتيمايسين / أوميببرازول: باكتيمايسين500 مغ تعطى 3 مرات في اليوم ( كل 8 ساعات) و 40 مغ من أوميبرازول يعطى مرة واحدة في اليوم صباحاً لمدة 14 يوم. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء أوميبرازول 20 مغ مرة واحدة يومياً ولمدة 14 يوم إضافية.
  • باكتيمايسين/ رانيتيدين : 500 مغ باكتيمايسين مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) أو ثلاث مرات في اليوم ( كل 8 ساعات) و 400 مغ رانيتيدين سيترات البزموت تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) لمدة 14 يوم. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء 400 مغ مرتين يومياً ولمدة 14 يوم إضافية.

الأطفال:

إن الجرعة المنصوح بها من معلق باكتيمايسين للأطفال ( بعمر 6 شهور ومافوق ) 15 مغ / كغ/ يوم مقسمة على جرعتين (7.5 مغ / كغ)  كل 12 ساعة ، ولمدة 10 أيام.

جرعة الأطفال حسب الوزن

الجرعة 7.5 مغ / كغ  كل 12 ساعة

الوزن ( كغ ) الجرعة ( تكرر كل 12 ساعة ) 125 مغ / 5 مل 250 مغ / 5 مل
9 62.5 مغ 2.5 مل كل 12 ساعة 1.25 مل كل 12 ساعة
17 125 مغ 5 مل كل 12 ساعة 2.5 مل كل 12 ساعة
25 187.5 مغ 7.5 مل كل 12 ساعة 3.75 مل كل 12 ساعة
33 250 مغ 10 مل كل 12 ساعة 5 مل كل 12 ساعة

 

علاج الإنتانات بالمتفطرة الرئوية المنتشرة والوقاية منها : يعد كلاريترومايسين الدواء الأساسي لعلاج الإصابة بمعقد المتفطرات الخلوية الطيرية المنتشر. يجب أن يستخدم كلاريترومايسين بالمشاركة مع الأدوية المضادة للمتفطرات الأخرى التي تظهر فعالية في علاج الإصابة بالمتفطرات مخبرياً أو سريرياً. ينصح بتناول 500 مغ مرتين في اليوم عند البالغين. عند الأطفال، فإن الجرعة المنصوح بها 7.5 مغ/كغ مرتين في اليوم ويمكن أن تصل حتى 500 مغ مرتين في اليوم. ( جرعة الأطفال مبينة في الجدول أعلاه).

القصور الكبدي والكلوي:

لا حاجة لتعديل جرعة كلاريترومايسين عند المرضى الذين لديهم قصور كبدي في حال كانت وظائف الكلية لديهم طبيعية. بينما في حال وجود قصور كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30مل/ د)، فإنه يجب إنقاص الجرعة إلى النصف أو مضاعفة الزمن بين الجرعات، وذلك بغض النظر عن وجود اضطراب في وظيفة الكبد أم لا .

تأثير زيادة الجرعة وطريقة معالجتها :

تسبب الجرعة المفرطة من باكتيمايسين أعراضاً هضمية مثل ألم البطن، غثيان، إقياء، إسهال.

يجب أن تتم معالجة الأعراض الناتجة عن فرط الجرعة من خلال الإطراح الفوري للدواء غير الممتص و اتخاذ المعالجة الداعمة .

لا يؤثر إجراء عملية الديال الدموي و ديال الصفاق على تركيز باكتيمايسين في البلازما.

الحفظ والتخزين:

– تحفظ مضغوطات باكتيمايسين في درجة حرارة ( 15 – 30 م◦ ).

– يحفظ مسحوق باكتيمايسين الجاف المعد للتعليق في درجة حرارة ( 15- 30 م◦). بعد حله، يستخدم خلال 14 يوم ولا يحفظ في البراد وإنما بدرجة حرارة ( 15- 30 م◦).

– خض المعلق بعد حله جيداً قبل كل استخدام.

التعبئة:

المضغوطات: علبة كرتونية تحوي 14 مضغوطة ملبسة بالفيلم

المعلق: عبوة زجاجية سعتها 60-100 مل تحوي مسحوق جاف معد لتحضير معلق فموي مع محقنة بلاستيكية مدرجة 5 مل.

التعبئة :1 فيال
الشكل الصيدلاني : فيال جاف
الفئة العلاجية : مضادات الانتانات
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Clarithromycin (lactobionate) 500 mg.

التركيب والسواغات:

كل مضغوطة باكتيمايسين ملبسة بالفلم تحتوي:

  • مواد فعالة: كلاريترومايسين 250، 500 مغ
  • سواغات:

النوة: كروس كرمللوزالصوديوم، ستيارات المغنيزيوم، ميكروكريسالين سيللوز، بوفيدون، نشاء الذرة، اوكسيد السيلكون، حمض الشمع- تالك.

الفلم: سوربيتان مونوأوليات، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي اوكسيد التيتان.

كل 5مل باكتيمايسين معلق تحتوي:

  • مواد فعالة: كل 5 مل من معلق باكتيمايسين  تحتوي على  125، 250 مغ كلاريترومايسين.
  • سواغات: سكروز، ميتيل سيللوز، بنزوات الصوديوم، صمغ الكزانتان، نكهة.

الخواص الدوائية :

كلاريترومايسين هو مضاد حيوي نصف صنعي ينتمي إلى فئة الماكروليدات، يعمل من خلال تثبيط اصطناع البروتين الجرثومي وذلك بالارتباط بتحت الوحدة 50S في الريبوزومات الجرثومية وهو فعال مخبرياً ضد العديد من الأحياء الدقيقة الهوائية وغير الهوائية سلبية أو إيجابية الغرام بالإضافة إلى المتفطرات الطيرية.

وقد أثبتت فعاليته سريرياً ومخبرياً ضد الجراثيم التالية : العنقوديات المذهبة، العقديات الرئوية، العقديات المقيحة، المستدمية الوافدة والمستدمية نظيرة الوافدة ، الموراكسيلا النزلية، المفطورات الرئوية، الكلاميديا الرئوية، مجموعة المتفطرات الطيرية وتضم المتفطرة الطيرية والمتفطرة داخل الخلوية بالإضافة إلى فعاليته ضد الملتويات البوابية .

ملاحظة: لايؤثر إنتاج بيتالاكتاماز على فعالية كلاريترومايسين.

إن معظم سلالات العنقوديات المقاومة للأوكساسيلين والميتيسيللين  تقاوم كلاريترومايسين.

الحرائك الدوائية:

– يمتص كلاريترومايسين بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم ويمكن أن يعطى دون طعام.

عند البالغين:

بعد إعطاء جرعة 250 مغ كل 12 ساعة : يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكلاريترومايسين حوالي 50 %. يصل كلاريترومايسين إلى تراكيزه العظمى في البلاسما خلال 2 – 3 ساعات. بينما يبلغ تراكيزه العظمى في مرحلة الثبات خلال 3 أيام حيث تبلغ 1 – 2 مكغ / مل . يبلغ العمر النصفي لإطراح جرعة 250 مغ من كلاريترومايسين  3 – 4 ساعات.

إن المستقلب الرئيسي لكلاريترومايسين  هو ( 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين )، ويبلغ تركيزه في مرحلة الثبات حوالي 0.6 مكغ / مل، ويبلغ العمر النصفي لإطراحه 5 – 6 ساعات.

بعد إعطاء جرعة 500 مغ كل (8 – 12) ساعة : يصل كلاريترومايسين إلى تراكيزه العظمى خلال 2–3 ساعات. بينما يصل تراكيزه في مرحلة الثبات خلال 3 أيام حيث تبلغ 3 – 4 مكغ/مل. يبلغ العمر النصفي لإطراح جرعة 500 مغ من كلاريترومايسين 5 –7 ساعات. تبلغ تراكيز الحالة الثابتة للمستقلب 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين حوالي 1 مكغ/مل، ويبلغ العمر النصفي لإطراحه7-9 ساعات.

عند الأطفال:  تصل التراكيز البلازمية الثابتة لهذا الدواء بعد إعطاء جرعة 7.5 مغ / كغ كل 12 ساعة إلى 3 – 7 مكغ / مل لكلاريترومايسين و 1 – 2 مكغ / مل لـ 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين. تتراوح تراكيز المرحلة الثابتة لكلاريترومايسين ( 6 – 15 مكغ/مل) وذلك عند الأطفال المصابين بالإيدز الذين يتناولون جرعة 15مغ/كغ كل 12 ساعة .

التوزع :  ينتشر كلاريترومايسين ومستقلبه الفعال بسرعة في معظم أنسجة الجسم وسوائله كالرئتين واللوزات. وتكون تراكيزه ضمن النسج أعلى منها في المصل. كما يصل كلاريترومايسين سائل الأذن الوسطى عند الأطفال المصابين بالتهاب أذن وسطى إفرازي. ولا يوجد معلومات متوفرة عن انتشاره إلى السائل الدماغي الشوكي.

الاستقلاب:  يستقلب كلاريترومايسين بواسطة أنزيمات الكبد P – 450  فينتج عنه مستقلب فعال هو ( 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين ) الفعال ميكروبيولوجياً.

الإطراح: يطرح حوالي 20 % من جرعة كلاريترومايسين 250 مغ المعطاة كل 12 ساعة في البول على شكل كلاريترومايسين، بينما يطرح 30 % من جرعة 500 مغ المعطاة كل 12 ساعة على شكل كلاريترومايسين، مقارنة بجرعة المعلق حيث يطرح 40 % من جرعة 250 مغ ( 125 مغ/5 مل ) المعطاة كل 12 ساعة في البول على شكل كلاريترومايسين. إن المستقلب الرئيسي الذي يظهر في البول هو 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين والذي يشكل 10 – 15 % من الجرعة المعطاة. تكون التصفية الكلوية لكلاريترومايسين مستقلة نسبياً عن حجم الجرعة وتقارب معدل الترشيح الكبيبي الطبيعي.

– تتغير حرائك باكتيمايسين في حال القصور الكلوي.

الاستطبابات :

البالغين:

– التهاب البلعوم واللوزات المسببة بالمكورات العقدية المقيحة.

ملاحظة : يعد البنسلين ( فموياً أو عن طريق الحقن العضلي) الدواء المختار للعلاج والوقاية من الإصابة بالإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد كلاريترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا تتوفر حالياً دراسات تثبت فعالية كلاريترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية .

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– التفاقم الجرثومي الحاد من التهاب القصبات المزمن الذي تسببه المستدمية الوافدة ونظيرة الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية، العقديات الرئوية أو المتدثرة الرئوية.

– إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية نزح جراحية ( تصريف).

– إنتانات المتفطرات المنتشرة الناتجة عن المتفطرات الطيرية أوالمتفطرات داخل الخلوية.

– يستخدم باكتيمايسين لعلاج المرضى المصابين بالقرحة العفجية واستئصال الملتوية البوابية المسببة لها وذلك بالمشاركة مع الأموكسيسيللين ولانسوبرازول أو أوميبرازول ، كعلاج ثلاثي، أو بالمشاركة مع أوميبرازول أو رانيتيدين لعلاج القرحة العفجية النشطة التي تسببها الملتوية البوابية.

الأطفال:

– التهاب البلعوم واللوزات المسببة بالمكورات العقدية المقيحة.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه المفطورات الرئوية، العقديات الرئوية أو المتدثرة الرئوية.

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية نزح جراحية ( تصريف).

– إنتانات المتفطرات المنتشرة الناتجة عن المتفطرات الطيرية أوالمتفطرات داخل الخلوية.

* كما يوصف باكتيمايسين ( مضغوطات ومعلق ) للوقاية من الإصابة بالمتفطرة الرئوية الطيرية المركبة عند المرضى المصابين بعوز المناعة المكتسب في مراحله المتقدمة.

مضادات الاستطباب :

– لا يعطى باكتيمايسين للمرضى الذين لديهم حساسية تجاه كلاريترومايسين ، أريثرومايسين ، أو لأي صاد من مجموعة الماكروليدات

– لا يعطى باكتيمايسين مع الأدوية التالية : سيزابريد ، بيموزيد ، أستيميزول ، تيرفينادين .

تحذيرات واحتياطات :

– يغير العلاج بالمضادات الحيوية من الفلورا الطبيعية للكولون وقد يسمح بنمو المطثيات، وقد ذكر حدوث التهاب كولون غشائي كاذب باستخدام المضادات الحيوية ومنها كلاريترومايسين وتتراوح خطورته من خفيف الشدة إلى مهدد للحياة. لذا يجب الأخذ بعين الاعتبار هذا التشخيص عند المرضى الذين يحدث لديهم إسهال تالٍ لأخذ المضادات الحيوية. تشير الدراسات إلى أن السم الذي تنتجه المطثيات الصعبة يعد السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الناتج عن استخدام الصادات الحيوية”.

بعد تأكيد الإصابة بالتهاب الكولون الغشائي الكاذب، لابد من البدء بالإجراءات العلاجية. تستجيب الحالات الخفيفة منه بإيقاف تناول الدواء. بينما في الحالات المتوسطة والخطيرة فلا بد من إعطاء السوائل والشوارد والبروتينات واستخدام صاد حيوي فعال لعلاج التهاب الكولون الذي تسببه المطثيات الصعبة.

– يطرح كلاريترومايسين عن طريق الكبد والكلية ولا تعدل الجرعة عند المرضى الذين لديهم أذية كبدية ولكن الوظائف الكلوية لديهم طبيعية. وإنما يجب تعديل الجرعة عند المرضى الذين لديهم أذية كلوية شديدة ( سواء كانوا مصابين بأذية كبدية أو غير مصابين) حيث يفضل إنقاص الجرعة أو زيادة الفواصل الزمنية بين الجرعات .

– لا ينصح بمشاركة كلاريترومايسين مع رانيتيدين بيزموت سيترات للمرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د أو عند المرضى المصابين بالبرفيريا الحادة

– يعطى باكتيمايسين ( أقراص ومعلق فموي) مع الطعام أو بدونه ويمكن أن يعطى مع الحليب .

الاستعمال في الحمل و الإرضاع:

الحمل (صنف C): لا يستعمل كلاريترومايسين خلال الحمل إلا إذا كانت المنافع المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. وفي حال حدوث الحمل خلال فترة تناول الدواء، يجب إعلام المريض بالخطورة المحتملة على الجنين.

الإرضاع: يجب أخذ الحذر عند إعطائه للمرأة المرضع .

الاستعمال عند الأطفال :

لم تحدد فعالية وأمان استخدام كلاريترومايسين عند الأطفال تحت 6 أشهر. كما لم تثبت الدراسات أمان كلاريترومايسين للأطفال المصابين بمعقد المتفطرات الطيرية بعمر أقل من 20 شهر.

الاستعمال عند كبار السن :

يجب الأخذ بالاعتبار تعديل الجرعة عند كبار السن الذين لديهم أذية كلوية شديدة .

التداخلات الدوائية :

– يزيد كلاريترومايسين من تركيز رانيتيدين سترات البزموت في المصل ، ولا يفضل إعطاء كلاريترومايسين مع رانيتيدين سترات البزموت لمرضى لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د كذلك لمرضى البورفيريا الحادة .

– قد يزيد كلاريترومايسين من التراكيز المصلية للثيوفيللين والكاربامازبين ويجب مراقبة تراكيز هذه الأدوية في المصل عند إعطائها المتزامن مع كلاريترومايسين .

– قد يزيد كلاريترومايسين من تأثيرات مضادات التخثر الفموية كالوارفارين لذلك يفضل مراقبة زمن البروثرومبين عند المرضى الذين يتناولون كلاريترومايسين ومضادات التخثر الفموية في نفس الوقت

– قد يزيد كلاريترومايسين تراكيز مرحلة الثبات لأوميبرازول .

– إن إعطاء كلاريترومايسين مع زيدوفيودين لمرضى الإيدز قد ينقص من تراكيز مرحلة الثبات لزيدوفيودين .

– ينتج عن مشاركة فلوكونازول (200 مغ مرة واحدة في اليوم) مع كلاريترومايسين (500 مغ مرتين يومياً) إلى زيادة التركيز الأدنى لكلاريترومايسين بنسبة 33 % و تراكيز المنطقة تحت المنحني بنسبة 18 %.

– لا يحدث أي تغيير واضح في الحرائك الدوائية لدواء ديدانوزين عند إعطائه بالتزامن مع كلاريترومايسين للمرضى البالغين والمصابين بالإيدز.

– تعد مشاركة كلاريترومايسين مع تيرفينادين مضاد استطباب.

– يمكن أن يعطى كلاريترومايسين مع ريتونافير دون تعديل في الجرعة عند مرضى لديهم وظائف كلوية طبيعية أما في حال الأذية الكلوية فيجب تعديل الجرعة حسب التالي : إذا كانت تصفية الكرياتينين 30 – 60 مل/د يجب إنقاص جرعة كلاريترومايسين بمقدار 50 % و إذا كانت التصفية أقل من 30 مل/ د تنقص الجرعة إلى 75 % .

– يفضل مراقبة تراكيز الديجوكسين في المصل عند المشاركة مع كلاريترومايسين .

– إن إعطاء اريترومايسين أو كلاريترومايسين مع دواء يستقلب بشكل أساسي عن طريق أنزيمات CYP3A يمكن ان يترافق مع زيادة في تراكيز هذا الدواء و بالتالي زيادة أو إطالة مدة كل من تأثيراته العلاجية والجانبية، ومن المهم مراقبة تراكيز هذه الأدوية عند إعطائها مع كلاريترومايسين ومنها :

1- مضادات اللانظميات مثل الكينيدين و ديسوبيراميد.

2- أدوية الشقيقة مثل إرغوتامين و دي هيدرو إرغوتامين.

3- بنزوديازبينات ثلاثية الحلقة مثل ألبرازولام و تريازولام و البنزوديازيبينات الأخرى مثل ميدازولام.

4- مثبطات HMG-COA reductase مثل ( لوفاستاتين، سيمفاستاتين)

5- سيلدينافيل، سيكلوسبورين، كاربامازيبين، تاكروليماس، ألفينتانيل، ديسوبيراميد، ريفابوتين، كينيدين، ميتيل بريدنيزولون، سيلوستازول، بروموكريبتين .

كذلك ذكر حدوث تداخلات لكلاريترومايسن و أريترومايسين مع أدوية لا تستقلب بنظام CYP3A مثل هيكزو باربيتال، فينتوئين ، فالبروات.

لا يعطى كلاريترومايسين مع الأدوية التالية : سيزابريد ، بيموزيد ، أستيميزول ، تيرفينادين .

التأثيرات الجانبية :

معظم التأثيرات الجانبية خفيفة و عابرة و أكثرها شيوعاً: إسهال ، غثيان ، تغير في حاسة الذوق ، عسر هضم ، ألم و عدم ارتياح بطني ، صداع . وإن أكثر التأثيرات الجانبية شيوعاً عند الأطفال : إسهال ، إقياء ، ألم بطني ، طفح ، صداع . من التأثيرات الأخرى التي حدثت بعد تسويق المستحضر: ارتكاسات تحسسية ، التهاب لسان ومعدة ، داء المبيضات الفموي ، التهاب بنكرياس ، تغير في لون اللسان والأسنان، نقص الصفيحات ، نقص كريات بيض، دوار و أعراض عصبية عابرة مثل حدوث قلق ، تغيرات سلوكية و حالات تشوش ذهني ، قصور في وظائف الكبد ، نقص سكر ، تطاول QT وحدوث لانظميات بطينية .

الجرعة و طريقة الإعطاء :

البالغين:

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه المكورات العقدية المقيحة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 10 أيام.

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية: 500 مغ كل 12 ساعة ولمدة 14 يوم.

– التفاقم الجرثومي الحاد من التهاب القصبات المزمن الذي تسببه:

  • المستدمية الوافدة: 500 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • نظيرة الوافدة: 500 مغ كل 12 ساعة لمدة 7 أيام.
  • الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه:
  • المستدمية الوافدة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 أيام.
  • العقديات الرئوية، المتدثرة الرئوية، أو المفطورات الرئوية: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • استئصال الملتوية البوابية للتقليل من خطر حدوث انتكاس في القرحة العفجية:
  • العلاج الثلاثي: باكتيمايسين 500 مغ/ لانسوبرازول 30 مغ / أموكسيسيللين 1 غ: كلها تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) ولمدة 10 أو 14 يوم.
  • باكتيمايسين500 مغ / أوميبرازول20 مغ / أموكسيسيللين1 غ : كلها تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) ولمدة 10 أيام. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء أوميبرازول 20 مغ مرة واحدة يومياً لمدة 18 يوم.
  • العلاج الثنائي: باكتيمايسين / أوميببرازول: باكتيمايسين500 مغ تعطى 3 مرات في اليوم ( كل 8 ساعات) و 40 مغ من أوميبرازول يعطى مرة واحدة في اليوم صباحاً لمدة 14 يوم. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء أوميبرازول 20 مغ مرة واحدة يومياً ولمدة 14 يوم إضافية.
  • باكتيمايسين/ رانيتيدين : 500 مغ باكتيمايسين مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) أو ثلاث مرات في اليوم ( كل 8 ساعات) و 400 مغ رانيتيدين سيترات البزموت تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) لمدة 14 يوم. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء 400 مغ مرتين يومياً ولمدة 14 يوم إضافية.

الأطفال:

إن الجرعة المنصوح بها من معلق باكتيمايسين للأطفال ( بعمر 6 شهور ومافوق ) 15 مغ / كغ/ يوم مقسمة على جرعتين (7.5 مغ / كغ)  كل 12 ساعة ، ولمدة 10 أيام.

جرعة الأطفال حسب الوزن

الجرعة 7.5 مغ / كغ  كل 12 ساعة

الوزن ( كغ ) الجرعة ( تكرر كل 12 ساعة ) 125 مغ / 5 مل 250 مغ / 5 مل
9 62.5 مغ 2.5 مل كل 12 ساعة 1.25 مل كل 12 ساعة
17 125 مغ 5 مل كل 12 ساعة 2.5 مل كل 12 ساعة
25 187.5 مغ 7.5 مل كل 12 ساعة 3.75 مل كل 12 ساعة
33 250 مغ 10 مل كل 12 ساعة 5 مل كل 12 ساعة

 

علاج الإنتانات بالمتفطرة الرئوية المنتشرة والوقاية منها : يعد كلاريترومايسين الدواء الأساسي لعلاج الإصابة بمعقد المتفطرات الخلوية الطيرية المنتشر. يجب أن يستخدم كلاريترومايسين بالمشاركة مع الأدوية المضادة للمتفطرات الأخرى التي تظهر فعالية في علاج الإصابة بالمتفطرات مخبرياً أو سريرياً. ينصح بتناول 500 مغ مرتين في اليوم عند البالغين. عند الأطفال، فإن الجرعة المنصوح بها 7.5 مغ/كغ مرتين في اليوم ويمكن أن تصل حتى 500 مغ مرتين في اليوم. ( جرعة الأطفال مبينة في الجدول أعلاه).

القصور الكبدي والكلوي:

لا حاجة لتعديل جرعة كلاريترومايسين عند المرضى الذين لديهم قصور كبدي في حال كانت وظائف الكلية لديهم طبيعية. بينما في حال وجود قصور كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30مل/ د)، فإنه يجب إنقاص الجرعة إلى النصف أو مضاعفة الزمن بين الجرعات، وذلك بغض النظر عن وجود اضطراب في وظيفة الكبد أم لا .

تأثير زيادة الجرعة وطريقة معالجتها :

تسبب الجرعة المفرطة من باكتيمايسين أعراضاً هضمية مثل ألم البطن، غثيان، إقياء، إسهال.

يجب أن تتم معالجة الأعراض الناتجة عن فرط الجرعة من خلال الإطراح الفوري للدواء غير الممتص و اتخاذ المعالجة الداعمة .

لا يؤثر إجراء عملية الديال الدموي و ديال الصفاق على تركيز باكتيمايسين في البلازما.

الحفظ والتخزين:

– تحفظ مضغوطات باكتيمايسين في درجة حرارة ( 15 – 30 م◦ ).

– يحفظ مسحوق باكتيمايسين الجاف المعد للتعليق في درجة حرارة ( 15- 30 م◦). بعد حله، يستخدم خلال 14 يوم ولا يحفظ في البراد وإنما بدرجة حرارة ( 15- 30 م◦).

– خض المعلق بعد حله جيداً قبل كل استخدام.

التعبئة:

المضغوطات: علبة كرتونية تحوي 14 مضغوطة ملبسة بالفيلم

المعلق: عبوة زجاجية سعتها 60-100 مل تحوي مسحوق جاف معد لتحضير معلق فموي مع محقنة بلاستيكية مدرجة 5 مل.

التعبئة :60 مل
الشكل الصيدلاني : مسحوق جاف من أجل التعليق
الفئة العلاجية :
Notice: Undefined variable: myindterm in /home/ibnhayyanpharm/public_html/wp-content/themes/manhal/template-parts/content-products.php on line 62
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Clarithromycin 250 mg. / 5ml.

التركيب والسواغات:

كل مضغوطة باكتيمايسين ملبسة بالفلم تحتوي:

  • مواد فعالة: كلاريترومايسين 250، 500 مغ
  • سواغات:

النوة: كروس كرمللوزالصوديوم، ستيارات المغنيزيوم، ميكروكريسالين سيللوز، بوفيدون، نشاء الذرة، اوكسيد السيلكون، حمض الشمع- تالك.

الفلم: سوربيتان مونوأوليات، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي اوكسيد التيتان.

كل 5مل باكتيمايسين معلق تحتوي:

  • مواد فعالة: كل 5 مل من معلق باكتيمايسين  تحتوي على  125، 250 مغ كلاريترومايسين.
  • سواغات: سكروز، ميتيل سيللوز، بنزوات الصوديوم، صمغ الكزانتان، نكهة.

الخواص الدوائية :

كلاريترومايسين هو مضاد حيوي نصف صنعي ينتمي إلى فئة الماكروليدات، يعمل من خلال تثبيط اصطناع البروتين الجرثومي وذلك بالارتباط بتحت الوحدة 50S في الريبوزومات الجرثومية وهو فعال مخبرياً ضد العديد من الأحياء الدقيقة الهوائية وغير الهوائية سلبية أو إيجابية الغرام بالإضافة إلى المتفطرات الطيرية.

وقد أثبتت فعاليته سريرياً ومخبرياً ضد الجراثيم التالية : العنقوديات المذهبة، العقديات الرئوية، العقديات المقيحة، المستدمية الوافدة والمستدمية نظيرة الوافدة ، الموراكسيلا النزلية، المفطورات الرئوية، الكلاميديا الرئوية، مجموعة المتفطرات الطيرية وتضم المتفطرة الطيرية والمتفطرة داخل الخلوية بالإضافة إلى فعاليته ضد الملتويات البوابية .

ملاحظة: لايؤثر إنتاج بيتالاكتاماز على فعالية كلاريترومايسين.

إن معظم سلالات العنقوديات المقاومة للأوكساسيلين والميتيسيللين  تقاوم كلاريترومايسين.

الحرائك الدوائية:

– يمتص كلاريترومايسين بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم ويمكن أن يعطى دون طعام.

عند البالغين:

بعد إعطاء جرعة 250 مغ كل 12 ساعة : يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكلاريترومايسين حوالي 50 %. يصل كلاريترومايسين إلى تراكيزه العظمى في البلاسما خلال 2 – 3 ساعات. بينما يبلغ تراكيزه العظمى في مرحلة الثبات خلال 3 أيام حيث تبلغ 1 – 2 مكغ / مل . يبلغ العمر النصفي لإطراح جرعة 250 مغ من كلاريترومايسين  3 – 4 ساعات.

إن المستقلب الرئيسي لكلاريترومايسين  هو ( 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين )، ويبلغ تركيزه في مرحلة الثبات حوالي 0.6 مكغ / مل، ويبلغ العمر النصفي لإطراحه 5 – 6 ساعات.

بعد إعطاء جرعة 500 مغ كل (8 – 12) ساعة : يصل كلاريترومايسين إلى تراكيزه العظمى خلال 2–3 ساعات. بينما يصل تراكيزه في مرحلة الثبات خلال 3 أيام حيث تبلغ 3 – 4 مكغ/مل. يبلغ العمر النصفي لإطراح جرعة 500 مغ من كلاريترومايسين 5 –7 ساعات. تبلغ تراكيز الحالة الثابتة للمستقلب 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين حوالي 1 مكغ/مل، ويبلغ العمر النصفي لإطراحه7-9 ساعات.

عند الأطفال:  تصل التراكيز البلازمية الثابتة لهذا الدواء بعد إعطاء جرعة 7.5 مغ / كغ كل 12 ساعة إلى 3 – 7 مكغ / مل لكلاريترومايسين و 1 – 2 مكغ / مل لـ 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين. تتراوح تراكيز المرحلة الثابتة لكلاريترومايسين ( 6 – 15 مكغ/مل) وذلك عند الأطفال المصابين بالإيدز الذين يتناولون جرعة 15مغ/كغ كل 12 ساعة .

التوزع :  ينتشر كلاريترومايسين ومستقلبه الفعال بسرعة في معظم أنسجة الجسم وسوائله كالرئتين واللوزات. وتكون تراكيزه ضمن النسج أعلى منها في المصل. كما يصل كلاريترومايسين سائل الأذن الوسطى عند الأطفال المصابين بالتهاب أذن وسطى إفرازي. ولا يوجد معلومات متوفرة عن انتشاره إلى السائل الدماغي الشوكي.

الاستقلاب:  يستقلب كلاريترومايسين بواسطة أنزيمات الكبد P – 450  فينتج عنه مستقلب فعال هو ( 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين ) الفعال ميكروبيولوجياً.

الإطراح: يطرح حوالي 20 % من جرعة كلاريترومايسين 250 مغ المعطاة كل 12 ساعة في البول على شكل كلاريترومايسين، بينما يطرح 30 % من جرعة 500 مغ المعطاة كل 12 ساعة على شكل كلاريترومايسين، مقارنة بجرعة المعلق حيث يطرح 40 % من جرعة 250 مغ ( 125 مغ/5 مل ) المعطاة كل 12 ساعة في البول على شكل كلاريترومايسين. إن المستقلب الرئيسي الذي يظهر في البول هو 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين والذي يشكل 10 – 15 % من الجرعة المعطاة. تكون التصفية الكلوية لكلاريترومايسين مستقلة نسبياً عن حجم الجرعة وتقارب معدل الترشيح الكبيبي الطبيعي.

– تتغير حرائك باكتيمايسين في حال القصور الكلوي.

الاستطبابات :

البالغين:

– التهاب البلعوم واللوزات المسببة بالمكورات العقدية المقيحة.

ملاحظة : يعد البنسلين ( فموياً أو عن طريق الحقن العضلي) الدواء المختار للعلاج والوقاية من الإصابة بالإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد كلاريترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا تتوفر حالياً دراسات تثبت فعالية كلاريترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية .

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– التفاقم الجرثومي الحاد من التهاب القصبات المزمن الذي تسببه المستدمية الوافدة ونظيرة الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية، العقديات الرئوية أو المتدثرة الرئوية.

– إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية نزح جراحية ( تصريف).

– إنتانات المتفطرات المنتشرة الناتجة عن المتفطرات الطيرية أوالمتفطرات داخل الخلوية.

– يستخدم باكتيمايسين لعلاج المرضى المصابين بالقرحة العفجية واستئصال الملتوية البوابية المسببة لها وذلك بالمشاركة مع الأموكسيسيللين ولانسوبرازول أو أوميبرازول ، كعلاج ثلاثي، أو بالمشاركة مع أوميبرازول أو رانيتيدين لعلاج القرحة العفجية النشطة التي تسببها الملتوية البوابية.

الأطفال:

– التهاب البلعوم واللوزات المسببة بالمكورات العقدية المقيحة.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه المفطورات الرئوية، العقديات الرئوية أو المتدثرة الرئوية.

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية نزح جراحية ( تصريف).

– إنتانات المتفطرات المنتشرة الناتجة عن المتفطرات الطيرية أوالمتفطرات داخل الخلوية.

* كما يوصف باكتيمايسين ( مضغوطات ومعلق ) للوقاية من الإصابة بالمتفطرة الرئوية الطيرية المركبة عند المرضى المصابين بعوز المناعة المكتسب في مراحله المتقدمة.

مضادات الاستطباب :

– لا يعطى باكتيمايسين للمرضى الذين لديهم حساسية تجاه كلاريترومايسين ، أريثرومايسين ، أو لأي صاد من مجموعة الماكروليدات

– لا يعطى باكتيمايسين مع الأدوية التالية : سيزابريد ، بيموزيد ، أستيميزول ، تيرفينادين .

تحذيرات واحتياطات :

– يغير العلاج بالمضادات الحيوية من الفلورا الطبيعية للكولون وقد يسمح بنمو المطثيات، وقد ذكر حدوث التهاب كولون غشائي كاذب باستخدام المضادات الحيوية ومنها كلاريترومايسين وتتراوح خطورته من خفيف الشدة إلى مهدد للحياة. لذا يجب الأخذ بعين الاعتبار هذا التشخيص عند المرضى الذين يحدث لديهم إسهال تالٍ لأخذ المضادات الحيوية. تشير الدراسات إلى أن السم الذي تنتجه المطثيات الصعبة يعد السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الناتج عن استخدام الصادات الحيوية”.

بعد تأكيد الإصابة بالتهاب الكولون الغشائي الكاذب، لابد من البدء بالإجراءات العلاجية. تستجيب الحالات الخفيفة منه بإيقاف تناول الدواء. بينما في الحالات المتوسطة والخطيرة فلا بد من إعطاء السوائل والشوارد والبروتينات واستخدام صاد حيوي فعال لعلاج التهاب الكولون الذي تسببه المطثيات الصعبة.

– يطرح كلاريترومايسين عن طريق الكبد والكلية ولا تعدل الجرعة عند المرضى الذين لديهم أذية كبدية ولكن الوظائف الكلوية لديهم طبيعية. وإنما يجب تعديل الجرعة عند المرضى الذين لديهم أذية كلوية شديدة ( سواء كانوا مصابين بأذية كبدية أو غير مصابين) حيث يفضل إنقاص الجرعة أو زيادة الفواصل الزمنية بين الجرعات .

– لا ينصح بمشاركة كلاريترومايسين مع رانيتيدين بيزموت سيترات للمرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د أو عند المرضى المصابين بالبرفيريا الحادة

– يعطى باكتيمايسين ( أقراص ومعلق فموي) مع الطعام أو بدونه ويمكن أن يعطى مع الحليب .

الاستعمال في الحمل و الإرضاع:

الحمل (صنف C): لا يستعمل كلاريترومايسين خلال الحمل إلا إذا كانت المنافع المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. وفي حال حدوث الحمل خلال فترة تناول الدواء، يجب إعلام المريض بالخطورة المحتملة على الجنين.

الإرضاع: يجب أخذ الحذر عند إعطائه للمرأة المرضع .

الاستعمال عند الأطفال :

لم تحدد فعالية وأمان استخدام كلاريترومايسين عند الأطفال تحت 6 أشهر. كما لم تثبت الدراسات أمان كلاريترومايسين للأطفال المصابين بمعقد المتفطرات الطيرية بعمر أقل من 20 شهر.

الاستعمال عند كبار السن :

يجب الأخذ بالاعتبار تعديل الجرعة عند كبار السن الذين لديهم أذية كلوية شديدة .

التداخلات الدوائية :

– يزيد كلاريترومايسين من تركيز رانيتيدين سترات البزموت في المصل ، ولا يفضل إعطاء كلاريترومايسين مع رانيتيدين سترات البزموت لمرضى لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د كذلك لمرضى البورفيريا الحادة .

– قد يزيد كلاريترومايسين من التراكيز المصلية للثيوفيللين والكاربامازبين ويجب مراقبة تراكيز هذه الأدوية في المصل عند إعطائها المتزامن مع كلاريترومايسين .

– قد يزيد كلاريترومايسين من تأثيرات مضادات التخثر الفموية كالوارفارين لذلك يفضل مراقبة زمن البروثرومبين عند المرضى الذين يتناولون كلاريترومايسين ومضادات التخثر الفموية في نفس الوقت

– قد يزيد كلاريترومايسين تراكيز مرحلة الثبات لأوميبرازول .

– إن إعطاء كلاريترومايسين مع زيدوفيودين لمرضى الإيدز قد ينقص من تراكيز مرحلة الثبات لزيدوفيودين .

– ينتج عن مشاركة فلوكونازول (200 مغ مرة واحدة في اليوم) مع كلاريترومايسين (500 مغ مرتين يومياً) إلى زيادة التركيز الأدنى لكلاريترومايسين بنسبة 33 % و تراكيز المنطقة تحت المنحني بنسبة 18 %.

– لا يحدث أي تغيير واضح في الحرائك الدوائية لدواء ديدانوزين عند إعطائه بالتزامن مع كلاريترومايسين للمرضى البالغين والمصابين بالإيدز.

– تعد مشاركة كلاريترومايسين مع تيرفينادين مضاد استطباب.

– يمكن أن يعطى كلاريترومايسين مع ريتونافير دون تعديل في الجرعة عند مرضى لديهم وظائف كلوية طبيعية أما في حال الأذية الكلوية فيجب تعديل الجرعة حسب التالي : إذا كانت تصفية الكرياتينين 30 – 60 مل/د يجب إنقاص جرعة كلاريترومايسين بمقدار 50 % و إذا كانت التصفية أقل من 30 مل/ د تنقص الجرعة إلى 75 % .

– يفضل مراقبة تراكيز الديجوكسين في المصل عند المشاركة مع كلاريترومايسين .

– إن إعطاء اريترومايسين أو كلاريترومايسين مع دواء يستقلب بشكل أساسي عن طريق أنزيمات CYP3A يمكن ان يترافق مع زيادة في تراكيز هذا الدواء و بالتالي زيادة أو إطالة مدة كل من تأثيراته العلاجية والجانبية، ومن المهم مراقبة تراكيز هذه الأدوية عند إعطائها مع كلاريترومايسين ومنها :

1- مضادات اللانظميات مثل الكينيدين و ديسوبيراميد.

2- أدوية الشقيقة مثل إرغوتامين و دي هيدرو إرغوتامين.

3- بنزوديازبينات ثلاثية الحلقة مثل ألبرازولام و تريازولام و البنزوديازيبينات الأخرى مثل ميدازولام.

4- مثبطات HMG-COA reductase مثل ( لوفاستاتين، سيمفاستاتين)

5- سيلدينافيل، سيكلوسبورين، كاربامازيبين، تاكروليماس، ألفينتانيل، ديسوبيراميد، ريفابوتين، كينيدين، ميتيل بريدنيزولون، سيلوستازول، بروموكريبتين .

كذلك ذكر حدوث تداخلات لكلاريترومايسن و أريترومايسين مع أدوية لا تستقلب بنظام CYP3A مثل هيكزو باربيتال، فينتوئين ، فالبروات.

لا يعطى كلاريترومايسين مع الأدوية التالية : سيزابريد ، بيموزيد ، أستيميزول ، تيرفينادين .

التأثيرات الجانبية :

معظم التأثيرات الجانبية خفيفة و عابرة و أكثرها شيوعاً: إسهال ، غثيان ، تغير في حاسة الذوق ، عسر هضم ، ألم و عدم ارتياح بطني ، صداع . وإن أكثر التأثيرات الجانبية شيوعاً عند الأطفال : إسهال ، إقياء ، ألم بطني ، طفح ، صداع . من التأثيرات الأخرى التي حدثت بعد تسويق المستحضر: ارتكاسات تحسسية ، التهاب لسان ومعدة ، داء المبيضات الفموي ، التهاب بنكرياس ، تغير في لون اللسان والأسنان، نقص الصفيحات ، نقص كريات بيض، دوار و أعراض عصبية عابرة مثل حدوث قلق ، تغيرات سلوكية و حالات تشوش ذهني ، قصور في وظائف الكبد ، نقص سكر ، تطاول QT وحدوث لانظميات بطينية .

الجرعة و طريقة الإعطاء :

البالغين:

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه المكورات العقدية المقيحة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 10 أيام.

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية: 500 مغ كل 12 ساعة ولمدة 14 يوم.

– التفاقم الجرثومي الحاد من التهاب القصبات المزمن الذي تسببه:

  • المستدمية الوافدة: 500 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • نظيرة الوافدة: 500 مغ كل 12 ساعة لمدة 7 أيام.
  • الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه:
  • المستدمية الوافدة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 أيام.
  • العقديات الرئوية، المتدثرة الرئوية، أو المفطورات الرئوية: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • استئصال الملتوية البوابية للتقليل من خطر حدوث انتكاس في القرحة العفجية:
  • العلاج الثلاثي: باكتيمايسين 500 مغ/ لانسوبرازول 30 مغ / أموكسيسيللين 1 غ: كلها تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) ولمدة 10 أو 14 يوم.
  • باكتيمايسين500 مغ / أوميبرازول20 مغ / أموكسيسيللين1 غ : كلها تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) ولمدة 10 أيام. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء أوميبرازول 20 مغ مرة واحدة يومياً لمدة 18 يوم.
  • العلاج الثنائي: باكتيمايسين / أوميببرازول: باكتيمايسين500 مغ تعطى 3 مرات في اليوم ( كل 8 ساعات) و 40 مغ من أوميبرازول يعطى مرة واحدة في اليوم صباحاً لمدة 14 يوم. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء أوميبرازول 20 مغ مرة واحدة يومياً ولمدة 14 يوم إضافية.
  • باكتيمايسين/ رانيتيدين : 500 مغ باكتيمايسين مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) أو ثلاث مرات في اليوم ( كل 8 ساعات) و 400 مغ رانيتيدين سيترات البزموت تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) لمدة 14 يوم. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء 400 مغ مرتين يومياً ولمدة 14 يوم إضافية.

الأطفال:

إن الجرعة المنصوح بها من معلق باكتيمايسين للأطفال ( بعمر 6 شهور ومافوق ) 15 مغ / كغ/ يوم مقسمة على جرعتين (7.5 مغ / كغ)  كل 12 ساعة ، ولمدة 10 أيام.

جرعة الأطفال حسب الوزن

الجرعة 7.5 مغ / كغ  كل 12 ساعة

الوزن ( كغ ) الجرعة ( تكرر كل 12 ساعة ) 125 مغ / 5 مل 250 مغ / 5 مل
9 62.5 مغ 2.5 مل كل 12 ساعة 1.25 مل كل 12 ساعة
17 125 مغ 5 مل كل 12 ساعة 2.5 مل كل 12 ساعة
25 187.5 مغ 7.5 مل كل 12 ساعة 3.75 مل كل 12 ساعة
33 250 مغ 10 مل كل 12 ساعة 5 مل كل 12 ساعة

 

علاج الإنتانات بالمتفطرة الرئوية المنتشرة والوقاية منها : يعد كلاريترومايسين الدواء الأساسي لعلاج الإصابة بمعقد المتفطرات الخلوية الطيرية المنتشر. يجب أن يستخدم كلاريترومايسين بالمشاركة مع الأدوية المضادة للمتفطرات الأخرى التي تظهر فعالية في علاج الإصابة بالمتفطرات مخبرياً أو سريرياً. ينصح بتناول 500 مغ مرتين في اليوم عند البالغين. عند الأطفال، فإن الجرعة المنصوح بها 7.5 مغ/كغ مرتين في اليوم ويمكن أن تصل حتى 500 مغ مرتين في اليوم. ( جرعة الأطفال مبينة في الجدول أعلاه).

القصور الكبدي والكلوي:

لا حاجة لتعديل جرعة كلاريترومايسين عند المرضى الذين لديهم قصور كبدي في حال كانت وظائف الكلية لديهم طبيعية. بينما في حال وجود قصور كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30مل/ د)، فإنه يجب إنقاص الجرعة إلى النصف أو مضاعفة الزمن بين الجرعات، وذلك بغض النظر عن وجود اضطراب في وظيفة الكبد أم لا .

تأثير زيادة الجرعة وطريقة معالجتها :

تسبب الجرعة المفرطة من باكتيمايسين أعراضاً هضمية مثل ألم البطن، غثيان، إقياء، إسهال.

يجب أن تتم معالجة الأعراض الناتجة عن فرط الجرعة من خلال الإطراح الفوري للدواء غير الممتص و اتخاذ المعالجة الداعمة .

لا يؤثر إجراء عملية الديال الدموي و ديال الصفاق على تركيز باكتيمايسين في البلازما.

الحفظ والتخزين:

– تحفظ مضغوطات باكتيمايسين في درجة حرارة ( 15 – 30 م◦ ).

– يحفظ مسحوق باكتيمايسين الجاف المعد للتعليق في درجة حرارة ( 15- 30 م◦). بعد حله، يستخدم خلال 14 يوم ولا يحفظ في البراد وإنما بدرجة حرارة ( 15- 30 م◦).

– خض المعلق بعد حله جيداً قبل كل استخدام.

التعبئة:

المضغوطات: علبة كرتونية تحوي 14 مضغوطة ملبسة بالفيلم

المعلق: عبوة زجاجية سعتها 60-100 مل تحوي مسحوق جاف معد لتحضير معلق فموي مع محقنة بلاستيكية مدرجة 5 مل.

التعبئة :30 مل
الشكل الصيدلاني : مسحوق جاف من أجل التعليق
الفئة العلاجية : مضادات الانتانات
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Azithromycin (dihydrate) 200 mg./ 5ml.

التركيب والسواغات:

كل قرص أزيترومايسين ابن حيان ملبس بالفلم  يحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 500 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات:

*النواة: بروسولف ، نشاء غليكولات الصوديوم، ستيارات المغنزيوم، كروس كرميلوز الصوديوم،  تالك، سيليكا، ميكروكرسيستالين سيللوز.

*الفيلم: هيبروميلوز، تالك، بولي ايتيلين غليكول، أوكسيد التيتان.

كل كبسولة أزيترومايسين ابن حيان تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 250 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات: لاكتوز، نشاء الذرة، ستيارات المغنزيوم ، لوريل سلفات الصوديوم.

كل5 مل أزيترومايسين ابن حيان معلق فموي بعد الحل  تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 200 ملغ (على شكل ثنائي هيدرات ).

سواغات: سكر، صمغ الكزانتان، بزوات الصوديوم، حمض السيتريك ، سيترات الصوديوم ،  نكهة البرتقال.

الخواص الـدوائيــة وآليــة العمـل:

أزيترومايسين صاد حيوي من زمرة الماكروليدات مشتق من أريترومايسين. يبدي تأثيره عن طريق الارتباط بتحت الوحدة الريبوزومية 50S للعضيات المتحسسة له فيسبب تداخلاً في تركيب البروتينات الجرثومية. بينما لا يبدي تأثيراًعلى تصنيع الحمض النووي.

يتركز أزيترومايسين ضمن البالعات والأرومات الليفية كما تبين ذلك من خلال تقنيات الحقن ضمن المخبر. باستخدام هذه الطريقة تبين أن معدل تركيز الدواء داخل الخلية بالنسبة إلى خارجها بلغ أكثر من 30 وذلك بعد ساعة من الحقن. وقد بينت الدراسات الحيوية أن تركزه ضمن البالعات يسهم في انتشار الدواء إلى النسج الملتهبة.

الطيف الجرثـومي:

يعد أزيترومايسين فعالاً سريرياً ضد عدد كبير من العضيات الجرثومية:

– الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام: Staphylococcus aureus , Streptococcus agalactiae ,   Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes .

– الجراثيم الهوائية سلبية الغرام: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.  .

جراثيم أخرى: Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae, mycoplasma  pneumoniae

ملاحظة :

إن السلالات إيجابية الغرام المقاومة لأريترومايسين تبدي أيضاً مقاومة لأزيترومايسين. كما أن معظم سلالات Enttrococcus Faecails والعنقوديات المقاومة للميتيسللين تقاوم أزيترومايسين. ولا يؤثر إنتاج أنزيم البيتالاكتاماز على فعالية أزيترومايسين.

الحرائــك الـدوائيـة:

الامتصاص: يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكبسولات أزيترومايسين ( 250 ملغ) 38 %. وعند تناول جرعة واحدة من أزيترومايسين 500 ملغ (كبسولتين 250 ملغ) مع أو بدون وجبة طعام دسمة ، فإن الطعام يسبب زيادة في التركيز الأعظمي لأزيترومايسين بنسبة 23 % ولكن لا تحدث أية تأثيرات على  (AUC).

إن معدل امتصاص أزيترومايسين يزداد بنسبة 56 %عند تناول المعلق الفموي مع الطعام. بينما لا تتغير (AUC).

– لا تتأثر منطقة تحت المنحني لأزيترومايسين في حال تم مشاركة مضاد الحموضة الحاوي على هيدروكسيد الألمنيوم والملغنزيوم مع كبسولات أزيترومايسين. بينما يتناقص التركيز الأعظمي بنسبة 24 %. أما عند تناول سيميتيدين ( 800 ملغ ) قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين لن يحدث ذلك أية تأثيرات على امتصاص أزيترومايسين.

التوزع : يتوزع أزيترومايسين ضمن الجسم بشكل واسع، حيث يتنشر بسرعة من المصل إلى الخلايا ومنها إلى النسج ويظهر تراكيز في النسج أعلى مما هي في المصل أو البلازما بشكل واضح.

يختلف ارتباط أزيترومايسين ببروتينات المصل بحيث يتناقص من 51 % عند التركيز 0.02 مكغ/مل  حتى 7 % عند تركيز 2 مكغ / مل. يتوزع أزيترومايسين بعد تناوله عن طريق الفم ضمن الجسم بشكل واسع بحيث يبلغ حجم التوزع الظاهري في الحالة الثابتة 31.1 ل/كغ. ونلاحظ أن تراكيز أزيترومايسين ضمن النسج تكون أعلى مما هي عليه في البلازما أو المصل. يجب ألا يفسر علاقة تراكيز النسج العالية بالفعالية السريرية بشكل كمي. تتعلق فعالية أزيترومايسين المضادة للجراثيم بـ PH الوسط حيث تتناقص بتناقص الـ PH. قد توجد علاقة بين انتشار الدواء الواسع إلى النسج وفعاليته السريرية.

يتواجد أزيترومايسين بتراكيز عالية في اللوزات والرئتين حيث يكون تركيزه ضمن اللوزات أعلى بـ 100 مرة من تركيزه في المصل وذلك بعد تناول جرعة 250 ملغ مرتين في اليوم بفاصل 12 ساعة. كما يتواجد أزيترومايسين ضمن البشرة، القشع وعنق الرحم بتراكيز أقل.

كما تم إثبات انتشار الدواء الواسع عند فحص نسج وسوائل أخرى ( العظم، السائل المتدفق، البروستات، المبيض، الرحم، البوق، المعدة، الكبد، والمرارة).

بعد اتباع دورة علاجية لمدة 5 أيام ( 500 ملغ في اليوم الأول تتبع بـ 250 ملغ يومياً لمدة 4 أيام) لوحظ وجود تراكيز منخفضة جداً من أزيترومايسين ضمن السائل الدماغي الشوكي ( أقل من 0.01 مكغ/مل) وذلك في حال عدم وجود التهاب السحايا.

الاستقلاب والإطراح: يطرح أزيترومايسين بشكل غير متبدل عبر الصفراء، وبعد حوالي أسبوع من العلاج فإن 6% تقريباً من الجرعة المتناولة تظهر بشكل غير متبدل في البول. ولم تنجز دراسات حيوية أو مخبرية للكشف عن مستقلبات أزيترومايسين يبلغ العمر النصفي النهائي للإطراح 68 ساعة..

الفئات الخاصة:

القصور الكلوي: بعد تناول جرعة فموية 1000 ملغ من أزيترومايسين، يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 5.1 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط الشدة  (معدل التصفية الكلوية لديهم10 – 80 مل/د)، كما يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 35 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي شديد ( معدل التصفية الكلوية < 10 مل/د) وذلك مقارنة بالأشخاص الذين لديهم الوظيفة الكلوية طبيعية (معدل التصفية الكلوية >80 مل/د).

القصور الكبدي: لم يتم تحديد الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند مرضى القصور الكبدي.

المرضى كبار السن: تتشابه الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند الرجال كبار السن والبالغين الشباب. ولايحدث تراكم لأزيترومايسين عند النساء كبار السن بالرغم من ملاحظة زيادة التركيز الأعظمي ( بنسبة 30 – 50 % )

الاسـتطبابـات:

يستخدم أزيترومايسين لعلاج المرضى المصابين بإنتانات خفيفة ومتوسطة الشدة والتي تسببها سلالات جرثومية معينة تمتلك حساسية لأزيترومايسين وذلك في حالات محددة. وتختلف مدة العلاج وعدد المرضى الذين يمكن تطبيق هذا العلاج لهم حسب الحالة المرضية.

البالغين:

– التفاقم الجرثومي الحاد من الداء الرئوي الانسدادي المزمن التي تسببها المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسلين الذي يعد الخط الأول للعلاج) وذلك عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات التحسس عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

– إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، العقديات المقيحة، أو العقديات القاطعة للدر streptococcus agalactiae. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية تصريف جراحية.

– التهاب  الاحليل والتهاب عنق الرحم الذي تسببه المتدثرة الحثرية أو النيسيريا البنية.

– القرحة التناسلية عند الرجال التي تسببها المستدمية الدوكرية ( القرحة اللينة ). لم تثبت فعالية أزيترومايسين في علاج القرحة اللينة عند النساء.

لا يعتمد على أزيترومايسين بالجرعة المنصوح بها عادة في علاج الزهري . إن المضادات الحيوية التي تستخدم بجرعات عالية ولفترات قصيرة لعلاج التهاب الاحليل اللاسيلاني قد تسبب إخفاء أو تأخير في ظهور أعراض الزهري المحضون ضمن الجسم. يجب إجراء فحص مصلي للكشف عن الزهري وكذلك إجراء الزرع المناسب عند التشخيص للكشف عن السيلان عند المرضى المصابين بالتهاب الاحليل والتهاب عنق الرحم المنقول جنسياً. ويجب إجراء اختبارات حساسية وزرع مناسبة قبل البدء بالعلاج لتحديد العضية المسببة وحساسيتها لأزيترومايسين. يمكن البدء بالعلاج باستخدام أزيترومايسين قبل معرفة نتائج هذه الاختبارات. وعندما تصبح النتائج جاهزة، يتم ضبط العلاج وفقاً لتلك النتائج.

الأطفال:

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس ، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسيللين الذي يعد الخط الأول للعلاج ) عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات الحساسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات الحساسية عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

مضــادات الاسـتطباب:

يعد أزيترومايسين مضاد استطباب لدى المرضى الذين يعانون من فرط التحسس لأزيترومايسين، أريترومايسين أو أي نوع آخر من الماكروليدات.

التحذيــرات والاحتيـاطـات:

– يجب استخدام هذا الدواء بحذر عند مرضى اللانظمية القلبية والذين يعانون من تطاول في فترات QT.

الحمل: ( فئة B ) : لا يوجد دراسات دقيقة عن تأثير أزيترومايسين على المرأة الحامل، لذلك يفضل أن يستخدم خلال الحمل فقط عند الضرورة القصوى.

الإرضاع: لم يعرف فيما إذا كان أزيترومايسين يطرح في حليب الإنسان، ولذلك يفضل توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين للمرأة المرضعة.

الأطفال:

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الجيوب الجرثومي الحاد بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بذات الرئة المكتسبة في المجتمع بعمر أقل من 6 شهور. لقد وثق في التجارب السريرية عند الأطفال فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المتدثرة الرئوية والمفطورات الرئوية . بينما لم يوثق جرثومياً فعالية وأمان أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المستدمية النزلية والعقديات الرئوية ضمن التجارب السريرية عند الأطفال وذلك بسبب صعوبة الحصول على العينات. على أية حال، فإن استخدام أزيترومايسين في العلاج من هاتين الجرثومتين يدعم بدليل من دراسات دقيقة ومضبوطة عند البالغين.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج عند الأطفال المصابين بالتهاب البلعوم أو اللوزات بعمر أقل من سنتين.

اعتلال الكبد : يطرح أزيترومايسين عن طريق الكبد ولذلك لابد من توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكبد الشديد.

اعتلال الكلية: ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى اعتلال الكلية خفيف إلى متوسط الشدة (معدل التصفية الكلوية لديهم10– 80 مل/د)، ويجب توخي الحذر عند وصف أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكلية الشديد (معدل التصفية الكلوية لديهم أقل من 10 مل/ د).

– يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 61% وا لمنطقة تحت المنحني بنسبة 35 % عند المرضى المصابين بقصور كلوي شديد (معدل التصفية الكلوية ≥80 مل/د)

– يسبب العلاج بالماكروليدات تبدلاً في الفلورا الطبيعية ضمن الكولون وقد يسمح ذلك بزيادة في نمو المطثيات. ولقد أشارت الدراسات إلى أن الذيفان المفرز من المطثيات الصعبة هو السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الغشائي الكاذب المرتبط بالصادات الحيوية “. يتظاهر التهاب الكولون الغشائي الكاذب بحدوث إسهال تتراوح شدته من خفيف إلى مهدد للحياة. تستجيب الحالات الخفيفة منه إلى إيقاف الدواء فقط. 

ملاحظة: لا يستخدم أزيترومايسين عند المرضى المصابين بذات الرئة (البالغين و المرضى الأطفال) والذين لا يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي بسبب شدة المرض أو بسبب وجود عوامل الخطورة هذه: – المرضى المصابين بالتليف الكيسي

– المرضى المصابين بإنتانات مكتسبة من المشفى.

– المرضى المصابين بإنتان دم معروف السبب أو في حال الاشتباه بالإصابة به.

– المرضى الذين يحتاجون للعلاج ضمن المشفى

– المرضى كبار السن أو الضعفاء، أو المرضى الذين يعانون من مشاكل صحية واضحة ( نقص المناعة أوانعدام وظيفة الطحال).

– لقد أوردت التقارير حدوث تفاعلات تحسسية خطيرة، كالوذمة الوعائية، التأق، والتفاعلات الجلدية كمتلازمة ستيفين جونسون وانحلال البشرة النخري السام عند المرضى المعالجين بأزيترومايسين ولكنها تبقى نادرة الحدوث. وبالرغم من ذلك فلقد ورد ذكر بعض حالات الوفيات. بالرغم من أن العلاج العرضي لحالات التحسس ينجح في البداية، لكن في حال إيقاف هذا العلاج، تعود هذه الأعراض لتظهر مجدداً عند بعض المرضى حتى لو لم يستمر تعرضهم لأزيترومايسين.

– يحتاج هؤلاء المرضى لفترات مطولة من المراقبة ومعالجة للأعراض. لم تحدد العلاقة بين هذه الحوادث العرضية بالنسبة للعمر النصفي الطويل لأزيترومايسين ضمن النسج والتعرض الطويل اللاحق للمستضد حتى الآن.

– عند حدوث حالات تحسسية يجب إيقاف الدواء واتخاذ العلاج المناسب. ويجب الانتباه إلى احتمال عودة ظهور أعراض التحسس عند إيقاف علاج هذه الأعراض.

التـأثيرات الجـانبيـة :

– إن معظم التأثيرات الجانبية التي تحدث تكون عكوسة، خفيفة إلى متوسطة الشدة وتختفي عند إيقاف العلاج، و إن أكثرها شيوعاً و التي تؤدي إلى إيقاف الدواء تلك التي تتعلق بالجهاز الهضمي كحدوث الغثيان، الإقياء، الإسهال، تلين البراز، وألم البطن. هناك تأثيرات جانبية أخرى نادرة الحدوث لكنها خطيرة كالوذمة الوعائية واليرقان الركودي.

– كما سجل حدوث لانظميات بطينية عند استعمال الماكروليدات كتسرع القلب البطيني عند المرضى الذين لديهم تطاول في فترات QT.

التداخــلات الدوائيــة :

ينصح بمراقبة المرضى جيداً عند استخدام الأدوية التالية بشكل متزامن مع أزيترومايسين:

مضادات الحموضة: الحاوية على الألمنيوم والمغنزيوم تقلل من التركيز الأعظمي لأزيترومايسين في المصل.

سيميتيدين: يفضل تناوله قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين.

نيلفينافير: يجب مراقبة التأثيرات الجانبية الناتجة كاضطرابات قيم أنزيمات الكبد واعتلال السمع عندما يستخدم نيلفينافير بشكل متزامن مع أزيترومايسين.

التيوفيللين: تزداد تراكيز التيوفيللين في المصل عند استعماله المتزامن مع أزيترومايسين.

وارفارين: تزداد التأثيرات المضادة لتخثر الدم عند استعمال الوارفارين المتزامن مع أزيترومايسين، لذلك فمن المهم مراقبة زمن التخثر عند كل المرضى الذين يعالجون بأزيترومايسين و وارفارين بشكل متزامن.

ديجوكسين: نلاحظ ارتفاع مستويات ديجوكسين في المصل.

إرغوتامين أو دي هيدرو إرغوتامين: تظهر أعراض التسمم بالإرغوت حاد.

تريازولام: تتناقص تصفية تريازولام مما قد يزيد من تأثيره الدوائي.

الأدوية التي تستقلب عن طريق أنزيمات الكبد السيتوكروم P-450: نلاحظ ازدياد تراكيز كاربامازبين، سيكلوسبورين، هيكزوباربيتال، والفينيتوئين في المصل.

الجرعـــة وطريقــة الإعطـــاء:

البالغين:

يعطى أزيترومايسين ( مضغوطات وكبسول) مع الطعام أو بدونه.

علاج الحالات الخفيفة من ذات الرئة المكتسبة ، التهاب البلعوم أو اللوزات ( كخط ثان للعلاج )، وانتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة: يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم).

علاج الحالات الخفيفة إلى متوسطة الشدة من التفاقم الجرثومي الحاد  من الداء الرئوي الانسدادي المزمن: يعطى إما 500 ملغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام، أو يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم) .

علاج القرحة التناسلية التي تسببها المستدمية الدوكرية (القرحة اللينة) والتهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم الناتجان عن الإصابة بالمتدثرة الحثرية: يعطى 1غ ( 1000 ملغ ) من أزيترومايسين كجرعة مفردة، ( يمكن أن تقدم هذه الجرعة 4 كبسولات عيار 250 ملغ ).

التهاب الاحليل وعنق الرحم الذي تسببه النيسيريا البنية: تعطى جرعة 2 غ ( 2000 ملغ ) من أزيترومايسين.

قصور الكلية: لا حاجة لتعديل الجرعة للأشخاص الذين معدل التصفية الكلوية ³ 80 مل/د . يجب اتخاذ الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى قصور الكلية الشديد.

قصور الكبد: لاحاجة لتعديل الجرعة عند مرضى قصور الكبد.

– لا حاجة لتعديل الجرعة حسب العمر أو الجنس.

الأطفال:

يمكن أن يعطى معلق أزيترومايسين مع الطعام أو بدونه.

علاج التهاب الأذن الوسطى الحاد: يعطى 30 ملغ/كغ كجرعة وحيدة من معلق أزيترومايسين أو 10 ملغ/كغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام أو 10 ملغ/كغ جرعة وحيدة في اليوم الأول وتتبع بـ 5 ملغ/كغ/اليوم منذ اليوم الثاني حتى اليوم الخامس.

ذات الرئة المكتسبة : الجرعة المنصوح بها من معلق أزيترومايسين 10 ملغ/كغ كجرعة وحيدة في اليوم الأول ثم تتبع بـ 5 ملغ/كغ منذ اليوم الثاني وحتى الخامس.

علاج التهاب البلعوم واللوزات: يعطى أزيترومايسين بجرعة مفردة 12 ملغ / كغ لمدة 5 أيام.

– وبالاستناد إلى معطيات الحرائك الدوائية عند الأطفال ، فإن جرعة 20 ملغ / كغ ستكون مماثلة لجرعة البالغ ( 1200 ملغ ) ولكن بتركيز أعظمي أعلى.

بالنسبة للأطفال الذين يبلغ وزنهم أقل من 15 كغ ، يجب ضبط جرعة أزيترومايسين بصورة مقاربة قدر الإمكان . ومن أجل الأطفال الذين يبلغ وزنهم 15 كغ أو أكثر يتم إعطاء أزيترومايسين لهم وفقاً إلى الجدول التالي:

الجرعة الكلية من أزيترومايسين المعلق الفموي 30 ملغ / كغ
الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 5 أيام الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 3 أيام الوزن ( كغ )
10 ملغ / كغ في اليوم الأول ، تتبع بـ 5 ملغ / كغ  في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس  مرة واحدة في اليوم

 

10 ملغ / كغ مرة واحدة في اليوم، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث < 15
200 ملغ ( 5 مل) في اليوم الأول ، تتبع بـ100 ملغ (2.5 مل) في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس، مرة واحدة في اليوم

 

200 ملغ ( 5 مل )، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 15 – 25
300 ملغ ( 7.5 مل ) في اليوم الأول، ثم 150 ملغ (3.75 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى الخامس ، مرة واحدة في اليوم.

 

300 ملغ ( 7.5 مل ) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 26 – 35
400 ملغ ( 10 مل )في اليوم الأول، تتبع بـ 200 ملغ ( 5 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس.

 

400 ملغ ( 10 مل) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث ، مرة واحدة في اليوم. 36 – 45
الجرعة مثل جرعة البالغين الجرعة مثل جرعة البالغين > 45

لم يتم إثبات أمان تكرار الجرعة عند المرضى الأطفال الذين عانوا من الإقياء بعد تلقيهم جرعة 30 ملغ/كغ كجرعة مفردة . حيث أنه في الدراسات السريرية فإن ثمانية مرضى من أصل 487 مريضاً من المصابين بالتهاب الأذن الوسطى الحاد و الذين تم إعطاؤهم 30 ملغ/كغ من أزيترومايسين كانو قد عانو من الإقياء خلال 30 دقيقة من إعادة إعطائهم الجرعة بنفس مقدار الجرعة الكلية المنصوح بها . 

الحفـظ والتخزيـن:

– يحفظ الكبسول في درجة حرارة أقل من 30 م◦.

– تحفظ المضغوطات بين 15 – 30 م◦.

– تحفظ البودرة الجافة في درجة حرارة أقل من 30 م◦ بعيداً عن الرطوبة.

– يحفظ المعلق بعد الحل بدرجة حرارة تحت 30 م◦ ويستخدم خلال 10 أيام من التعليق وترمى الكمية المتبقية.

– خض العبوة جيداً قبل الاستخدام.

– يحفظ هذا الدواء بعيداً عن متناول يد الأطفال.

العبـوة:

أزيترومايسين – ابن حيان 200 ملغ / 5 مل : عبوة زجاجية يعطي 15 مل أو30 مل بعد الحل من بودرة جافة من أجل التعليق الفموي.

أزيترومايسين – ابن حيان 250 ملغ : علبة كرتونية تحوي 6 كبسولات .

أزيترومايسين – ابن حيان 500 ملغ : علبة كرتونية تحوي 3 مضغوطات ملبسة بالفيلم

التعبئة :14 قرص
الشكل الصيدلاني : أقراص ملبسة بالفيلم
الفئة العلاجية :
Notice: Undefined variable: myindterm in /home/ibnhayyanpharm/public_html/wp-content/themes/manhal/template-parts/content-products.php on line 62
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Clarithromycin 500 mg.

التركيب والسواغات:

كل مضغوطة باكتيمايسين ملبسة بالفلم تحتوي:

  • مواد فعالة: كلاريترومايسين 250، 500 مغ
  • سواغات:

النوة: كروس كرمللوزالصوديوم، ستيارات المغنيزيوم، ميكروكريسالين سيللوز، بوفيدون، نشاء الذرة، اوكسيد السيلكون، حمض الشمع- تالك.

الفلم: سوربيتان مونوأوليات، هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز، ثنائي اوكسيد التيتان.

كل 5مل باكتيمايسين معلق تحتوي:

  • مواد فعالة: كل 5 مل من معلق باكتيمايسين  تحتوي على  125، 250 مغ كلاريترومايسين.
  • سواغات: سكروز، ميتيل سيللوز، بنزوات الصوديوم، صمغ الكزانتان، نكهة.

الخواص الدوائية :

كلاريترومايسين هو مضاد حيوي نصف صنعي ينتمي إلى فئة الماكروليدات، يعمل من خلال تثبيط اصطناع البروتين الجرثومي وذلك بالارتباط بتحت الوحدة 50S في الريبوزومات الجرثومية وهو فعال مخبرياً ضد العديد من الأحياء الدقيقة الهوائية وغير الهوائية سلبية أو إيجابية الغرام بالإضافة إلى المتفطرات الطيرية.

وقد أثبتت فعاليته سريرياً ومخبرياً ضد الجراثيم التالية : العنقوديات المذهبة، العقديات الرئوية، العقديات المقيحة، المستدمية الوافدة والمستدمية نظيرة الوافدة ، الموراكسيلا النزلية، المفطورات الرئوية، الكلاميديا الرئوية، مجموعة المتفطرات الطيرية وتضم المتفطرة الطيرية والمتفطرة داخل الخلوية بالإضافة إلى فعاليته ضد الملتويات البوابية .

ملاحظة: لايؤثر إنتاج بيتالاكتاماز على فعالية كلاريترومايسين.

إن معظم سلالات العنقوديات المقاومة للأوكساسيلين والميتيسيللين  تقاوم كلاريترومايسين.

الحرائك الدوائية:

– يمتص كلاريترومايسين بسرعة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم ويمكن أن يعطى دون طعام.

عند البالغين:

بعد إعطاء جرعة 250 مغ كل 12 ساعة : يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكلاريترومايسين حوالي 50 %. يصل كلاريترومايسين إلى تراكيزه العظمى في البلاسما خلال 2 – 3 ساعات. بينما يبلغ تراكيزه العظمى في مرحلة الثبات خلال 3 أيام حيث تبلغ 1 – 2 مكغ / مل . يبلغ العمر النصفي لإطراح جرعة 250 مغ من كلاريترومايسين  3 – 4 ساعات.

إن المستقلب الرئيسي لكلاريترومايسين  هو ( 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين )، ويبلغ تركيزه في مرحلة الثبات حوالي 0.6 مكغ / مل، ويبلغ العمر النصفي لإطراحه 5 – 6 ساعات.

بعد إعطاء جرعة 500 مغ كل (8 – 12) ساعة : يصل كلاريترومايسين إلى تراكيزه العظمى خلال 2–3 ساعات. بينما يصل تراكيزه في مرحلة الثبات خلال 3 أيام حيث تبلغ 3 – 4 مكغ/مل. يبلغ العمر النصفي لإطراح جرعة 500 مغ من كلاريترومايسين 5 –7 ساعات. تبلغ تراكيز الحالة الثابتة للمستقلب 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين حوالي 1 مكغ/مل، ويبلغ العمر النصفي لإطراحه7-9 ساعات.

عند الأطفال:  تصل التراكيز البلازمية الثابتة لهذا الدواء بعد إعطاء جرعة 7.5 مغ / كغ كل 12 ساعة إلى 3 – 7 مكغ / مل لكلاريترومايسين و 1 – 2 مكغ / مل لـ 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين. تتراوح تراكيز المرحلة الثابتة لكلاريترومايسين ( 6 – 15 مكغ/مل) وذلك عند الأطفال المصابين بالإيدز الذين يتناولون جرعة 15مغ/كغ كل 12 ساعة .

التوزع :  ينتشر كلاريترومايسين ومستقلبه الفعال بسرعة في معظم أنسجة الجسم وسوائله كالرئتين واللوزات. وتكون تراكيزه ضمن النسج أعلى منها في المصل. كما يصل كلاريترومايسين سائل الأذن الوسطى عند الأطفال المصابين بالتهاب أذن وسطى إفرازي. ولا يوجد معلومات متوفرة عن انتشاره إلى السائل الدماغي الشوكي.

الاستقلاب:  يستقلب كلاريترومايسين بواسطة أنزيمات الكبد P – 450  فينتج عنه مستقلب فعال هو ( 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين ) الفعال ميكروبيولوجياً.

الإطراح: يطرح حوالي 20 % من جرعة كلاريترومايسين 250 مغ المعطاة كل 12 ساعة في البول على شكل كلاريترومايسين، بينما يطرح 30 % من جرعة 500 مغ المعطاة كل 12 ساعة على شكل كلاريترومايسين، مقارنة بجرعة المعلق حيث يطرح 40 % من جرعة 250 مغ ( 125 مغ/5 مل ) المعطاة كل 12 ساعة في البول على شكل كلاريترومايسين. إن المستقلب الرئيسي الذي يظهر في البول هو 14 – هيدروكسي كلاريترومايسين والذي يشكل 10 – 15 % من الجرعة المعطاة. تكون التصفية الكلوية لكلاريترومايسين مستقلة نسبياً عن حجم الجرعة وتقارب معدل الترشيح الكبيبي الطبيعي.

– تتغير حرائك باكتيمايسين في حال القصور الكلوي.

الاستطبابات :

البالغين:

– التهاب البلعوم واللوزات المسببة بالمكورات العقدية المقيحة.

ملاحظة : يعد البنسلين ( فموياً أو عن طريق الحقن العضلي) الدواء المختار للعلاج والوقاية من الإصابة بالإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد كلاريترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا تتوفر حالياً دراسات تثبت فعالية كلاريترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية .

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– التفاقم الجرثومي الحاد من التهاب القصبات المزمن الذي تسببه المستدمية الوافدة ونظيرة الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية، العقديات الرئوية أو المتدثرة الرئوية.

– إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية نزح جراحية ( تصريف).

– إنتانات المتفطرات المنتشرة الناتجة عن المتفطرات الطيرية أوالمتفطرات داخل الخلوية.

– يستخدم باكتيمايسين لعلاج المرضى المصابين بالقرحة العفجية واستئصال الملتوية البوابية المسببة لها وذلك بالمشاركة مع الأموكسيسيللين ولانسوبرازول أو أوميبرازول ، كعلاج ثلاثي، أو بالمشاركة مع أوميبرازول أو رانيتيدين لعلاج القرحة العفجية النشطة التي تسببها الملتوية البوابية.

الأطفال:

– التهاب البلعوم واللوزات المسببة بالمكورات العقدية المقيحة.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه المفطورات الرئوية، العقديات الرئوية أو المتدثرة الرئوية.

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية.

– إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية نزح جراحية ( تصريف).

– إنتانات المتفطرات المنتشرة الناتجة عن المتفطرات الطيرية أوالمتفطرات داخل الخلوية.

* كما يوصف باكتيمايسين ( مضغوطات ومعلق ) للوقاية من الإصابة بالمتفطرة الرئوية الطيرية المركبة عند المرضى المصابين بعوز المناعة المكتسب في مراحله المتقدمة.

مضادات الاستطباب :

– لا يعطى باكتيمايسين للمرضى الذين لديهم حساسية تجاه كلاريترومايسين ، أريثرومايسين ، أو لأي صاد من مجموعة الماكروليدات

– لا يعطى باكتيمايسين مع الأدوية التالية : سيزابريد ، بيموزيد ، أستيميزول ، تيرفينادين .

تحذيرات واحتياطات :

– يغير العلاج بالمضادات الحيوية من الفلورا الطبيعية للكولون وقد يسمح بنمو المطثيات، وقد ذكر حدوث التهاب كولون غشائي كاذب باستخدام المضادات الحيوية ومنها كلاريترومايسين وتتراوح خطورته من خفيف الشدة إلى مهدد للحياة. لذا يجب الأخذ بعين الاعتبار هذا التشخيص عند المرضى الذين يحدث لديهم إسهال تالٍ لأخذ المضادات الحيوية. تشير الدراسات إلى أن السم الذي تنتجه المطثيات الصعبة يعد السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الناتج عن استخدام الصادات الحيوية”.

بعد تأكيد الإصابة بالتهاب الكولون الغشائي الكاذب، لابد من البدء بالإجراءات العلاجية. تستجيب الحالات الخفيفة منه بإيقاف تناول الدواء. بينما في الحالات المتوسطة والخطيرة فلا بد من إعطاء السوائل والشوارد والبروتينات واستخدام صاد حيوي فعال لعلاج التهاب الكولون الذي تسببه المطثيات الصعبة.

– يطرح كلاريترومايسين عن طريق الكبد والكلية ولا تعدل الجرعة عند المرضى الذين لديهم أذية كبدية ولكن الوظائف الكلوية لديهم طبيعية. وإنما يجب تعديل الجرعة عند المرضى الذين لديهم أذية كلوية شديدة ( سواء كانوا مصابين بأذية كبدية أو غير مصابين) حيث يفضل إنقاص الجرعة أو زيادة الفواصل الزمنية بين الجرعات .

– لا ينصح بمشاركة كلاريترومايسين مع رانيتيدين بيزموت سيترات للمرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د أو عند المرضى المصابين بالبرفيريا الحادة

– يعطى باكتيمايسين ( أقراص ومعلق فموي) مع الطعام أو بدونه ويمكن أن يعطى مع الحليب .

الاستعمال في الحمل و الإرضاع:

الحمل (صنف C): لا يستعمل كلاريترومايسين خلال الحمل إلا إذا كانت المنافع المتوقعة تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. وفي حال حدوث الحمل خلال فترة تناول الدواء، يجب إعلام المريض بالخطورة المحتملة على الجنين.

الإرضاع: يجب أخذ الحذر عند إعطائه للمرأة المرضع .

الاستعمال عند الأطفال :

لم تحدد فعالية وأمان استخدام كلاريترومايسين عند الأطفال تحت 6 أشهر. كما لم تثبت الدراسات أمان كلاريترومايسين للأطفال المصابين بمعقد المتفطرات الطيرية بعمر أقل من 20 شهر.

الاستعمال عند كبار السن :

يجب الأخذ بالاعتبار تعديل الجرعة عند كبار السن الذين لديهم أذية كلوية شديدة .

التداخلات الدوائية :

– يزيد كلاريترومايسين من تركيز رانيتيدين سترات البزموت في المصل ، ولا يفضل إعطاء كلاريترومايسين مع رانيتيدين سترات البزموت لمرضى لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د كذلك لمرضى البورفيريا الحادة .

– قد يزيد كلاريترومايسين من التراكيز المصلية للثيوفيللين والكاربامازبين ويجب مراقبة تراكيز هذه الأدوية في المصل عند إعطائها المتزامن مع كلاريترومايسين .

– قد يزيد كلاريترومايسين من تأثيرات مضادات التخثر الفموية كالوارفارين لذلك يفضل مراقبة زمن البروثرومبين عند المرضى الذين يتناولون كلاريترومايسين ومضادات التخثر الفموية في نفس الوقت

– قد يزيد كلاريترومايسين تراكيز مرحلة الثبات لأوميبرازول .

– إن إعطاء كلاريترومايسين مع زيدوفيودين لمرضى الإيدز قد ينقص من تراكيز مرحلة الثبات لزيدوفيودين .

– ينتج عن مشاركة فلوكونازول (200 مغ مرة واحدة في اليوم) مع كلاريترومايسين (500 مغ مرتين يومياً) إلى زيادة التركيز الأدنى لكلاريترومايسين بنسبة 33 % و تراكيز المنطقة تحت المنحني بنسبة 18 %.

– لا يحدث أي تغيير واضح في الحرائك الدوائية لدواء ديدانوزين عند إعطائه بالتزامن مع كلاريترومايسين للمرضى البالغين والمصابين بالإيدز.

– تعد مشاركة كلاريترومايسين مع تيرفينادين مضاد استطباب.

– يمكن أن يعطى كلاريترومايسين مع ريتونافير دون تعديل في الجرعة عند مرضى لديهم وظائف كلوية طبيعية أما في حال الأذية الكلوية فيجب تعديل الجرعة حسب التالي : إذا كانت تصفية الكرياتينين 30 – 60 مل/د يجب إنقاص جرعة كلاريترومايسين بمقدار 50 % و إذا كانت التصفية أقل من 30 مل/ د تنقص الجرعة إلى 75 % .

– يفضل مراقبة تراكيز الديجوكسين في المصل عند المشاركة مع كلاريترومايسين .

– إن إعطاء اريترومايسين أو كلاريترومايسين مع دواء يستقلب بشكل أساسي عن طريق أنزيمات CYP3A يمكن ان يترافق مع زيادة في تراكيز هذا الدواء و بالتالي زيادة أو إطالة مدة كل من تأثيراته العلاجية والجانبية، ومن المهم مراقبة تراكيز هذه الأدوية عند إعطائها مع كلاريترومايسين ومنها :

1- مضادات اللانظميات مثل الكينيدين و ديسوبيراميد.

2- أدوية الشقيقة مثل إرغوتامين و دي هيدرو إرغوتامين.

3- بنزوديازبينات ثلاثية الحلقة مثل ألبرازولام و تريازولام و البنزوديازيبينات الأخرى مثل ميدازولام.

4- مثبطات HMG-COA reductase مثل ( لوفاستاتين، سيمفاستاتين)

5- سيلدينافيل، سيكلوسبورين، كاربامازيبين، تاكروليماس، ألفينتانيل، ديسوبيراميد، ريفابوتين، كينيدين، ميتيل بريدنيزولون، سيلوستازول، بروموكريبتين .

كذلك ذكر حدوث تداخلات لكلاريترومايسن و أريترومايسين مع أدوية لا تستقلب بنظام CYP3A مثل هيكزو باربيتال، فينتوئين ، فالبروات.

لا يعطى كلاريترومايسين مع الأدوية التالية : سيزابريد ، بيموزيد ، أستيميزول ، تيرفينادين .

التأثيرات الجانبية :

معظم التأثيرات الجانبية خفيفة و عابرة و أكثرها شيوعاً: إسهال ، غثيان ، تغير في حاسة الذوق ، عسر هضم ، ألم و عدم ارتياح بطني ، صداع . وإن أكثر التأثيرات الجانبية شيوعاً عند الأطفال : إسهال ، إقياء ، ألم بطني ، طفح ، صداع . من التأثيرات الأخرى التي حدثت بعد تسويق المستحضر: ارتكاسات تحسسية ، التهاب لسان ومعدة ، داء المبيضات الفموي ، التهاب بنكرياس ، تغير في لون اللسان والأسنان، نقص الصفيحات ، نقص كريات بيض، دوار و أعراض عصبية عابرة مثل حدوث قلق ، تغيرات سلوكية و حالات تشوش ذهني ، قصور في وظائف الكبد ، نقص سكر ، تطاول QT وحدوث لانظميات بطينية .

الجرعة و طريقة الإعطاء :

البالغين:

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه المكورات العقدية المقيحة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 10 أيام.

– التهاب الجيوب الفكي الحاد الذي تسببه المستدمية الوافدة، الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية: 500 مغ كل 12 ساعة ولمدة 14 يوم.

– التفاقم الجرثومي الحاد من التهاب القصبات المزمن الذي تسببه:

  • المستدمية الوافدة: 500 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • نظيرة الوافدة: 500 مغ كل 12 ساعة لمدة 7 أيام.
  • الموراكسيلا النزلية، أو العقديات الرئوية: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • ذات الرئة المكتسبة في المجتمع الذي تسببه:
  • المستدمية الوافدة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 أيام.
  • العقديات الرئوية، المتدثرة الرئوية، أو المفطورات الرئوية: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • إنتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، أو العقديات المقيحة: 250 مغ كل 12 ساعة ولمدة 7 – 14 يوم.
  • استئصال الملتوية البوابية للتقليل من خطر حدوث انتكاس في القرحة العفجية:
  • العلاج الثلاثي: باكتيمايسين 500 مغ/ لانسوبرازول 30 مغ / أموكسيسيللين 1 غ: كلها تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) ولمدة 10 أو 14 يوم.
  • باكتيمايسين500 مغ / أوميبرازول20 مغ / أموكسيسيللين1 غ : كلها تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) ولمدة 10 أيام. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء أوميبرازول 20 مغ مرة واحدة يومياً لمدة 18 يوم.
  • العلاج الثنائي: باكتيمايسين / أوميببرازول: باكتيمايسين500 مغ تعطى 3 مرات في اليوم ( كل 8 ساعات) و 40 مغ من أوميبرازول يعطى مرة واحدة في اليوم صباحاً لمدة 14 يوم. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء أوميبرازول 20 مغ مرة واحدة يومياً ولمدة 14 يوم إضافية.
  • باكتيمايسين/ رانيتيدين : 500 مغ باكتيمايسين مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) أو ثلاث مرات في اليوم ( كل 8 ساعات) و 400 مغ رانيتيدين سيترات البزموت تعطى مرتين في اليوم ( كل 12 ساعة) لمدة 14 يوم. ومن أجل شفاء القرحة والتخلص من الأعراض يمكن إعطاء 400 مغ مرتين يومياً ولمدة 14 يوم إضافية.

الأطفال:

إن الجرعة المنصوح بها من معلق باكتيمايسين للأطفال ( بعمر 6 شهور ومافوق ) 15 مغ / كغ/ يوم مقسمة على جرعتين (7.5 مغ / كغ)  كل 12 ساعة ، ولمدة 10 أيام.

جرعة الأطفال حسب الوزن

الجرعة 7.5 مغ / كغ  كل 12 ساعة

الوزن ( كغ ) الجرعة ( تكرر كل 12 ساعة ) 125 مغ / 5 مل 250 مغ / 5 مل
9 62.5 مغ 2.5 مل كل 12 ساعة 1.25 مل كل 12 ساعة
17 125 مغ 5 مل كل 12 ساعة 2.5 مل كل 12 ساعة
25 187.5 مغ 7.5 مل كل 12 ساعة 3.75 مل كل 12 ساعة
33 250 مغ 10 مل كل 12 ساعة 5 مل كل 12 ساعة

 

علاج الإنتانات بالمتفطرة الرئوية المنتشرة والوقاية منها : يعد كلاريترومايسين الدواء الأساسي لعلاج الإصابة بمعقد المتفطرات الخلوية الطيرية المنتشر. يجب أن يستخدم كلاريترومايسين بالمشاركة مع الأدوية المضادة للمتفطرات الأخرى التي تظهر فعالية في علاج الإصابة بالمتفطرات مخبرياً أو سريرياً. ينصح بتناول 500 مغ مرتين في اليوم عند البالغين. عند الأطفال، فإن الجرعة المنصوح بها 7.5 مغ/كغ مرتين في اليوم ويمكن أن تصل حتى 500 مغ مرتين في اليوم. ( جرعة الأطفال مبينة في الجدول أعلاه).

القصور الكبدي والكلوي:

لا حاجة لتعديل جرعة كلاريترومايسين عند المرضى الذين لديهم قصور كبدي في حال كانت وظائف الكلية لديهم طبيعية. بينما في حال وجود قصور كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30مل/ د)، فإنه يجب إنقاص الجرعة إلى النصف أو مضاعفة الزمن بين الجرعات، وذلك بغض النظر عن وجود اضطراب في وظيفة الكبد أم لا .

تأثير زيادة الجرعة وطريقة معالجتها :

تسبب الجرعة المفرطة من باكتيمايسين أعراضاً هضمية مثل ألم البطن، غثيان، إقياء، إسهال.

يجب أن تتم معالجة الأعراض الناتجة عن فرط الجرعة من خلال الإطراح الفوري للدواء غير الممتص و اتخاذ المعالجة الداعمة .

لا يؤثر إجراء عملية الديال الدموي و ديال الصفاق على تركيز باكتيمايسين في البلازما.

الحفظ والتخزين:

– تحفظ مضغوطات باكتيمايسين في درجة حرارة ( 15 – 30 م◦ ).

– يحفظ مسحوق باكتيمايسين الجاف المعد للتعليق في درجة حرارة ( 15- 30 م◦). بعد حله، يستخدم خلال 14 يوم ولا يحفظ في البراد وإنما بدرجة حرارة ( 15- 30 م◦).

– خض المعلق بعد حله جيداً قبل كل استخدام.

التعبئة:

المضغوطات: علبة كرتونية تحوي 14 مضغوطة ملبسة بالفيلم

المعلق: عبوة زجاجية سعتها 60-100 مل تحوي مسحوق جاف معد لتحضير معلق فموي مع محقنة بلاستيكية مدرجة 5 مل.

التعبئة :14 قرص ملبس بالفيلم
الشكل الصيدلاني : أقراص ملبسة بالفيلم
الفئة العلاجية :
Notice: Undefined variable: myindterm in /home/ibnhayyanpharm/public_html/wp-content/themes/manhal/template-parts/content-products.php on line 62
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Clarithromycin 250 mg.
التعبئة :3 أقراص ملبسة بالفيلم
الشكل الصيدلاني : أقراص ملبسة بالفيلم
الفئة العلاجية : مضادات الانتانات
الاستطباب : مضاد حيوي من زمرة الماكروليدات
التركيب :Azithromycin (dihydrate) 500 mg.

التركيب والسواغات:

كل قرص أزيترومايسين ابن حيان ملبس بالفلم  يحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 500 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات:

*النواة: بروسولف ، نشاء غليكولات الصوديوم، ستيارات المغنزيوم، كروس كرميلوز الصوديوم،  تالك، سيليكا، ميكروكرسيستالين سيللوز.

*الفيلم: هيبروميلوز، تالك، بولي ايتيلين غليكول، أوكسيد التيتان.

كل كبسولة أزيترومايسين ابن حيان تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 250 ملغ ( على شكل ثنائي هيدرات).

سواغات: لاكتوز، نشاء الذرة، ستيارات المغنزيوم ، لوريل سلفات الصوديوم.

كل5 مل أزيترومايسين ابن حيان معلق فموي بعد الحل  تحتوي:

مواد فعالة: أزيترومايسين 200 ملغ (على شكل ثنائي هيدرات ).

سواغات: سكر، صمغ الكزانتان، بزوات الصوديوم، حمض السيتريك ، سيترات الصوديوم ،  نكهة البرتقال.

الخواص الـدوائيــة وآليــة العمـل:

أزيترومايسين صاد حيوي من زمرة الماكروليدات مشتق من أريترومايسين. يبدي تأثيره عن طريق الارتباط بتحت الوحدة الريبوزومية 50S للعضيات المتحسسة له فيسبب تداخلاً في تركيب البروتينات الجرثومية. بينما لا يبدي تأثيراًعلى تصنيع الحمض النووي.

يتركز أزيترومايسين ضمن البالعات والأرومات الليفية كما تبين ذلك من خلال تقنيات الحقن ضمن المخبر. باستخدام هذه الطريقة تبين أن معدل تركيز الدواء داخل الخلية بالنسبة إلى خارجها بلغ أكثر من 30 وذلك بعد ساعة من الحقن. وقد بينت الدراسات الحيوية أن تركزه ضمن البالعات يسهم في انتشار الدواء إلى النسج الملتهبة.

الطيف الجرثـومي:

يعد أزيترومايسين فعالاً سريرياً ضد عدد كبير من العضيات الجرثومية:

– الجراثيم الهوائية إيجابية الغرام: Staphylococcus aureus , Streptococcus agalactiae ,   Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes .

– الجراثيم الهوائية سلبية الغرام: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.  .

جراثيم أخرى: Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae, mycoplasma  pneumoniae

ملاحظة :

إن السلالات إيجابية الغرام المقاومة لأريترومايسين تبدي أيضاً مقاومة لأزيترومايسين. كما أن معظم سلالات Enttrococcus Faecails والعنقوديات المقاومة للميتيسللين تقاوم أزيترومايسين. ولا يؤثر إنتاج أنزيم البيتالاكتاماز على فعالية أزيترومايسين.

الحرائــك الـدوائيـة:

الامتصاص: يبلغ التوافر الحيوي المطلق لكبسولات أزيترومايسين ( 250 ملغ) 38 %. وعند تناول جرعة واحدة من أزيترومايسين 500 ملغ (كبسولتين 250 ملغ) مع أو بدون وجبة طعام دسمة ، فإن الطعام يسبب زيادة في التركيز الأعظمي لأزيترومايسين بنسبة 23 % ولكن لا تحدث أية تأثيرات على  (AUC).

إن معدل امتصاص أزيترومايسين يزداد بنسبة 56 %عند تناول المعلق الفموي مع الطعام. بينما لا تتغير (AUC).

– لا تتأثر منطقة تحت المنحني لأزيترومايسين في حال تم مشاركة مضاد الحموضة الحاوي على هيدروكسيد الألمنيوم والملغنزيوم مع كبسولات أزيترومايسين. بينما يتناقص التركيز الأعظمي بنسبة 24 %. أما عند تناول سيميتيدين ( 800 ملغ ) قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين لن يحدث ذلك أية تأثيرات على امتصاص أزيترومايسين.

التوزع : يتوزع أزيترومايسين ضمن الجسم بشكل واسع، حيث يتنشر بسرعة من المصل إلى الخلايا ومنها إلى النسج ويظهر تراكيز في النسج أعلى مما هي في المصل أو البلازما بشكل واضح.

يختلف ارتباط أزيترومايسين ببروتينات المصل بحيث يتناقص من 51 % عند التركيز 0.02 مكغ/مل  حتى 7 % عند تركيز 2 مكغ / مل. يتوزع أزيترومايسين بعد تناوله عن طريق الفم ضمن الجسم بشكل واسع بحيث يبلغ حجم التوزع الظاهري في الحالة الثابتة 31.1 ل/كغ. ونلاحظ أن تراكيز أزيترومايسين ضمن النسج تكون أعلى مما هي عليه في البلازما أو المصل. يجب ألا يفسر علاقة تراكيز النسج العالية بالفعالية السريرية بشكل كمي. تتعلق فعالية أزيترومايسين المضادة للجراثيم بـ PH الوسط حيث تتناقص بتناقص الـ PH. قد توجد علاقة بين انتشار الدواء الواسع إلى النسج وفعاليته السريرية.

يتواجد أزيترومايسين بتراكيز عالية في اللوزات والرئتين حيث يكون تركيزه ضمن اللوزات أعلى بـ 100 مرة من تركيزه في المصل وذلك بعد تناول جرعة 250 ملغ مرتين في اليوم بفاصل 12 ساعة. كما يتواجد أزيترومايسين ضمن البشرة، القشع وعنق الرحم بتراكيز أقل.

كما تم إثبات انتشار الدواء الواسع عند فحص نسج وسوائل أخرى ( العظم، السائل المتدفق، البروستات، المبيض، الرحم، البوق، المعدة، الكبد، والمرارة).

بعد اتباع دورة علاجية لمدة 5 أيام ( 500 ملغ في اليوم الأول تتبع بـ 250 ملغ يومياً لمدة 4 أيام) لوحظ وجود تراكيز منخفضة جداً من أزيترومايسين ضمن السائل الدماغي الشوكي ( أقل من 0.01 مكغ/مل) وذلك في حال عدم وجود التهاب السحايا.

الاستقلاب والإطراح: يطرح أزيترومايسين بشكل غير متبدل عبر الصفراء، وبعد حوالي أسبوع من العلاج فإن 6% تقريباً من الجرعة المتناولة تظهر بشكل غير متبدل في البول. ولم تنجز دراسات حيوية أو مخبرية للكشف عن مستقلبات أزيترومايسين يبلغ العمر النصفي النهائي للإطراح 68 ساعة..

الفئات الخاصة:

القصور الكلوي: بعد تناول جرعة فموية 1000 ملغ من أزيترومايسين، يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 5.1 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط الشدة  (معدل التصفية الكلوية لديهم10 – 80 مل/د)، كما يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 35 % عند الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي شديد ( معدل التصفية الكلوية < 10 مل/د) وذلك مقارنة بالأشخاص الذين لديهم الوظيفة الكلوية طبيعية (معدل التصفية الكلوية >80 مل/د).

القصور الكبدي: لم يتم تحديد الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند مرضى القصور الكبدي.

المرضى كبار السن: تتشابه الحرائك الدوائية لأزيترومايسين عند الرجال كبار السن والبالغين الشباب. ولايحدث تراكم لأزيترومايسين عند النساء كبار السن بالرغم من ملاحظة زيادة التركيز الأعظمي ( بنسبة 30 – 50 % )

الاسـتطبابـات:

يستخدم أزيترومايسين لعلاج المرضى المصابين بإنتانات خفيفة ومتوسطة الشدة والتي تسببها سلالات جرثومية معينة تمتلك حساسية لأزيترومايسين وذلك في حالات محددة. وتختلف مدة العلاج وعدد المرضى الذين يمكن تطبيق هذا العلاج لهم حسب الحالة المرضية.

البالغين:

– التفاقم الجرثومي الحاد من الداء الرئوي الانسدادي المزمن التي تسببها المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسلين الذي يعد الخط الأول للعلاج) وذلك عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات المتحسسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات التحسس عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

– إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة غير المختلطة التي تسببها العنقوديات المذهبة، العقديات المقيحة، أو العقديات القاطعة للدر streptococcus agalactiae. غالباً ما تتطلب الخراجات عملية تصريف جراحية.

– التهاب  الاحليل والتهاب عنق الرحم الذي تسببه المتدثرة الحثرية أو النيسيريا البنية.

– القرحة التناسلية عند الرجال التي تسببها المستدمية الدوكرية ( القرحة اللينة ). لم تثبت فعالية أزيترومايسين في علاج القرحة اللينة عند النساء.

لا يعتمد على أزيترومايسين بالجرعة المنصوح بها عادة في علاج الزهري . إن المضادات الحيوية التي تستخدم بجرعات عالية ولفترات قصيرة لعلاج التهاب الاحليل اللاسيلاني قد تسبب إخفاء أو تأخير في ظهور أعراض الزهري المحضون ضمن الجسم. يجب إجراء فحص مصلي للكشف عن الزهري وكذلك إجراء الزرع المناسب عند التشخيص للكشف عن السيلان عند المرضى المصابين بالتهاب الاحليل والتهاب عنق الرحم المنقول جنسياً. ويجب إجراء اختبارات حساسية وزرع مناسبة قبل البدء بالعلاج لتحديد العضية المسببة وحساسيتها لأزيترومايسين. يمكن البدء بالعلاج باستخدام أزيترومايسين قبل معرفة نتائج هذه الاختبارات. وعندما تصبح النتائج جاهزة، يتم ضبط العلاج وفقاً لتلك النتائج.

الأطفال:

– التهاب الأذن الوسطى الحاد الذي تسببه المستدمية النزلية، الموراكسيلا كاتاراليس ، أو العقديات الرئوية.

– ذات الرئة المكتسبة في المجتمع التي تسببها المتدثرة الرئوية، المستدمية النزلية، المفطورات الرئوية أو العقديات الرئوية وذلك عند المرضى الذين يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي.

– التهاب البلعوم واللوزات الذي تسببه العقديات المقيحة ( كعلاج بديل عن البنسيللين الذي يعد الخط الأول للعلاج ) عند الأفراد الذين لا يستطيعون استعمال البنسلين.

ملاحظة : يعد البنسلين ( عن طريق الحقن العضلي ) الدواء المختار لعلاج الإنتانات بالعقديات المقيحة والوقاية من الحمى الرثوية. ويعد أزيترومايسين فعالاً في استئصال السلالات الحساسة من المكورات العقدية المقيحة من البلعوم الأنفي. لا بد من إجراء اختبارات الحساسية عند معالجة المرضى بأزيترومايسين وذلك لأن بعض السلالات الجرثومية تمتلك مقاومة له . لم تتوفر الدراسات التي تثبت فعالية أزيترومايسين في الوقاية من الحمى الرثوية ).

مضــادات الاسـتطباب:

يعد أزيترومايسين مضاد استطباب لدى المرضى الذين يعانون من فرط التحسس لأزيترومايسين، أريترومايسين أو أي نوع آخر من الماكروليدات.

التحذيــرات والاحتيـاطـات:

– يجب استخدام هذا الدواء بحذر عند مرضى اللانظمية القلبية والذين يعانون من تطاول في فترات QT.

الحمل: ( فئة B ) : لا يوجد دراسات دقيقة عن تأثير أزيترومايسين على المرأة الحامل، لذلك يفضل أن يستخدم خلال الحمل فقط عند الضرورة القصوى.

الإرضاع: لم يعرف فيما إذا كان أزيترومايسين يطرح في حليب الإنسان، ولذلك يفضل توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين للمرأة المرضعة.

الأطفال:

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بالتهاب الجيوب الجرثومي الحاد بعمر أقل من 6 شهور.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج الأطفال المصابين بذات الرئة المكتسبة في المجتمع بعمر أقل من 6 شهور. لقد وثق في التجارب السريرية عند الأطفال فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المتدثرة الرئوية والمفطورات الرئوية . بينما لم يوثق جرثومياً فعالية وأمان أزيترومايسين لعلاج ذات الرئة الذي تسببه المستدمية النزلية والعقديات الرئوية ضمن التجارب السريرية عند الأطفال وذلك بسبب صعوبة الحصول على العينات. على أية حال، فإن استخدام أزيترومايسين في العلاج من هاتين الجرثومتين يدعم بدليل من دراسات دقيقة ومضبوطة عند البالغين.

– لم يثبت فعالية وأمان استخدام أزيترومايسين في علاج عند الأطفال المصابين بالتهاب البلعوم أو اللوزات بعمر أقل من سنتين.

اعتلال الكبد : يطرح أزيترومايسين عن طريق الكبد ولذلك لابد من توخي الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكبد الشديد.

اعتلال الكلية: ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى اعتلال الكلية خفيف إلى متوسط الشدة (معدل التصفية الكلوية لديهم10– 80 مل/د)، ويجب توخي الحذر عند وصف أزيترومايسين لمرضى اعتلال الكلية الشديد (معدل التصفية الكلوية لديهم أقل من 10 مل/ د).

– يزداد التركيز الأعظمي بنسبة 61% وا لمنطقة تحت المنحني بنسبة 35 % عند المرضى المصابين بقصور كلوي شديد (معدل التصفية الكلوية ≥80 مل/د)

– يسبب العلاج بالماكروليدات تبدلاً في الفلورا الطبيعية ضمن الكولون وقد يسمح ذلك بزيادة في نمو المطثيات. ولقد أشارت الدراسات إلى أن الذيفان المفرز من المطثيات الصعبة هو السبب الرئيسي لحدوث ” التهاب الكولون الغشائي الكاذب المرتبط بالصادات الحيوية “. يتظاهر التهاب الكولون الغشائي الكاذب بحدوث إسهال تتراوح شدته من خفيف إلى مهدد للحياة. تستجيب الحالات الخفيفة منه إلى إيقاف الدواء فقط. 

ملاحظة: لا يستخدم أزيترومايسين عند المرضى المصابين بذات الرئة (البالغين و المرضى الأطفال) والذين لا يستطيعون الخضوع للعلاج الفموي بسبب شدة المرض أو بسبب وجود عوامل الخطورة هذه: – المرضى المصابين بالتليف الكيسي

– المرضى المصابين بإنتانات مكتسبة من المشفى.

– المرضى المصابين بإنتان دم معروف السبب أو في حال الاشتباه بالإصابة به.

– المرضى الذين يحتاجون للعلاج ضمن المشفى

– المرضى كبار السن أو الضعفاء، أو المرضى الذين يعانون من مشاكل صحية واضحة ( نقص المناعة أوانعدام وظيفة الطحال).

– لقد أوردت التقارير حدوث تفاعلات تحسسية خطيرة، كالوذمة الوعائية، التأق، والتفاعلات الجلدية كمتلازمة ستيفين جونسون وانحلال البشرة النخري السام عند المرضى المعالجين بأزيترومايسين ولكنها تبقى نادرة الحدوث. وبالرغم من ذلك فلقد ورد ذكر بعض حالات الوفيات. بالرغم من أن العلاج العرضي لحالات التحسس ينجح في البداية، لكن في حال إيقاف هذا العلاج، تعود هذه الأعراض لتظهر مجدداً عند بعض المرضى حتى لو لم يستمر تعرضهم لأزيترومايسين.

– يحتاج هؤلاء المرضى لفترات مطولة من المراقبة ومعالجة للأعراض. لم تحدد العلاقة بين هذه الحوادث العرضية بالنسبة للعمر النصفي الطويل لأزيترومايسين ضمن النسج والتعرض الطويل اللاحق للمستضد حتى الآن.

– عند حدوث حالات تحسسية يجب إيقاف الدواء واتخاذ العلاج المناسب. ويجب الانتباه إلى احتمال عودة ظهور أعراض التحسس عند إيقاف علاج هذه الأعراض.

التـأثيرات الجـانبيـة :

– إن معظم التأثيرات الجانبية التي تحدث تكون عكوسة، خفيفة إلى متوسطة الشدة وتختفي عند إيقاف العلاج، و إن أكثرها شيوعاً و التي تؤدي إلى إيقاف الدواء تلك التي تتعلق بالجهاز الهضمي كحدوث الغثيان، الإقياء، الإسهال، تلين البراز، وألم البطن. هناك تأثيرات جانبية أخرى نادرة الحدوث لكنها خطيرة كالوذمة الوعائية واليرقان الركودي.

– كما سجل حدوث لانظميات بطينية عند استعمال الماكروليدات كتسرع القلب البطيني عند المرضى الذين لديهم تطاول في فترات QT.

التداخــلات الدوائيــة :

ينصح بمراقبة المرضى جيداً عند استخدام الأدوية التالية بشكل متزامن مع أزيترومايسين:

مضادات الحموضة: الحاوية على الألمنيوم والمغنزيوم تقلل من التركيز الأعظمي لأزيترومايسين في المصل.

سيميتيدين: يفضل تناوله قبل ساعتين من تناول أزيترومايسين.

نيلفينافير: يجب مراقبة التأثيرات الجانبية الناتجة كاضطرابات قيم أنزيمات الكبد واعتلال السمع عندما يستخدم نيلفينافير بشكل متزامن مع أزيترومايسين.

التيوفيللين: تزداد تراكيز التيوفيللين في المصل عند استعماله المتزامن مع أزيترومايسين.

وارفارين: تزداد التأثيرات المضادة لتخثر الدم عند استعمال الوارفارين المتزامن مع أزيترومايسين، لذلك فمن المهم مراقبة زمن التخثر عند كل المرضى الذين يعالجون بأزيترومايسين و وارفارين بشكل متزامن.

ديجوكسين: نلاحظ ارتفاع مستويات ديجوكسين في المصل.

إرغوتامين أو دي هيدرو إرغوتامين: تظهر أعراض التسمم بالإرغوت حاد.

تريازولام: تتناقص تصفية تريازولام مما قد يزيد من تأثيره الدوائي.

الأدوية التي تستقلب عن طريق أنزيمات الكبد السيتوكروم P-450: نلاحظ ازدياد تراكيز كاربامازبين، سيكلوسبورين، هيكزوباربيتال، والفينيتوئين في المصل.

الجرعـــة وطريقــة الإعطـــاء:

البالغين:

يعطى أزيترومايسين ( مضغوطات وكبسول) مع الطعام أو بدونه.

علاج الحالات الخفيفة من ذات الرئة المكتسبة ، التهاب البلعوم أو اللوزات ( كخط ثان للعلاج )، وانتانات الجلد والنسج الرخوة غير المختلطة: يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم).

علاج الحالات الخفيفة إلى متوسطة الشدة من التفاقم الجرثومي الحاد  من الداء الرئوي الانسدادي المزمن: يعطى إما 500 ملغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام، أو يعطى في اليوم الأول 500 ملغ ( كجرعة واحدة )، تتبع بـ 250 ملغ منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس ( مرة واحدة في اليوم) .

علاج القرحة التناسلية التي تسببها المستدمية الدوكرية (القرحة اللينة) والتهاب الإحليل والتهاب عنق الرحم الناتجان عن الإصابة بالمتدثرة الحثرية: يعطى 1غ ( 1000 ملغ ) من أزيترومايسين كجرعة مفردة، ( يمكن أن تقدم هذه الجرعة 4 كبسولات عيار 250 ملغ ).

التهاب الاحليل وعنق الرحم الذي تسببه النيسيريا البنية: تعطى جرعة 2 غ ( 2000 ملغ ) من أزيترومايسين.

قصور الكلية: لا حاجة لتعديل الجرعة للأشخاص الذين معدل التصفية الكلوية ³ 80 مل/د . يجب اتخاذ الحذر عند إعطاء أزيترومايسين لمرضى قصور الكلية الشديد.

قصور الكبد: لاحاجة لتعديل الجرعة عند مرضى قصور الكبد.

– لا حاجة لتعديل الجرعة حسب العمر أو الجنس.

الأطفال:

يمكن أن يعطى معلق أزيترومايسين مع الطعام أو بدونه.

علاج التهاب الأذن الوسطى الحاد: يعطى 30 ملغ/كغ كجرعة وحيدة من معلق أزيترومايسين أو 10 ملغ/كغ مرة واحدة في اليوم ولمدة 3 أيام أو 10 ملغ/كغ جرعة وحيدة في اليوم الأول وتتبع بـ 5 ملغ/كغ/اليوم منذ اليوم الثاني حتى اليوم الخامس.

ذات الرئة المكتسبة : الجرعة المنصوح بها من معلق أزيترومايسين 10 ملغ/كغ كجرعة وحيدة في اليوم الأول ثم تتبع بـ 5 ملغ/كغ منذ اليوم الثاني وحتى الخامس.

علاج التهاب البلعوم واللوزات: يعطى أزيترومايسين بجرعة مفردة 12 ملغ / كغ لمدة 5 أيام.

– وبالاستناد إلى معطيات الحرائك الدوائية عند الأطفال ، فإن جرعة 20 ملغ / كغ ستكون مماثلة لجرعة البالغ ( 1200 ملغ ) ولكن بتركيز أعظمي أعلى.

بالنسبة للأطفال الذين يبلغ وزنهم أقل من 15 كغ ، يجب ضبط جرعة أزيترومايسين بصورة مقاربة قدر الإمكان . ومن أجل الأطفال الذين يبلغ وزنهم 15 كغ أو أكثر يتم إعطاء أزيترومايسين لهم وفقاً إلى الجدول التالي:

الجرعة الكلية من أزيترومايسين المعلق الفموي 30 ملغ / كغ
الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 5 أيام الجرعة الكلية خلال دورة علاجية مدتها 3 أيام الوزن ( كغ )
10 ملغ / كغ في اليوم الأول ، تتبع بـ 5 ملغ / كغ  في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس  مرة واحدة في اليوم

 

10 ملغ / كغ مرة واحدة في اليوم، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث < 15
200 ملغ ( 5 مل) في اليوم الأول ، تتبع بـ100 ملغ (2.5 مل) في اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس، مرة واحدة في اليوم

 

200 ملغ ( 5 مل )، منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 15 – 25
300 ملغ ( 7.5 مل ) في اليوم الأول، ثم 150 ملغ (3.75 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى الخامس ، مرة واحدة في اليوم.

 

300 ملغ ( 7.5 مل ) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث، مرة واحدة في اليوم 26 – 35
400 ملغ ( 10 مل )في اليوم الأول، تتبع بـ 200 ملغ ( 5 مل ) منذ اليوم الثاني وحتى اليوم الخامس.

 

400 ملغ ( 10 مل) منذ اليوم الأول وحتى اليوم الثالث ، مرة واحدة في اليوم. 36 – 45
الجرعة مثل جرعة البالغين الجرعة مثل جرعة البالغين > 45

لم يتم إثبات أمان تكرار الجرعة عند المرضى الأطفال الذين عانوا من الإقياء بعد تلقيهم جرعة 30 ملغ/كغ كجرعة مفردة . حيث أنه في الدراسات السريرية فإن ثمانية مرضى من أصل 487 مريضاً من المصابين بالتهاب الأذن الوسطى الحاد و الذين تم إعطاؤهم 30 ملغ/كغ من أزيترومايسين كانو قد عانو من الإقياء خلال 30 دقيقة من إعادة إعطائهم الجرعة بنفس مقدار الجرعة الكلية المنصوح بها . 

الحفـظ والتخزيـن:

– يحفظ الكبسول في درجة حرارة أقل من 30 م◦.

– تحفظ المضغوطات بين 15 – 30 م◦.

– تحفظ البودرة الجافة في درجة حرارة أقل من 30 م◦ بعيداً عن الرطوبة.

– يحفظ المعلق بعد الحل بدرجة حرارة تحت 30 م◦ ويستخدم خلال 10 أيام من التعليق وترمى الكمية المتبقية.

– خض العبوة جيداً قبل الاستخدام.

– يحفظ هذا الدواء بعيداً عن متناول يد الأطفال.

العبـوة:

أزيترومايسين – ابن حيان 200 ملغ / 5 مل : عبوة زجاجية يعطي 15 مل أو30 مل بعد الحل من بودرة جافة من أجل التعليق الفموي.

أزيترومايسين – ابن حيان 250 ملغ : علبة كرتونية تحوي 6 كبسولات .

أزيترومايسين – ابن حيان 500 ملغ : علبة كرتونية تحوي 3 مضغوطات ملبسة بالفيلم

الفئات العلاجية