التركيب :

كل ظرف يحتوي 50 ملغ ديكلوفيناك البوتاسيوم على شكل بودرة من أجل محلول فموي .

الخواص الدوائية :

ديكلون – ب هو مركب مضاد التهاب غير ستيروئيدي ، له خواص مسكنة مضادة للالتهاب  و خافضة للحرارة .

بعد تثبيط الاصطناع الحيوي للبروستاغلاندين هو أساس ألية عمله ، حيث يلعب البروستاغلاندين دور رئيسي في حدوث الالتهاب و الألم و الحمى .

يمتلك الديكلون – ب بداية تأثير سريعة مما يجعله ملاءم لمعالجة الآلام الحادة و الحالات الالتهابية بشكل خاص .

الحرائك الدوائية :

– يمتص الديكلوفيناك بشكل كامل و سريع من مسحوق ديكلوفيناك البوتاسيوم . يبدأ الامتصاص مباشرة بعد الإعطاء.

– يتم الوصول إلى متوسط تراكيز الذروة (5.5 ميكرومول/لتر) في البلازما خلال 5-20 دقيقة من إعطاء ظرف 50 ملغ.

– عند إجراء مقارنة الحركة الدوائية بين الظروف و الأقراص عند البالغين (>18 سنة) أهم ما وجد أن متوسط التركيز الأعظمي في البلازما بعد تناول البودرة أكثر من ضعفه في الأقراص (1.62 ، 2.71) ،  و الزمن اللازم للوصول إلى ذروة التركيز البلازمي حوالي النصف تقريباً ، في حين أن زمن التعرض لكل منهما عند تحديده بـ 0→∞ AUC كان نفسه .

– يرتبط 99.7 % من ديكلوفيناك ببروتينات المصل و بشكل رئيسي بالألبومين (99.4 %) .

قيمة حجم التوزع الظاهري (0.12 – 0.17 ) لتر/كغ.

– يدخل الديكلوفيناك إلى السائل الزليلي ، و يصل إلى التراكيز الأعظمية بعد 2- 4 ساعات من بلوغ مستويات الذروة في البلازما . و يبلغ العمر النصفي للإطراح من السائل الزليلي3-6 ساعات.

– تبلغ التصفية الجهازية الكلية للديكلوفيناك 263 ± 56 مل/د ، و يبلغ عمره النصفي النهائي في البلازما 1-2 ساعة .

– يطرح حوالي 60 % من الجرعة المعطاة في البول على شكل مستقلبات و أقل من 1% على هيئة المادة غير متغيرة ، و ما تبقى من الجرعة يطرح على شكل مستقلبات عن طريق الصفراء في البراز .

الحرائك الدوائية  في فئات خاصة من المرضى :

– لم يلاحظ أي اختلافات ناتجة عن سن المريض على امتصاص، استقلاب أو إطراح الديكلوفيناك .

– عند مرضى الفشل الكلوي ، لم تظهر حرائك الجرعة المفردة من الدواء حدوث تراكم للمادة الفعالة غير المتغيرة عند تطبيق جدول الجرعات المعتاد .

في حالة تصفية الكرياتينين < 10 مل/دقيقة ، تبلغ المستويات النظرية للتراكيز البلازمية للمستقلبات حوالي 4 أضعاف قيمتها عند الأشخاص الطبيعيين و مع ذلك تطرح المستقلبات في النهاية عن طرق الصفراء .

– لا تختلف حرائك الديكلوفيناك و استقلابه في حال وجود اعتلال في الوظيفة الكبدية (التهاب كبد مزمن – تليف كبدي غير معاوض) عنه عند المرضى الذين لا يعانون من مرض كبدي .

الاستطبابات :

– الالتهاب و الألم التالي للعمليات الجراحية ، عقب جراحة الأسنان أو العظام .

– الحالات الالتهابية المؤلمة التالية للرضوض (الالتواء مثلاً) .

– حالات الآلام و/ أو الالتهابات النسائية ( مثل عسر الطمث الأولي أو التهاب ملحقات الجهاز التناسلي) .

– نوبات الشقيقة مع أو بدون هالات (أورا) .

– كعلاج مساعد في حالات العدوى الالتهابية الحادة و المؤلمة بالأذن أو الأنف أو الحلق مثل التهاب البلعوم و اللوزتين و التهاب الأذن .

– المتلازمات المؤلمة بالعمود الفقري .

– الروماتيزم غير المفصلي .

مضادات الاستطباب :

– فرط التحسس للمادة الفعالة أو أي من السواغات .

– وجود تاريخ سابق عن حالات تحسس بعد تناول حمض استيل ساليسيليك أو غيره من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (تشنج قصبي ، الالتهاب الأنفي الحاد ، البوليبات الأنفية ، الشري) .

– لا تستخدم خلال الثلث الأخير من الحمل .

– قرحة نشطة بالمعدة أو الاثني عشر أو نزف من القناة الهضمية .

– مرض التهابي بالأمعاء مثل داء كرون أو التهاب كولون تقرحي .

– القصور القلبي الشديد .

القصور الكبدي الشديد .

القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين < 30مل/د) .

– الأطفال تحت سن 14 سنة .

التأثيرات الجانبية :

– التأثيرات الجانبية الشائعة : ارتفاع مستوى أنزيمات الامينوترانسفيراز في المصل (AST,ALT) أحياناً بدرجة متوسطة (≥ 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي) أو بدرجة ملحوظة (≥ 8 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي) .

– التأثيرات الجانبية غير الشائعة : ألم رأس ، دوخة ، دوار ، ألم شرسوفي ، اضطرابات أخرى معدية معوية مثل الغثيان ، الإقياء ، مغص بطني ، عسر هضم ، انتفاخ و فقدان شهية ، طفح .

– تأثيرات جانبية نادرة مثل ارتكاسات فرط تحسس : ربو ، ارتكاسات تأقية جهازية \شبه تأقية مع هبوط في ضغط الدم ،نعاس, شري ، وذمة ، نزف من القناة الهضمية (قيء دموي ، تغوط أسود ، إسهال دموي)، قرحة معدية أو معوية مع أو بدون نزف أو ثقب و التهاب كبدي مع أو بدون يرقان ,تعب.

تحذيرات و احتياطات :

– المرضى الذين لديهم اضطرابات معدية معوية أو فشل في الوظيفة الكبدية أو تاريخ سابق يشير إلى وجود قرحة معدية أو معوية يجب أن يبقوا تحت مراقبة طيبة دقيقة خلال العلاج ، تكون نتائج النزف أو التقرح/ الثقوب في الجهاز المعدي المعوي أشد خطورة عند المسنين .

– كما هو الحال في باقي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تزداد مستويات أنزيم أو أكثر من أنزيمات الكبد خلال العلاج بالديكلون – ب . تكون مستويات الأنزيمات المرتفعة قابلة للعكس بعد إيقاف الدواء .

– يجب إيقاف الدواء إذا استمر وجود خلل في الوظيفة الكبدية أو ازداد سوءاً أو إذا ظهرت أعراض و علامات سريرية تشير إلى تطور مرض كبدي (التهاب كبد) أو إذا حدثت ظواهر أخرى (مثل الخلايا الحمضية ، ظهور طفح) .

– يجب أ خذ الحذر عند استعمال الديكلون – ب لدى مرضى البرفيرية الكبدية حيث أنه قد يحرض النوبات .

– نظراً لأهمية البروستاغلاندين في الحفاظ على الجريان الدموي الكلوي ؛ يجب أخذ الحذر لدى المرضى الذين يعانون من فشل في الوظيفة القلبية أو الكلوية ، أو المرضى المسنين أو المرضى الذين يعالجون بالمدرات أو المرضى الذين لديهم انخفاض في حجم السائل خارج الخلايا مهما كان سببه (قبل أو بعد الجراحات الكبرى) .

– ينصح بمراقبة الوظيفة الكلوية كإجراء وقائي عند استخدام الديكلون – ب في هذه الحالات .

– ينصح بأخذ الحذر عند المسنين و بشكل خاص المسنين الواهنين أو ذوي الأوزان المنخفضة حيث يوصى باستخدام أقل جرعة فعالة .

– كباقي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد يمنع الديكلون – ب بشكل مؤقت تكدس الصفيحات لذلك يجب مراقبة المرضى الذين لديهم اضطرابات في التخثر بشكل دقيق .

– نظراً لخواصه الدوائية ، قد يحجب الديكلون – ب علامات و أعراض العدوى .

–  كباقي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تحدث ارتكاسات تحسسية (تأقية/شبه تأقية) حتى بدون تعرض سابق للدواء.

– يحتوي الديكلون – ب على السبارتام و الذي قد يكون ضار لمرضى الفينيل كيتون يوريا .

الحمل و الإرضاع :

الحمل (صنف الدواء C) :

– الثلث الأول و الثاني من الحمل : لا تتوفر بيانات كافية حول المرأة الحامل ، يستخدم ديكلون – ب خلال الحمل عند الضرورة القصوى فقط و بأقل جرعة فعالة .

– خلال الثلث الأخير من الحمل : يعد الديكلون – ب مضاد استطباب نظراً لاحتمال تثبيط التقلصات الرحمية أو حدوث إقفال مبكر للقناة الشريانية .

الإرضاع : كانت الكمية المفرزة في حليب الأم عقب جرعات فموية 50 ملغ كل 8 ساعات صغيرة جداً بحيث لا يحتمل حدوث أي آثار جانبية لدى الرضيع .

الأطفال :

نظراً لقوة الديكلون – ب ، لا يوصى باستعماله عند الأطفال أقل من 14 سنة .

التداخلات الدوائية :

– الليثيوم –الديجوكسين: قد تزداد التراكيز البلازمية لكل من الليثيوم و الديجوكسين عند إعطاء أي منهما بشكل متزامن مع الديكلون – ب .

– المدرات و خافضات الضغط : كباقي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية فإن استخدام الديكلون – ب مع المدرات أو خافضات الضغط مثل حاصرات بيتا أو مثبطات ACE قد يقلل التأثير الخافض للضغط ، بالإضافة إلى ذلك فإن العلاج بالديكلون – ب بشكل متزامن مع المدرات المستبقية للبوتاسيوم قد يترافق مع زيادة في مستويات بوتاسيوم المصل و بالتالي يجب قياسها بشكل متكرر .

– مضادات التخثر : يوصى بالمراقبة الدقيقة للمرضى الذين يتناولون الديكلوفيناك بشكل متزامن مع مضادات التخثر .

NSAID – : قد يؤدي استخدام الديكلوفيناك بشكل مترافق مع مضادات الالتهاب غير ستيروئيدية الجهازية إلى زيادة تكرار حدوث الآثار الجانبية.

– الأدوية المضادة للسكري : أظهرت الدراسات السريرة إمكانية إعطاء الديكلوفيناك مع مضادات السكر الفموية بدون التأثير على مفعولها السريري ، غير أنه توجد بعض التقارير حول حدوث إنخفاض أو ارتفاع في سكر الدم أثناء استعمال الديكلوفيناك ، مما يتطلب تعديل جرعة الأدوية المضادة للسكر .

– ميتوتريكسات : يجب أخذ الحذر عند إعطاء مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية خلال فترة أقل من 24 ساعة قبل أو بعد العلاج بالميتوتريكسات بسبب ارتفاع مستويات الميتوتريكسات في الدم و بالتالي من الممكن أن تزداد سمية الميتوتريكسات .

– السيكلوسبورين : من الممكن أن تزداد السمية الكلوية للسيكلوسبورين بسبب تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية على البروستاغلاندين الكلوي .

فرط الجرعة :

– لا توجد صورة سريرية نوعية مرتبطة بحدوث فرط جرعة الديكلوفيناك .

– يجب اتباع التدابير العلاجية التالية : منع الامتصاص بأسرع ما يمكن عن طريق غسل المعدة و إعطاء الفحم المنشط . يتم تقديم العلاج الداعم و علاج الأعراض السريرية لمكافحة المضاعفات مثل انخفاض ضغط الدم ، القصور الكلوي ، الاختلاجات ، تهيج القناة الهضمية و الهبوط التنفسي .

من المستبعد أن تساعد بعض التدابير الخاصة مثل إدرار البول أو الديلزة أو الإرواء الدموي في الإسراع بطرح مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بسبب ارتباطها الكبير و الشديد بالبروتين واستقلابها الشديد.

الجرعة و طريقة الاستعمال :

البالغين : الجرعة المعتادة من الديكلون – ب (2-3) ظروف (100 -150 ملغ) يومياً في الحالات الأخف و عند الأطفال فوق 14 سنة فإن ظرفين من الديكلون – ب يومياً تكون كافية ، يتم تقسيم الجرعة الكلية اليومية إلى 2-3 جرعات .

عسر الطمث الأولي : تضبط الجرعة اليومية بشكل فردي و تتراوح بين (1-3) ظروف ، تعطى في البداية جرعة (1-2) ظرف .

الشقيقة : ينصح بإعطاء جرعة إبتدائية 50 ملغ مع أولى علامات النوبة ، يمكن تناول جرعة أخرى 50 ملغ في الحالات التي لا يخف فيها الألم بشكل كافٍ بعد ساعتين من تناول الجرعة الأولى ، عند الضرورة يمكن تناول جرعات اخرى 50 ملغ على فترات كل 6-8 ساعات ، على ألا تتجاوز الجرعة الكلية خلال 24 ساعة 150 ملغ .

لا يستخدم ديكلوفيناك البوتاسيوم للوقاية من الشقيقة .

طريقة الاستعمال :

تذاب محتويات الكيس مع التحريك في كوب من الماء ثم يشرب، قد يبقى المحلول عكراً نوعاً ما لكن هذا لا يؤثر على فعالية الدواء .

– يفضل تناول المحلول قبل الأكل .

التعبئة : كل علبة تحتوي 20 ظرف .

الحفظ : تحفظ بدرجة حرارة الغرفة (لا تتجاوز 25° م) ، بعيداً  عن الرطوبة .