التركيب : كل أمبولة 2مل تحتوي على : 10 ملغ كلورفينرامين ماليات  .

الخصائص:

تستخدم مضادات الهيستامين ، بما فيها الكلورفينرامين، في معالجة رد الفعل التحسسي من خلال التنافس مع الهيستامين على مستقبلات H1 في كل من الخلايا و الأنسجة و يتمتع الكلورفينرامين بفعالة مضاد كولينرجي .

إن الآلية التي يمارس من خلالها كلورفينرامين تأثيراته المضادة للإقياء و المضادة لدوار الحركة و المضادة للدوار غير معروفة تماماً و لكن ربما تعود إلى تأثيره المركزي . معظم مضادات الهيستامين بما فيها كلورفينرامين تعبر الحائل الدماغي الدموي و تحدث تركين غالبا من خلال ارتباطها بمستقبلات H1 في الدماغ .

الحرائك الدوائية :

بعد الحقن الوريدي ، أظهرت الدراسات أن حجم التوزع الظاهري لكلورفينرامين  بعد الوصول للحالة الثابتة عند البالغين حوالي3 لتر/كغ تقريباً و عند الأطفال حوالي3.8 لتر/كغ ، يرتبط كلورفينرامين مع بروتينات البلازما بنسبة70% تقريباً .

يبلغ نصف عمر الإطراح النهائي للكلورفينرامين ماليات عند البالغين الذين يتمتعون بوظيفة كبدية و كلوية سليمة بين(12-43) ساعة .

يكون ظهور الدواء بالدوران الجهازي بالنسبة للجرعة المقدرة بالملغ أبطأ عند الأطفال من البالغين و نصف عمر الإطراح عندهم أقصر .

الاستطبابات :

يعطى الليرغال في معالجة الحالات التحسسية المختلفة مثل:  الشري ، التهاب الأنف الأرجي اللاموسمي ، حمى القش ، الوذمة الوعائية العصبية ، التفاعلات التحسسية الجهازية للحقن و لدغ الحشرات .

مضادات الاستطباب :

يجب عدم إعطاء الليرغال في الحالات التالية :

– الخدج وحديثي الولادة .

– المرضى الربو أثناء النوبة الحادة .

– المرضى الذين لديهم فرط  تحسس لمضادات الهيستامين أو أي مكون من مكونات الدواء .

– تزداد فعالية كلورفينرامين كمضاد كولينرجي بمثبطات مونو أمينو أوكسيداز لذلك يجب عدم إعطائه لمرضى تعالجوا بـ  MAOIs خلال14 يوم سابق .

– يجب تجنب مضادات الهيستامين في حالات البورفيريا الحادة .

تحذيرات :

يجب إعطاء كلورفينرامين بحذر عند المرضى الذين يعانون من الاضطرابات التالية:

المصابين بزرق مغلق الزاوية ، ضخامة البروستات، احتباس بولي ، انسداد بوابي عفجي.

– يجب استخدام الكلورفينرامين بحذر في حالة الأمراض الكبدية .

– يجب أخذ الحذر عند مرضى الصرع .

– قد يسبب كلورفينرامين ماليات النعاس ، لذلك يجب عدم القيادة أو تشغيل آليات من قبل أشخاص متأثرين به .

تأثيرات جانبية :

يعد النعاس من أهم التأثيرات الجانبية لمعظم المضادات الهيستامينة القديمة، قد يحدث تنبيه عكسي لكن بشكل نادر . قد ينقص النعاس بعد عدة أيام من المعالجة .

أكثر التأثيرات الجانبية التي تحدث مع مضادات الهيستامين القديمة : صداع ، اضطرابات نفسية حركية ، و من تأثير مضاد موسكاريني (احتباس بولي ، جفاف فم ، ضبابية الرؤية ، ارتباك معدي معوي) .

تأثيرات جانبية أخرى لكن نادرة: هبوط ضغط ، خفقان قلب ، اضطراب نظم ، تأثيرات خارج هرمية ، دوار ، اختلاطات ، اكتئاب ، اضطرابات في النوم ، ارتجاف ، تشنجات ، رد فعل تحسسي ، اضطرابات دموية ، فشل كبدي ، زرق مغلق الزاوية .

كذلك فقد تم تسجيل حالات من التهاب الجلد التوسفي وطنين الأذن , وقد يسبب الحقن انخفاض ضغط عرضي وتنبيه للجهاز العصبي المركزي كما أنه قد يكون مخرشا .

الاستخدام في الحمل :

لا يوجد إثباتات كافية حول مأمونية الدواء خلال الحمل لذا لا يستخدم الكلورفينرامين حقنا خلال الحمل إلا عند الحاجة الضرورية وعندما تكون الفوائد تفوق الخطر على الجنين .

الاستخدام في الإرضاع :

تتواجد كميات كبيرة من مضادات الهستامين في الحليب , يستخدم الكلورفينرامين حقنا عند المرضعات عندما تتجاوز الفوائد العلاجية للدواء خطره على الأم والطفل .

التداخلات الدوائية :

– يزداد التأثير المركن للمضادات الهيستامينية عندما تعطى مع الكحول .

– مسكنات الألم : يزداد التأثير المركن للمضادات الهيستامينية عندما تعطى  مع مسكنات الألم الأفيونية.

– مضادات الاكتئاب : يزداد التأثير المركن و المضاد للموسكارين عندما تعطى المضادات الهيستامينة مع MAOIs أو مع مضادات الاكتئاب .

– المضادات الموسكارينية : تزداد التأثيرات الجانبية للمضادات الموسكارينية عندما يعطى المضاد الهيستاميني مع المضادات الموسكارينية .

– المضادات الفيروسية :قد يزداد تركيز الكلورفينرامين في البلازما عندما يعطي مع لوبينافير .

– مزبلات القلق و المنومات :يزداد التأثير المركن عندما تعطى المضادات الهستامينية مع مزيلات القلق والمنومات .

– الموسعات الوعائية : تملك المضادات الهستامينية تأثيرا معاكساً للبيتاهيستين .

فرط الجرعة :

الجرعة المميتة من الكلورفينرامين (25-50)  مغ / كغ من وزن الجسم .

أعراض الجرعة الزائدة :

التركين , تنبيه الجهاز العصبي المركزي , ذهان تسممي , نوبات صرعية , فشل تنفس , تشنجات , تأثيرات مضاد كولينرجي , اضطرابات قلبية وعائية متضمنة اضطراب النظم .

يجب تأمين خلال تقديم الإسعاف الانتباه بشكل خاص لوظائف القلب و التنفس , الوظيفة الكبدية والكلوية , السوائل والتوازن الشاردي .

– تعالج اضطرابات CNS الجهاز العصبي المركزي بالديازيبام الوريدي .

– في الحالات الحادة قد نضطر لنقل الدم .

الجرعات :

– حقن عضلي أو وريدي خلال 1 دقيقة

– البالغون : 10 ملغ تكرر عند الضرورة حتى 4 مرات في اليوم .

– الأطفال : ( 1- 6 ) أشهر : 250 مكغ / كغ  ، حد أقصى (2.5 ملغ)  تكرر عند الحاجة حتى 4 مرات في اليوم.

(6 أشهر – 6 سنوات ) :2.5 ملغ تكرر عند الحاجة حتى 4 مرات في اليوم.

( 6 – 12 سنة ) : 5 ملغ تكرر عند الحاجة حتى 4 مرات في اليوم .

تحذيرات خاصة للحفظ :

تحفظ بدرجة حرارة تحت 25 º م , تحفظ في علبة الكرتون الخارجية لحمايتها من الضوء .

التعبئة : علبة تحتوي ( 5 – 25 ) أمبولة .